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Autacoides y sus antagonistas Autacoides  Histamina  Serotonina (5-Hidroxitriptamina)  Bradiquinina  Prostaglandinas (eicosanoides)  Leucotrienos (eicosanoides) PROSTAGLANDINAS ABORTO: dinoprostona, carboprost. Misoprostol+metotrexato. Gemeprost + mifepristona (ant progesterona) Gemeprost vagin...

Autacoides y sus antagonistas Autacoides  Histamina  Serotonina (5-Hidroxitriptamina)  Bradiquinina  Prostaglandinas (eicosanoides)  Leucotrienos (eicosanoides) PROSTAGLANDINAS ABORTO: dinoprostona, carboprost. Misoprostol+metotrexato. Gemeprost + mifepristona (ant progesterona) Gemeprost vaginal: inducción parto HASTA Mifepristona + Misoprostol  Admo. Oral mifepristona (antiprogesterona) 48 horas después misoprostol intravaginal 95% abortos completos Infecciones, hemorragia y retención de tejidos fetales PGs: Misoprostol  Terapia crónica c/ AINES.  úlcera  péptica Efectos secundarios:  Diarrea dependiente de dosis  Contraindicado embarazo 1 comprimido de 200 µg 4 veces al día. HISTAMINA HISTAMINA  Rxns: Trastornos alérgicos inmediatos: secreción nasal, estornudos, picor de nariz y garganta.  Alérgicas  Inflamación  Secreción gástica de HCl: cel. parietales  Neurotransmición partes encéfalo ciertas HISTAMINA  Mastocitos y basofilos, cél endoteliales, piel, plaquetas, tracto gastrointestinal, pulmón.  Neuronas histaminérgicas  Receptores H1  Contracción de ML bronquial e intestinal  Vasoconstricción grandes vasos, vasodilatación más delgados ON Hiperpermeabilidad capilar  Estimulación de las terminaciones nerviosas: dolor, prurito y eritema. RECEPTORES H1  Corazón: aumenta fuerza de contracción y acelera FC  Cerebro: Estado de alerta.  Incrementa PGs, activa nervios aferentes vagales de vía aérea y estimula receptores de tos. Antihistamínicos Mejor para prevenir síntomas que para revertirlos Tercera generación Desloratadina Levocetirizina Tecastemizol Usos terapéuticos CINETOSIS / NÁUSEAS ALERGIAS SOMNÍFEROS Indicaciones 1. Alergias  Rinitis alérgica (pólipos nasales secretan histamina en contacto c/Ag)  Urticaria  NO IgE para el asma bronquial!! Clorfenamina Vía oral (4 mg c/4 -6 h) e iv (5 a 20 mg d única) Distribuye en todo el organismo. T1/2 14-25 h. Met hígado y elimina: orina. Inyectable: Procesos agudos graves. Rinitis alérgica, alergias a medicamentos, alimentos y a picaduras de insectos. Rams: sequedad de la boca, somnolencia, sedación 1° 2. Cinetosis y naúseas  Difenhidramina, dimenhidrinato (DRAMAMINE), ciclizina, meclizina.  Previenen o disminyen vómito y náuseas mediados por quimioreceptores vestibulares. 1° Difenhidramina Oral (25-50 mg c/4-6 h), im, iv (10-50 mg 4 a 6 h, máx 400 mg/día M: hígado y E: orina. Insomnio: 50 mg O antes de acostarse Otras: crema, loción. RAMS: sedación, visión borrosa, Cinetosis: 25-50 mg O 4-6h, no exceder 300 mg 24 h Aliviar alergias o resfriado común. Tos por irritaciones menores de vías respiratorias. Prevenir y tratar cinetosis e insomnio 3. Somníferos  Difenhidramina (sedante, tx del insomnio) Primera generación de antihistamínicos-H1 OTROS: boca seca, sedación Antihistamínicos 2° generación  No atraviesan BHE  Acción 12-24 h  1° precaución en embarazo: B placentaria. Loratadina Actúa sobre receptores periféricos. Vía oral, 98% pp. D todo el organismo excepto cerebro M hígado, elimina 90%orina 10% heces. Rinitis alérgica, viral, urticaria crónica y otras afecciones dermatológicas alérgicas. 10 mg cada 24 h en adultos. Tabletas de 10 mg y jarabe. Otras: gotas. Antihistamínicos 3° generación Levocetirizina Antagonista potente y selectivo H-1 Precaución en lactancia Farmacocinética Anti-H1  Buena absorción oral y parenteral.  Tópico (cremas, ojos, nariz)  CYP450  2°, 3° no BHE APLICACIONES TERAPÉUTICAS ANTIHISTAMINICOS H2  Receptores  Mucosa H2 gástrica, corazón, útero y cerebro. Regulación ácida: histamina, acetilcolina y gastrina.. Antagonistas H2  Bloqueo competitivo RH2 estomago reduce cAMP.  Inhiben secreción estimulada por alimentos inducida por gastrina o histamina, no por acetilcolina o betanecol. Suprimen 70% secreción en 24 horas Principalmente basal (noche) Antagonistas H2  ERGE no complicada  Prevenir úlcera por estrés  Promover cicatrización de úlceras gástricas y duodenales FC: baja unión pp, eliminación renal TOLERANCIA 3 días txt, resistente incremento dosis Hipergastremia: terminar txt Ranitidina, cimetidina, famotidina, nizatidina  Ranitidina 10 veces > potente que cimetidina.  Famotidina 30 veces que cimetidina y 8 ranitidina.  Nizatidina similar a ranitidina en cuanto a potencia y dosificación. Ranitidina  Oral e iv.  T1/2: Tabletas de 150 y 300 mg ampolletas de 50 mg. 2 a 3 h.  M: hígado, E: orina y leche materna.  Disminuye eliminación de diazepam, carbamazepina, warfarina, otros.  RAMs  Náuseas, diarrea o estreñimiento; cefalea, fatiga, vértigo, visión borrosa, prurito y erupción cutánea.  Contraindicación  Insuficiencia hepática y lactancia. Úlcera péptica  Terapia:  Aumento pH por inhibición de secreción ácido (bloqueantes bomba de protones: OMEPRRAZOL, antagonistas H2); neutralización ácidos (Antacidos) o protección de la mucosa (Misoprostol).  Erradicar a Helicobacter pylori Omeprazol  Oral o parenteral.  95% pp, t1/2 30 a 90 min, M: hígado, E: orina.  Úlcera duodenal, gástrica, gastropatía AINE, gastritis, esofagitis por reflujo y síndrome de Zollinger-Ellison (tumor).  RAMS: vómito, diarrea, estreñimiento, tos, dolor abdominal muscular, erupción cutánea y agranulocitosis.  Disminución HCl: sobrecrecimiento bacteriano. No es antihistamínico Referencias  Lane, L. A., Rainforth, C. S & Snyder, J. S. (2017). Pharmacology for Canadian Healt Care Practice. Elsevier. Ikezu, T. & Gendelman, H. E. (2017). Neuroimmune Pharmacology. Boston. MA. USA. Springer  Goodman, Gilman A. Las bases farmacológicas de la Terapéutica, 13ª ed. México: Mc Graw Hill, 2019  Lorenzo-Fernández, P. Velázquez. Farmacología Básica y Clínica, 19a ed. Madrid: Editorial Médica Panamericana, 2018.  Rang, H. Farmacología Rang y Dale. Elsevier, 9° edición 2020.  Whalen, Karen. Lippincott´s illustrated reviews: farmacología. Lippincott’s Illustrated Reviews, 2016