ANESTÉSICOS LOCALES PDF

ANESTÉSICOS LOCALES DR. OCTAVIO CÉSAR AUGUSTO CAAMAL TORRES ANESTÉSICOS LOCALES Las drogas que actúan sobre la rama somática del SNP pueden afectar la: Sensibilidad: Anestésicos locales Motilidad: Bloqueadores neuromusculares SUPRESIÓN DE LA SENSIBLIDAD Físicos: frío Mecán...

ANESTÉSICOS LOCALES DR. OCTAVIO CÉSAR AUGUSTO CAAMAL TORRES ANESTÉSICOS LOCALES Las drogas que actúan sobre la rama somática del SNP pueden afectar la: Sensibilidad: Anestésicos locales Motilidad: Bloqueadores neuromusculares SUPRESIÓN DE LA SENSIBLIDAD Físicos: frío Mecánicos: compresión Químicos: fármacos ANESTESIA LOCAL supresión de la sensibilidad, especialmente la dolorosa, en una región del organismo, debida a un bloqueo reversible de la conducción de los impulsos somatosensoriales Dolor y temperatura Propiocepción sensibilidad dolorosa y térmica y de la actividad vegetativa Tacto y presión Motora TIPOS DE ANESTESIA LOCAL Superficial o tópica Por infiltración Troncular o regional Epidural Raquídea o espinal PROGRESIÓN DEL BLOQUEO NERVIOSO I. Fibras autonómicas II. Fibras sensitivas 1. Dolor 2. Temperatura 3. Propiocepción 4. Tacto y presión III. Fibras motoras  El tipo de unión entre la cadena intermedia y CLASIFICACIÓN la porción lipofílica permite diferenciar dos grandes grupos: Esteres u Cocaína Los enlaces de éster son más u Procaína propensos a la hidrólisis que u Tetracaína los u CloroprocaínaBenzocaína enlaces de amidas, los ésteres suelen tener una duración de Amidas acción más u Prilocaína Mepivacaína breve. u Etidocaína u Ropivacaína u Articaína u Levobupivacaína Qúimica La mayoría son ésteres o amidas de derivados simples de benceno. son bases débiles con al menos una función amina ionizable que pueden cargarse mediante la ganancia de un protón (H +). El grado de ionización es función del pKa del fármaco y del pH del medio. Dado que el pH del tejido puede diferir del 7,4 fisiológico (p. Ej., 6,4 en tejido infectado), el grado de ionización del fármaco variará Mecanismo de acción Los Anestésicos Locales son bases débiles Al pH tisular se convierten a no ionizados Dentro del nervio se transforma en ionizado La fracción ionizada se une al receptor La inflamación baja el pH Mecanismo de Acción Bloquean los canales de sodio dependientes del voltaje evitando la despolarización y bloqueando la conducción del potencial de acción. Obtienen acceso a sus receptores desde el citoplasma o la membrana Disminuyen la permeabilidad al sodio Impiden la despolarización Suprimen los potenciales de acción Interrumpen la conducción nerviosa Estabilizan la membrana de acción ón na. Características de los AL Ester Amidas Corta acción Anestesia más larga e Analgesia menos intensa intensa Metabolizan por las Se unen a alfa 1 colinesterAsas glucoproteínas plasmáticas plasmáticas Mayor riesgo de Metabolizan en hígado hipersensibilidad Rara vez causan hipersensibilidad Cocaína Procaína Lidocaína Tetracaína Bupivacaina Cloroprocaína Prilocaína Benzocaína Mepivacaína Etidocaína Ropivacaína Articaína ZMT Levobupivacaína  Ester METAHEMOGLOBINEMIA Hielo- un analgésico natural AMIDAS Clasificación por duración de acción Duración de Tiempo Ejemplos acción Procaína Corta 20´ a 45´ Cloroprocaína Lidocaína 60´ a 120´ Intermedia Mepivicaína (1 a 2 hs) Articaína Bupivicaína 400´ a 450´ Ropivicaína Prolongada (6 a 7hs) Tetracaína Etidocaína la duración del efecto de la anestesia local es determinada por la redistribución y no por la biotransformación.  procedimientos quirúrgicos menores, a menudo en combinación con vasoconstrictores como la epinefrina. USOS CLÍNICOS El inicio de la acción puede acelerarse mediante la adición de bicarbonato de sodio, que mejora el acceso intracelular de estos compuestos débilmente básicos. Anestesia espinal La infusión epidural lenta a bajas concentraciones se ha utilizado con éxito para la analgesia posoperatoria FARMACOCINÉTICA El anestésico difunde hacia el interior del nervio y se requiere una concentración mínima eficaz para bloquear la conducción del impulso La recuperación del bloqueo se produce cuando la concentración intraneural del anestesico local disminuye por debajo de la concentración mínima, recuperándose entonces la función del nervio FARMACOCINÉTICA LA ABSORCIÓN DEPENDE DE VARIOS FACTORES: 1. Lugar de administración 2. Dosis y concentración administrada 3. Características físico-químicas del anestésico local 4. Adición de un vasoconstrictor FARMACOCINÉTICA La adición de un vasoconstrictor tiene varias ventajas 1. Produce una absorción gradual con disminución de la posibilidad de reacción sistémica. 2. Aumenta la duración de acción del bloqueo 3. Disminuye los niveles plasmáticos y la toxicidad 4. Reduce el sangrado en el campo operatorio. Distribución Depende de sus características fisicoquímicas, relacionada con el coeficiente de solubilidad y el grado de unión a las proteínas plasmáticas. Atraviesan la BHE y placentaria por difusión simple Biotransformación De los Anestésicos Locales de éster lo llevan a cabo las colinesterasas plasmáticas (pseudocolinesterasas) Muy rápido para la procaína (vida media, 1 a 2 min) Más lento para la cocaína Muy lento para la tetracaína. Las amidas se citocromo P450, eliminación por la orina Las vidas medias de la lidocaína y la prilocaína son de aproximadamente 1,5 h. La bupivacaína y la ropivacaína 3,5 y 4,2 h, respectivamente.