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Professoressa Alessandra Musella Argomento Principi generali di farmacologia  Alessandra Musella Farmacologia: Studio delle sostanze che interagiscono con gli organismi viventi andandone ad influenzare...

Professoressa Alessandra Musella Argomento Principi generali di farmacologia  Alessandra Musella Farmacologia: Studio delle sostanze che interagiscono con gli organismi viventi andandone ad influenzare i processi fisiologici o patologici. Queste sostanze sono somministrate allo scopo di ottenere un effetto benefico sull’organismo. Tossicologia: Branca della farmacologia che si occupa degli effetti dannosi delle sostanze chimiche sui sistemi viventi. Farmaci e Medicinali: Qualunque sostanza (sia naturale che di sintesi) usata allo scopo di modificare o studiare funzioni fisiologiche o stati patologici a beneficio di chi la riceve. Principi generali di farmacologia 2 di 21  Alessandra Musella Un farmaco è costituito da un principio attivo e da eccipienti. Il principio attivo è la molecola che, per le sue proprietà chimico-fisiche, è responsabile dell’attività farmaco-terapeutica ed è quindi in grado di provocare in un organismo modificazioni funzionali Gli eccipienti hanno varie funzioni, ma non hanno attività farmacologica (sono inerti). Rappresentano i componenti inattivi, privi di ogni azione farmacologica che proteggono il principio attivo dagli agenti esterni che potrebbero danneggiarlo (il caldo, il freddo, l’umidità o altre sostanze chimiche). Con essi si ottiene una determinata formulazione che ne permette la somministrazione ai pazienti nel modo più sicuro e idoneo (es. compresse, pastiglie, sciroppo, granuli, supposte, pomate, liquido per iniezioni). Principi generali di farmacologia 3 di 21  Alessandra Musella Origine dei farmaci Farmaci di origine Naturale (vegetali o animali): Molecole prodotte dal metabolismo di un corpo vegetale o animale che possiede una serie di principi attivi con azione farmacologica. Farmaci di natura estrattiva. Sostanze naturali opportunamente manipolate (droghe officinali di origine vegetale, animale o minerale) per poter essere sommariamente (polveri, decotti, estratti, ecc.). Attualmente si fa ricorso prevalentemente all'isolamento del principio o dei principi attivi in essa contenuti oppure a molecole di sintesi che riproducono la molecola di origine naturale. Farmaci di origine Non Naturale prodotti per sintesi chimica (sintesi o semisintesi) o tramite tecnologie di ingegneria genetica. Prodotti di origine semi-sintetica Prodotti di origine sintetica Prodotti mediante biotecnologie Principi generali di farmacologia 4 di 21  Alessandra Musella Esempi di principi attivi di origine naturale Principi generali di farmacologia 5 di 21  Alessandra Musella Farmaci semisintesi Derivano dalla manipolazione di molecole di origine naturale Modificazioni della struttura chimica senza alterare la struttura di base e quindi l’azione che ad essa si correla. tendono a migliorare le proprietà farmacocinetiche, farmacodinamiche o d’altro ordine. Isolato dalla corteccia del tasso del Pacifico Principi generali di farmacologia 6 di 21  Alessandra Musella Farmaci sintesi Sostanze di cui non esiste il corrispettivo naturale. Si basano su ricerche dei rapporti fra struttura chimica ed attività biologica. Prodotti mediante biotecnologie PROTEINE UMANE PROTEINE MODIFICATE ANTICORPI UMANIZZATI ACIDI NUCLEICI Principi generali di farmacologia 7 di 21  Alessandra Musella Classificazione dei farmaci Xenobiotico: sostanza non sintetizzata dall’organismo (xenos «straniero») Farmaci sintetizzati dall’organismo Classificazione dei farmaci Impiego Meccanismo d’azione Struttura chimica Principi generali di farmacologia 8 di 21  Alessandra Musella Classificazione dei farmaci I farmaci possono avere una diversa natura chimica: -Molecole organiche “semplici”: sono la grande maggioranza dei farmaci ed agiscono in genere con meccanismo specifico -Macro molecole biologiche (polimeri): proteine, anticorpi monoclonali Molecole di grandi dimensioni. -Composti inorganici: agiscono con meccanismo non specifico Al(OH)3 - Mg(OH)2 Litio Principi generali di farmacologia 9 di 21  Alessandra Musella Principi generali di farmacologia 10 di 21  Alessandra Musella Classificazione dei farmaci Impiego Data la molteplicità della natura dei composti terapeuticamente attivi o dei processi di Meccanismo d’azione estrazione e sintesi, per la maggior parte dei farmaci viene adottata la classificazione Struttura chimica basata sull’uso terapeutico: Categoria terapeutica àGruppo di farmaci che agisce sulle stesse patologie, a loro volta suddivisi per gruppi chimici-meccanismo d’azione Es.: Farmaci ansiolitici-ipnotici NB: All’interno di una stessa classe vi possono essere variazioni notevoli delle dosi necessarie a produrre lo stesso effetto. Principi generali di farmacologia 11 di 21  Alessandra Musella Nomencletura dei farmaci Nome chimico (nomenclatura IUPAC) e Nome generico (nome del principio attivo) Nome commerciale (marchio registrato) diazepam 7-cloro-1-metil-5-fenil-1,3-diidro-2H- 1,4-benzodiazepin-2-one Principi generali di farmacologia 12 di 21  Alessandra Musella Principio attivo e Medicinali: Specialità medicinale: medicinale precedentemente preparato e immesso in commercio con una specifica denominazione speciale ed in confezione particolare. Un medicinale può essere presente sul mercato sotto forma di diverse confezioni che differiscono tra loro o per la forma farmaceutica (compresse, supposte, sciroppo, iniezioni, ecc.) e/o per il dosaggio Principi attivi (circa 2000) Medicinali (circa 6000) Confezione di medicinali (circa 16.000) Esempio: paracetamolo (antiinfiammatorio-antipretico) à tachipirina /paracetamolo doc generici / etc. à Compresse / Supposte / Compresse effervescenti Principi generali di farmacologia 13 di 21  Alessandra Musella Scoperta e selezione della molecola 1. LEAD compound Farmaco noto 2. Manipolazioni molecolari Scoperta casuale 3. Struttura ottimizzata Screening di composti chimici in archivio 4. Formulazione farmaceutica Screening di Sostanze naturali 5. Sperimentazione pre-clinica Amplificazione effetti secondari 6. Sviluppo industriale Sintesi razionale 7. Sperimentazione clinica Librerie combinatoriali 8. farmaco Principi generali di farmacologia 14 di 21  Alessandra Musella Scoperta e selezione della molecola Casuale : Esempio della penicillina (Nel 1928 Fleming ha scoperto che in una piastra di coltura contaminata da una muffa la crescita batterica era inibita) Studi di relazione struttura-attività: ricercatori identificano un recettore bersaglio (di solito un enzima o un recettore di membrana) e alcuni “composti guida” in grado di interagire con il recettore secondo le modalità desiderate (es. inibizione, agonismo, antagonismo). Agonisti naturali L’albuterolo è un broncodilatatore progettato avendo come riferimento le strutture degli agonisti naturali dei recettori adrenergici. Avendo scarsa affinità per i Agonisti recettori α1- e β1-adrenergici, l’albuterolo non di sintesi aumenta né la pressione arteriosa né la frequenza cardiaca. Principi generali di farmacologia 15 di 21  Alessandra Musella Classificazione dei farmaci in base al tipo di azione: Preventivi. Somministrati per proteggere da eventuali future affezioni vaccini Sostitutivi. Integrano una carenza dovuta a cause diverse. supplementi vitaminici (per supplire a una dieta non equilibrata) insulina nel diabete (per supplire ad una carenza dovuta a fattori patologici) Sintomatici. Alleviano i sintomi collegati a una certa patologia antinfiammatori Eziologici. Combattono i sintomi collegati ad una certa patologia antibiotico antibatterico antivirale Principi generali di farmacologia 16 di 21  Alessandra Musella Sede d’azione dei farmaci: Locale (il farmaco ha effetto dove viene applicato, es. cute) Regionale (il farmaco ha effetto su un’intera regione connessa con la zona di applicazione del farmaco) Sistemica può esercitare la sua azione nell’intero organismo Principi generali di farmacologia 17 di 21  Alessandra Musella Vie di somministrazione naturali: -Per via orale. In prima battuta il farmaco arriva al fegato, che elimina gran parte della sostanza prima che questa venga assorbita (effetto di primo passaggio - dosaggi più elevati tengono conto delle perdite). -Sublinguale. Questa somministrazione bypassa l’effetto di primopassaggio epatico perché va direttamente alla vena cava, senza passare dalla vena porta. -Rettale. Questa via supera solo al 50%l’effetto del passaggio epatico ed è di seconda scelta perché non ha un dosaggio molto preciso (usata per i neonati). - Topica (es. collirio, pomata). - Inalatoria Principi generali di farmacologia 18 di 21  Alessandra Musella Vie di somministrazione artificiale: -Endovenosa. Questa via è elettiva perché ha una concentrazione ben precisa. La velocità non deve essere superiore a 1 ml/min, la sostanza deve essere acquosa, sterile (priva di agenti microbici vivi) e apirogena (no febbre). - Intramuscolare. E’ la più usata perché comporta minori rischi. - Intradermica. - Sottocutanea. E’ tipica del paziente diabetico (insulina). - Intracardiaca. - Intrarteriosa. Principi generali di farmacologia 19 di 21  Alessandra Musella Classi di prodotti medicinali Farmaci senza obbligo di ricetta: medicinali da banco (OTC) e non soggetti a prescrizione medica (SOP) Farmaci con obbligo di ricetta ricetta ripetibile , non ripetibile , in triplice copia Ogni nazione segue le proprie leggi. Anche i farmaci SOP e OTC possono essere regolamentati dal CIO, come ad esempio Principi generali di farmacologia 20 di 21  Alessandra Musella LA FARMACOLOGIA COMPRENDE: Farmacologia generale: studia il rapporto tra l’organismo e il farmaco. Viene classicamente divisa in: Farmacodinamica: studio del meccanismo d’azione dei farmaci sull’organismo, ovvero degli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci; Farmacocinetica: studio del destino dei farmaci nell’organismo vivente; Farmacoterapia: studio dell’impiego dei farmaci nel trattamento di malattie; Tossicologia: Studia gli effetti nocivi dei farmaci e più in generale di qualsiasi sostanza chimica. Farmaco genetica: studio della risposta ai farmaci di diverse popolazioni e ricerca delle basi genetiche di questa individualità; Farmacognosia: studio delle proprietà fisiche, chimiche, biochimiche e biologiche di farmaci ricavati da fonti naturali; Farmaco sorveglianza: studio della sicurezza d’uso di un farmaco mediante monitoraggio a livello ospedaliero e di popolazione, dopo la sua immissione in commercio, l’insorgenza di effetti collaterlaio tossici. Farmaco epidemiologia: studio dell’effetto dei farmaci nelle popolazioni; Farmaco economia: studio dei rapporti di costo/beneficio di un trattamento farmacologico da un punto di vista economico. Principi generali di farmacologia 21 di 21