U10 FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISÓLIDAS PDF

FORMULACIÓN MAGISTRAL C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia U10. FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISÓLIDAS Laura Ros Alcobas Formulación Magistral C. F. G. M. Farmacia y Parafarmacia FORMULACIÓN MAGISTRAL ÍNDICE: 1. Formas farmacéuticas semisólidas. 2. Pomadas. 3. Cremas. 4. Geles. 5. Pastas. C.F.G.M. Farm...

FORMULACIÓN MAGISTRAL C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia U10. FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISÓLIDAS Laura Ros Alcobas Formulación Magistral C. F. G. M. Farmacia y Parafarmacia FORMULACIÓN MAGISTRAL ÍNDICE: 1. Formas farmacéuticas semisólidas. 2. Pomadas. 3. Cremas. 4. Geles. 5. Pastas. C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia FORMULACIÓN MAGISTRAL C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia 1. FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISÓLIDAS: Las formas farmacéuticas semisólidas son preparaciones de consistencia semisólida, aspecto homogéneo y acción local que se aplican sobre la piel y sobre ciertas mucosas, y que se usan para administrar medicamentos por vía percutánea, aprovechando su capacidad emoliente o protectora. Las preparaciones semisólidas están formadas por una base, simple o compuesta, en la que encontramos: • Uno o más principios activos disueltos o dispersos. • Excipientes de origen natural o sintético, además de otros excipientes como conservantes antimicrobianos, antioxidantes, estabilizantes, emulgentes, espesantes y agentes potenciadores de la penetración. Las preparaciones semisólidas más habituales son: pomadas, pastas cremas y geles. Es importante tener en cuenta que para la preparación de formas farmacéuticas semisólidas se puede usar el Unguatur, que es un sistema de mezclado automático. Otro dato importante es que si se van a aplicar sobre la piel gravemente dañada se deben de preparar en condiciones de esterilidad. 2. POMADAS: Las pomadas son formas farmacéuticas semisólidas formadas por una única fase en que se pueden dispersas sustancias sólidas o líquidas. Los principios activos de las pomadas son diversos: germinicidas, antibacterianos, antiinflamatorios, anestésicos locales, antiqueratinizantes, efecto protector, etc. En cuanto a los excipientes, los hay de diversos tipos, aunque todos ellos cumplen las características siguientes: • Tienen un pH similar al de la piel: neutro o ligeramente ácido. • Son estables física y químicamente. FORMULACIÓN MAGISTRAL • Son compatibles con el principio activo. • Tiene buena extensibilidad y adaptabilidad a la piel. • No manchan ni producen irritación en la piel. • Tienen actividad protectora. C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia Estos excipientes se pueden clasificar de acuerdo a sus propiedades en : 3. Hidrófobos→ Se caracterizan por rechazar el agua, por su aspecto untuoso y su poder oclusivo. Dentro de este grupo destacamos: - Hidrocarburos: como la vaselina, las parafinas o plastibase (gel lipófilo), cada una con las propiedades definidas y un punto de fusión específico. - Grasas animales (grasa de cerdo) o vegetales (aceite de cacahuete, soja, de ricino…). Funden bien a la temperatura de la piel. - Aceites vegetales hidrogenados: se añade hidrógeno al aceite (aceite vegetal + H2). Son más estables y tienen menos tendencia a enranciarse que los anteriores. - Glicéridos sintéticos: son grasas obtenidas por síntesis que se unen a la glicerina y los triglicéridos. Ésteres de ácidos y alcoholes de elevado peso molecular: por ejemplo, el oleato de oleilo o bien el miristato o el palmitato de isopropilo. - Siliconas: las más usadas son las dimeticonas, que ejercen una acción protectora y son fáciles de extender sobre la piel. - Ceras: por ejemplo, cera de abejas (origen animal) y cera de carnaúba (origen vegetal). 4. Autoemulsionables→ no se disuelven en agua, pero en su estructura se interpone este líquido. Se agrupan en: - Tipo A/O: tienen carácter emulgente. Por ejemplo, lanolina, esteres de sorbitán, monoglicéridos y alcoholes grasos. - Tipo O/A: emulgentes con HBL elevado. Por ejemplo, alcoholes grasos sulfatados, polisorbatos, éter cetoesterarílico del macrogol o ésteres de ácidos grasos con macrogoles. o Hidrosolubles o hidrófilos→ son productos solubles en agua o que la absorben. Su aspecto es de gel. Los hay: - De origen inorgánico. - Derivados naturales o semisintéticos: por ejemplo, goma, goma de tragacanto y almidón. FORMULACIÓN MAGISTRAL - C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia Polietilenglicoles: Presentan buena solubilidad y facilidad de lavado. Se extienden bien y absorben los exudados, pero la capacidad de incorporar agua a su estructura es solo el 5%. ➢ TIPOS DE POMADAS: Las pomadas constan de un excipiente principal que constituye la base en la que se dispersan los sólidos o los líquidos. Según esta base y las propiedades de los excipientes que la forman clasificamos las pomadas en: • Pomadas hidrófobas→ la base son sustancias grasas con capacidad para incorporar pequeñas cantidades de agua. En su elaboración se usarán excipientes hidrófobos. Se aplican sobre todo en lesiones superficiales por su escasa capacidad de penetración. Para eliminarlas hay que usar jabones. Estas pomadas forman una capa impermeable sobre la piel lo que les confiere un poder suavizante e hidratante que las hace idóneas para el tratamiento de dermatosis o lesiones muy secas, como la psoriasis. Por su capacidad oclusiva también son ideales para ablandar y retirar las costras o descamaciones. • Pomadas que emulsionan agua→ tiene una mayor capacidad para absorber agua que las anteriores. La base es la misma que en las pomadas hidrófobas (con excipientes hidrófobos), pero además se le añaden excipientes autoemulsionables o emulgentes para que admitan más agua. El resultado después de su homogeneización son emulsiones A/O o bien O/A. • Pomadas hidrófilas→ su base contiene más agua que las pomadas anteriores, ya que se emplean excipientes hidrosolubles miscibles en agua. Tanto las pomadas que emulsionan al agua como las hidrófilas, al contener mayor cantidad de agua, tienen mayor capacidad emoliente que las pomadas hidrófobas y no son tan oclusivas. Por esta razón son ideales en dermatosis escamosas, pieles secas y agrietadas y lesiones subepidérmicas. Las pomadas también se clasifican según que constituyan un sistema de dispersión u otro. Así, tenemos: • Pomadas en solución, en las que los principios activos son solubles en los excipientes FORMULACIÓN MAGISTRAL C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia que se emplean. • Pomadas en emulsión, cuyos principios activos son líquidos inmiscibles con los excipientes. • Pomadas en suspensión, cuando los principios activos son insolubles en los excipientes. ➢ ELABORACIÓN Y ACONDICIONAMIENTO DE LAS POMADAS: El procedimiento de elaboración de pomadas para un laboratorio galénico viene especificado en el FN, concretamente por el PN/L/FF/006/000. En este se describen, siguiendo el esquema general de los PN, todos los aspectos que hay que tener en cuenta para elaborar una pomada: utensilios, equipos, temperatura, acondicionamiento, etc. En cuanto a los pasos que hay que dar en su elaboración, el PN establece esta secuencia: 1. Pesar todos los componentes necesarios. 2. Fundir todos los componentes juntos, excepto el principio activo. Se calienta como mínimo a la temperatura del componente cuyo punto de fusión es más alto, agitando moderadamente para asegurar la homogeneidad. 3. Una vez disueltos, añadir el principio activo, sin dejar de agitar, hasta que esté completamente disperso. Si es una sustancia termolábil, hay que esperar a que se enfrie para añadirlo. Si alguna de las características del principio activo impidiera añadirlo directamente habría que disolverlo antes en el medio adecuado. 4. Una vez terminado el proceso, envasar en el recipiente correcto. El acondicionamiento de las pomadas se lleva a cabo en tubos de plástico o de aluminio. ➢ CONTROL DE CALIDAD: Los controles de calidad a los que se someten las pomadas dependerán del tipo de fórmula magistral (FM, FMT o PO) o de si se elabora un lote. • En las FN se evalúan las características organolépticas (olor, color, aspecto, consistencia, homogeneidad, oclusividad…). • En las FMT o PO, además se verifica el peso. FORMULACIÓN MAGISTRAL • C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia En la producción de un lote, además se llevan a cabo dos controles adicionales: - La determinación de la extensibilidad. - En control microbiológico. 3. CREMAS: Las cremas son preparaciones multifásicas constituidas por una fase lipófila (O) y una fase acuosa (A). Todas las cremas son emulsiones y, como tales, para que las dos fases inmiscibles se puedan mezclar y se estabilice la mezcla, se utilizan emulgentes tensoactivos. El tipo de emulgente se elige según el HLB que requiere la fase oleosa. Solo en el caso de que los principios activos sean termolábiles se añaden además excipientes que faciliten su incorporación a la mezcla una vez elaborada y fría. Las principales ventajas de las cremas es que son de cómoda y fácil aplicación, que permiten una liberación prolongada del principio activo y que actúan como emolientes e hidratantes. En contrapartida, al ser sistemas termodinámicamente inestables, con el tiempo sus fases tienen a separarse, llegando incluso a la separación total (ruptura de la crema). ➢ TIPOS DE CREMAS: Las cremas, según la disposición de sus fases, se clasifican en: • Cremas hidrófilas→ son emulsiones O/A en las que la fase interna es oleosa y se encuentra dispera en la fase externa acuosa. En su elaboración se usan agentes humectantes, como glicerina y propilenglicol. Son las más apropiadas para elaborar fármacos de principios activos hidrosolubles. Tiene un gran contenido en agua (hasta un 90%) que, una vez aplicada la crema, se evapora rápidamente. Esto provoca un efecto llamado evanescente que produce una sensación de frescor en la pie. Su escasa proporción de grasa minimiza su capacidad oclusiva, por lo que la pies las FORMULACIÓN MAGISTRAL C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia absorbe rápidamente, no manchan y son lavables con agua. Se usan como cremas de uso diario para pieles normales y en afecciones dermatológicas agudas. • Cremas hidrófobas→ son emulsiones A/O en las que la fase interna es acuosa y está dispersa en la fase externa oleosa. En su elaboración se usa vaselina líquida o aceites. Son perfectas para elaborar fármacos de principios activos liposolubles. Al aplicarlas sobre la piel, gran parte del contenido acuoso se evapora provocando una sensación de frescor. La fase oleosa hidrata la piel, pero también puede dejar manchas que deben eliminarse con jabón. Este poder hidratante y protector las hace idóneas para el tratamiento de pieles secas y afecciones dermatológicas crónicas, aunque se extienden peor que las cremas hidrófilas. ➢ ELABORACIÓN Y ACONDICIONAMIENTO: Las cremas son emulsiones y se elaboran siguiendo los pasos descritos en el FN bajo el código PN/L/FF/002/00. De todas las maneras, en formulación magistral normalmente se usan unas bases comerciales para la elaboración de las cremas. Se elige una u otra en función de las propiedades de la crema que se deba elaborar y su compatibilidad con los principios activos. Las bases más utilizadas son De beeler, lanette, NEO PCL y cold cream. Las cremas suelen acondicionarse en tarros, frascos opacos o tubos. Antes de proceder al acondicionamiento es conveniente dejar la fórmula en reposo durante un corto periodo para que se estabilicen, se atemperen y adquieran consistencia. ¡TEN EN CUENTA! → la piel de las manos está siempre expuesta a las condiciones ambientales y, al tener pocas glándulas sebáceas, se reseca con facilidad, por eso se formulan cremas específicas para manos. Estas cremas tienen un efecto hidratante y protector. Además, algunas de ellas incorporan también un efecto anti edad, con componentes que actúan sobre las manchas que aparecen al envejecer. FORMULACIÓN MAGISTRAL C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia También existen cremas específicas para pies. Se caracterizan por su acción hidratante y, a menudo, también exfoliante para retirar las capas endurecidas de la superficie de esta extremidad. 4. GELES: Los geles son preparaciones semisólidas formadas por líquidos gelificados gracias a la adición de algún agente gelificante. Los genes son transparentes, fácilmente tolerables y lavables, y además de las propiedades terapéuticas del principio activo producen frescor. Pero son incompatibles con muchos principios activos y tienen tendencia a desecarse. Por su baja capacidad de penetración, los geles están indicados para tratamientos superficiales. ➢ COMPONENTES DE LOS GELES: Los geles están formados por tres componentes: • Disolventes o diluyentes: que pueden ser: o Agua: es el componente fundamental de los hidrogeles. o Alcohol: Se usa cuando los principios activos son muy pocos solubles o insolubles en agua. o Aceites: Se usan cuando el principio activo es liposoluble. Se mezcla el principio activo con el aceite y se añade esta mezcla al gel. • Agentes gelificantes (polímeros). Diferenciamos entre: o Polímeros que dan lugar a un gel en función del pH del medio. En contacto con ela gua, una parte de polímero se disocia, lo que la convierte en una solución ácido (pH 3). Al añadir una base (agente neutralizante) hace que cambie la estructura del polímero, produciendo la gelificación. Uno de los polímeros más comunes es el carbomer, cuyo nombre comercial es Carbopol®. o Polímeros que dan lugar a un gel por si mismo, independientemente del pH del medio. El pH de la solución no es determinante para la formación de gel. Pueden actuar: ▪ Por formación de puentes de hidrógeno. Se forman puentes de FORMULACIÓN MAGISTRAL C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia hidrógeno entre el diluyente y polímero, lo que produce la gelificación. El polímero más usado es el carbomer con propilenglicol o glicerina. ▪ Por inbibición. El polímero absorbe el agua o el solvente hasta formar un gel de partículas hinchadas. Lo más usados con este fin son la metilcelulosa y la carboximetilcelulosa. Otros, si bien de uso menos frecuente, son la goma arábiga, la de tragacanto y el almidón. o Reguladores de pH (agentes neutralizantes). Se utilizan solo cuando el polímero acidifica la solución. El más común es la trietanolamina, que es soluble en agua y alcohol. ➢ TIPOS DE GELES: Los geles se pueden clasificar según diferentes criterios: • • Según su textura, que a su vez depende de la concentración del gelificante: o Geles fluidos. o Geles semisólidos. o Geles sólidos. Según las fases, se clasifican en: o Geles monofásicos, si el líquido que se va a gelificar está formado por una sola fase. o Geles bifásicos, formados por dos fases líquidas inmiscibles que dan lugar a una estructura transparente con consistencia semisólida. Los hay de dos tipos: - Tow gel, oleoacuoso. - Tas gel, acuosilicoso. Son geles basados en emulsiones de siliconas A/S (agua/silicona). • Según su comportamiento frente al agua, podemos agruparlos en: o Geles hidrófilos o hidrogeles. Están formados por agua, glicerol o propilenglicol, gelificados con almidón, derivados de la celulosa, carbómeros, silicatos de magnesio y aluminio. o Geles hidrófobos o lipogeles (oleogeles). Están formados por parafina líquida con polietileno o aceites, gelificados con sílice coloidal o con jabones de aluminio o zinc. FORMULACIÓN MAGISTRAL C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia ➢ ELABORACIÓN Y ACONDICIONAMIENTO DE LOS GELES: El procedimiento de preparación de geles es el PN/L/FF/003/00. En este se describen, siguiendo el esquema general de los PN, todos los aspectos que hay que tener en cuenta para elaborar un gel: material necesario, condiciones del entorno, etc. El proceso de elaboración de un gel es el siguiente: 1. Pesar todos los componentes de la fórmula y poner el gelificante en un papel doblado. 2. Poner el diluyente en un vaso de precipitado. Si fuera necesario, reservamos una pequeña cantidad para disolver el principio activo. 3. Dispensar el gelificante por toda la superficie del diluyente, dando pequeños toques para evitar la formación de grumos, y dejar reposar unas 24 horas hasta la total imbibición del diluyente para evitar problemas en la formación del gel. 4. Transcurridas las 24 horas, agitar de manera suave y equilibrada para evitar la formación de burbujas que estropeen la transparencia y homogeneidad del gel. 5. El principio activo se va a incorporar: - Antes de añadir el gelificante, siempre que se posible. - Al final del proceso de gelificación, si no puede añadirse al principio. El principio activo se disuelve en la cantidad que hemos reservado del diluyente y se añade al gel mediante agitación. Si el principio activo fuera insoluble en el diluyente, entonces se disolvería o dispersaría en un mínimo volumen de un solvente con la polaridad adecuada (medio hidroalcohólico o aceite) y se añadiría al gel. 6. Añadir el agente neutralizante para ajustar el pH, si es necesario para que gelifique el polímero. Una vez elaborado el gel el acondicionamiento se elige en función de sus características: • Si es fluido, se usan tubos de plástico o frascos de vidrio topacio. • Si tiene consistencia, se envasan en tubos de aluminio. • Si el gelificante empleado es el carbomer, se eligen envases topacios, ya que este polímero se altera con la luz y el gel puede perder consistencia. FORMULACIÓN MAGISTRAL C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia ➢ CONTROL DE CALIDAD: Los controles de calidad de los geles son similares a lo aplicados en otras formas semisólidas: • Si se trata de una FM, se van a evaluar las características organolépticas como su transparencia, su consistencia, la presencia de grumos, etc. • Si se trata de una FMT o PO, los controles son los mismo que para las FM, añadiendo control de peso. • Si se han elaborado lotes, además se hace control de extensibilidad, pH y microbiológicos. 5. PASTAS: Las pastas son formas farmacéuticas semisólidas, de consistencia blanda y aplicación tópica, que contiene elevadas proporciones de sólidos pulveruluentos finamente dispersos en la base. El contenido en polvos de estas preparaciones es alto, alrededor del 50%, lo que les confiere la consistencia semisólida. En general, las pastas, al ser menos grasientas que las pomadas, son más fáciles de extender, por lo que el principio activo puede actuar sobre una superficie de la piel más amplia y su gran capacidad adhesiva hace que su acción terapéutica perdura hasta que son eliminadas. Además, los excipientes utilizados, en general, tiene una capacidad emoliente que se suma a la acción terapéutica del principio activo y permiten adaptar la consistencia de la pasta, según la zona en que deba aplicarse o el tipo de lesión que se va a tratar. ➢ TIPOS DE PASTAS: Según las características de la base en que se dispersan los sólidos, las pastas se clasifican en: • Pastas grasas→ La base es grasa, compuesta por excipientes lipófilos como la vaselina, el aceite o la lanolina, sobre la cual se dispersan los polvos. Tienen mayor poder oclusivo que las bases acuosas. Una de las pastas grasas más conocidas es la pasta Lassar. • Pastas acuosas→ La base es acuosa, compuesta por excipientes hidrófilos como FORMULACIÓN MAGISTRAL C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia glicerina, sorbitol, polioles o polietilenglicoles de bajo peso molecular, sobre la cual se dispersa una alta concentración de polvos. Son muy pocos oclusivas, pero se adhieren bien a la piel y se secan rápido. Estas propiedades permiten su aplicación en zonas afectadas amplias y en zonas inflamadas. En estas últimas provocan una disminución de la temperatura de la zona a causa de la evaporación del agua que contienen. Además, se eliminan rápidamente con el lavado. La más empleada es la pasta al agua. ➢ COMPONENTES DE LAS PASTAS: Los componentes varían en función del tipo de pasta: • Pastas acuosas: o Agua purificada que sirve de base. o Principio activo. o Agente higroscópicos que absorben la humedad del medio. o Absorbentes, capaces de fijar moléculas de agua que solubilizan el principio activo. o Conservantes, que las protegen de la aparición de la contaminación por microorganismos. • Pastas grasas: o Excipientes lipófilo que sirve de base. o Principio activo. o Absorbente que capta la humedad de la mezcla y del ambiente. ➢ ELABORACIÓN, ACONDICIONAMIENTO Y CONTROL DE CALIDAD DE LAS PASTAS: El procedimiento de preparación de pastas viene especificado en el documento PN/L/FF/005/00 del FN. Una vez pesados o medidos los principios activos y los excipientes, la elaboración es algo diferente en función del tipo de pasta. • La elaboración de las pastas al agua sigue este procedimiento: o Mezclar en un recipiente adecuado (mortero) el principio activo y el absorbente y empastar con el agente higroscópico. o Disolver el conservante en el agua purificada, calentándola en función de su FORMULACIÓN MAGISTRAL C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia solubilidad. o Incorporar lentamente la disolución del conservante a la mezcla que contiene el principio activo y empastar hasta que sea homogéneo. • Para la elaboración de las pastas grasas habrá que: o Calentar el excipiente lipófilo hasta fundirlo. o Incorporar el principio activo: - Si no es termolábil, mezclarlo con el absorbente y empastar con el excipiente lipófilo, manteniéndolo en un recipiente caliente para que no solidifique. - Si es termolábil, empastar el absorbente con el excipiente lipófilo y, una vez que la mezcla se ha enfriado, incorporar lentamente el principio activo. Los principales acondicionamientos para las pastas son: • Tubos de aluminio recubiertos de una resina que los hace más resistentes. • Tubos de plástico. Los controles de calidad de las pastas son básicamente los mismo que en otras formas semisólidas: evaluación de las características organolépticas, control de peso (para FMT y PO), controles de extensibilidad y microbiológicos (para lotes). FORMULACIÓN MAGISTRAL 6. Bibliografía: Fernández, Raquel. (2021). Formulación magistral. Editorial Altamar, S.L. C.F.G.M. Farmacia y Parafarmacia