Les BZD - Pharmacologie - PDF

LES BENZODIAZÉPINES Pr Serria HAMMAMI Laboratoire de Pharmacologie Institut supérieur des sciences infirmières de Sfax  INTRODUCTION
Les benzodiazépines (BZD): largement utilisées en psychiatrie pour leur propriétés anxiolytiques (réduisent la tension...

LES BENZODIAZÉPINES Pr Serria HAMMAMI Laboratoire de Pharmacologie Institut supérieur des sciences infirmières de Sfax  INTRODUCTION
Les benzodiazépines (BZD): largement utilisées en psychiatrie pour leur propriétés anxiolytiques (réduisent la tension émotionnelle et l’anxiété) et hypnotiques (lutter contre certains troubles du sommeil, en l’induisant ou en le maintenant).
Consommation des BZD alarmante dans le monde.
Selon les statistiques Européennes: plus de 10% de la population en consommerait avec près de 4% de façon régulière.
La maitrise de la pharmacologie des BZD et des moyens permettant d’éviter les Effets indésirables : médecins prescripteurs ++ STRUCTURE CHIMIQUE
BZD : famille de médicaments homogène
Un cycle benzène (benzo)
Deux atomes d’azote (diaza)
Et un cycle azoté à 7 atomes (azépine) STRUCTURE CHIMIQUE
Apparentés aux benzodiazépines: hypnotiques
Zolpidem et zopiclone : structure chimique différente
Agissent sur le même récepteur que les BZD, le récepteur GABA PHARMACODYNAMIE: MÉCANISME D'ACTION
Liaison au récepteur GABA- A
Complexe multiprotéique établissant un canal Cl-
Favorisent l’action du GABA (neurotransmetteur inhibiteur)
Hyperpolarisation cellulaire Potentialisation des récepteurs GABA BZD: EFFETS PHARMACOLOGIQUES CENTRAUX
sédatifs
anxiolytiques
myorelaxants
anticonvulsivants
amnésiants (amnésie antérograde)  Anxiolytic Amnesic BZD Hypnotic Anticonvulsant Myorelaxant BZD: PRÉCAUTIONS D’EMPLOI Sujet âgé: préférer BZD à demi-vie courte ou BZD au métabolisme hépatique réduit Insuffisant hépatique ou rénal: Diminution des Clairances métaboliques: augmentation demi-vie BZD Réduction des doses et/ou fréquence des prises des BZD BZD: INTÉRACTIONS MÉDICAMENTEUSES Interactions pharmacodynamiques Dépression de l’activité du SNC: Autres sédatifs Alcool Hypnotiques Neuroleptiques Antidépresseurs Antihistaminiques Hypotenseurs centraux (clonidine) Résistance à l’action des BZD: Caféine et autres méthylxantines BZD: INDICATIONS 1. Anxiété 2. Troubles du sommeil 3. Epilepsie & Convulsions 4. Contractures musculaires BZD : PRINCIPAUX EFFETS INDÉSIRABLES
Effet sédatif
effets résiduels au réveil
sédation diurne
ataxie (démarche titubante), chutes (surtout en début de thérapeutique, SA++)
Troubles cognitifs
amnésie antérograde si doses élevées
accentuation du déclin cognitif lié à l'âge (SA++)
altération du jugement (SA++)
confusion mentale (SA++)
Dépressions respiratoires
Faiblesses musculaires BZD : PRINCIPAUX EFFETS INDÉSIRABLES
Effet désinhibiteur
sujets âgés excités (effet « paradoxal »)
augmentation de l'hostilité et de l'agressivité (SA++)
passage à l'acte
Phénomène de tolérance
diminution de l'efficacité en 2 à 4 semaines
Dépendance
23 % de dépendance après trois mois de traitement
Sevrage difficile
rebond d’insomnie
dépendance physique
syndrome de sevrage CONCLUSION
Les BZD : relativement homogènes sur le plan structure chimique, mode d’action… Avec toutefois des différences (pharmacocinétiques) dont les conséquences sur le plan thérapeutique et EI sont importantes
La dépendance est un risque réel auquel peut s’exposer le patient traité par BZD, si ces produits ne sont pas utilisés comme recommandé.
Le respect des règles de bon usage est impératif pour éviter les EI surtout le risque de dépendance. MERCI