Organic Chemistry Lecture Notes PDF

Organic Chemistry Chem (Applications of organic Chemistry) By Lecurer of Organic Chemistry Chemistry Department Dr. Eslam Abdelghaffar Faculty of Science  Lecture Introduction of formulation of Drugs ILO...

Organic Chemistry Chem (Applications of organic Chemistry) By Lecurer of Organic Chemistry Chemistry Department Dr. Eslam Abdelghaffar Faculty of Science  Lecture Introduction of formulation of Drugs ILOS : 1- Categories of Drugs. 2- Sources of Drugs. ‫‪(5) Drug discovery via study of drug side effects‬‬ ‫أخرى‪:‬‬ ‫إكتشاف وتصميم األدوية ‪ ,‬نتيجة دراسة (‪ )side effects‬اللألعراض الجانبية ألدوية‬ ‫مثال‪ )sulfanilamide( :‬له أعراض جانبية هى‪ :‬بقلل نسبة السكر فى الدم (‪ )hypoglycemic‬‬ ‫فتطور منه أدوية يستخدمها مريض السكر لتقليل نسبة السكر فى الدم (‪)aryl sulfonyl urea‬‬ (6) Computer aided drug design (CADD) ✓ Computers are new essential tool of the modern medicinal chemistry ✓ They are important in drug discovery & development ✓ The provide clean & time saving tool for drug design  ‫برامج كمبيوتر تحتوي عىل معلومات و صور ثالثية األبعاد (‪ )3D‬لكل ال(‪ )receptor‬المعروفة‬ ‫✓‬ ‫الىل فيها‬ ‫و لل(‪ )= binding sites pockets‬ي‬ ‫ى‬ ‫ى‬ ‫وبنغي ف تركيبه الكيميائ ليعىط مركبات جديدة ‪(virtual‬‬ ‫ر‬ ‫بندرس (‪)Lead compound = Ligand‬‬ ‫✓‬ ‫الينامج بصورة (‪)3D‬‬ ‫)‪ ,library‬ولكن النصنع هذه المركبات ‪‬نرسمها عىل ر‬ ‫ى‬ ‫ى‬ ‫ر‬ ‫الىل يف ال (‪)receptor‬‬ ‫البنامج بتجربة إرتباط إفباض (‪ )docking‬لكل مركب مع ال(‪ )pockets‬ي‬ ‫يقوم ر‬ ‫✓‬ ‫ى‬ ‫‪,‬ويقيس طاقة اإلرتباط (‪ )energy score‬يف (‪ )drug-receptor complex‬و يعىط قيمة تدل عىل‬ ‫مدى قوة هذا اإلرتباط ‪ ,‬وبالتاىل عىل مدى الفاعلية‬ ‫ر‬ ‫الت مفبض أن لها فاعلية عالية نظريا"‪.‬وبعدها نعمل‬ ‫نعمل (‪ )synthesis‬فقط اللمركبات ر‬ ‫✓‬ ‫ى‬ ‫يعن نجرب ها عىل (‪)experimental animals‬‬ ‫(‪)biological screening‬‬ ‫ي‬  7) Combinatorial synthesis & High Throughput Screening (HTS) ✓ Basic idea of combinatorial chemistry ✓ Preparation of large number of different compounds in the same time ✓ High throughput screening provides the most promising substance ✓ ‫** تصنيع أآلف المركبات الكيميائية ولكن كأجزاء وبعد ذلك يتم الخلط و الدمج بينهم (تباديل وتوافيق) على إحتمال أن ينتج أآلف من المركبات الجديدة التي ممكن تستخدم كأدوية‬  (8) Serendipity ‫ (بدون قصد‬Accidental discovery of drugs) Discovery of penicillin by Alexander Fleming in 1929 9) Biotechnology Definition of biotechnology (according to FDA): ** It is Technique that uses living organisms or part of a living organism to produce or modify a product to improve a plant or animal, or to develop a microorganism to be used for a specific purpose. Examples: oProduction of human growth hormone (Genotropin) oProduction of human insulin (Humulin) by recombinant DNA  Type of the name Given by ( ‫)من الذى يعطى هذا األسم للدواء‬ 1- Code number (only one) By discoverer ✓ During early stages of development ✓ e.g. SM-31, MT-639 (letters & numbers) 2- Chemical name Describe the exact chemical structure of drug 3- Generic ⚽ By official agencies ‫ المنظمات الدولية‬e.g. WHO (Nonproprietary )World Health Organization) ‫منظمة الصحة العالمية‬ , scientific or common) or FDA (Food & Drug Administration) name (international) ⚽Internationally recognized name of the drug (only one) ⚽ Should be concise ‫ & مختصر‬meaningful ⚽ E.g.: aspirin- Ranitidine HCl-paracetamol – diclofenac (Na or K) -amoxicillin -ciprofloxacin