Lec 11 Analgesics PDF

Analgesics % ),* 1& 3 "! #$ '& ( + -( /0. $ 2$. PHARMACEUTICAL...

Analgesics % ),* 1& 3 "! #$ '& ( + -( /0. $ 2$. PHARMACEUTICAL CHEMISTRY LEC. 11 - 4 TH. S T A G E ‫ يمكن تصنيفها على نطاق‬.‫سباب‬D‫ا"سكنات هي مركبات مختلفة جدا آليات العمل لتخفيف آولي ضرر‬:‫التهابي‬ ‫ قد تنشأ من‬،‫ ناتج عن إصابة الجهاز العصبي ا>نظمة‬،‫ ألم مزمن‬،‫ل العصبي معقد للغاية‬B‫عت‬F‫ا‬ ‫لتهابات الفيروسية مثل القوباء ا^نطقية‬F‫بتر ا>طراف والعمود الفقري الجراحة وا‬ OPIOIDS Opioid Receptor Discovery and Endogenous Ligands:  The first endogenous peptide was termed enkephalin, which was found to be a mixture of the two pentapeptides that only differ in their terminal amino acid (Met-enkephalin) and (Leu-enkephalin).  The transient nature of the enkephalins’ actions correlated with the rapid degradation of the enkephalin Tyr-Gly bond by aminopeptidases. ‫الذي وجد أنه مزيج من‬،h‫ أول ببتيد داخلي كان يسمى إنكيفال‬:‫ت ا^واد ا>فيونية والروابط الذاتية‬B‫اكتشاف مستقب‬.(Leu-enkephalin)‫( و‬Met-enkephalin) ‫ بنتاببتيدات التي تختلف فقط في ا>مينية النهائية حمض‬h‫ثن‬F‫ا‬ ‫ بواسطة‬enkephalin Tyr-Gly ‫ يرتبط بالتدهور السريع للرابطة‬h‫نكفال‬q‫الطبيعة العابرة >عمال ا‬ aminopeptidases  SARs of Enkephalins ‫ إما عن‬،‫ميني‬G‫( معظم التغييرات على هذا الحمض ا‬Tyr1 ).‫يظهر أول حمض أميني من بنتابيبتيد متميزا تفضيل التيروزين‬ ‫ تنتج ببتيد غير نشط أو‬،‫مينية‬G‫( أوالوظيفة ا‬OH) ‫خرى أو إخفاء هيدروكسيل الفينول‬G‫مينية ا‬G‫حماض ا‬G‫ستبدال ب ا‬L‫طريق ا‬ ‫ضعيف النشاط‬ SARs of Enkephalins The first amino acid of the pentapeptide shows a distinct preference for Tyrosine.(Tyr1) Most changes to this amino acid, either by substituting with other amino acids or masking the phenolic hydroxyl (OH) or amino function, produce an inactive or weakly active peptide..‫حماض ببتيد مقاوم