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BACTERICIDAS BACTERIOSTATICOS Lipopeptidos Gicilciclinas Glucopéptidos Tetraciclinas Aminoglucósidos Cloranfenicoles Cefalosporinas Macrólidos Penicil...

BACTERICIDAS BACTERIOSTATICOS Lipopeptidos Gicilciclinas Glucopéptidos Tetraciclinas Aminoglucósidos Cloranfenicoles Cefalosporinas Macrólidos Penicilinas Católicos Expósito fosforado Lincosamidas Carbapenémicos Oxazolidinonas Monobactamicos Sulfonamidas Quinolonas Anti-tuberculosos (fase reposos) Anti-tuberculosos (fase Rifampicina (leprostático) reproductiva) Clofacimina (le prostático) Sulfonamidas + trimetropin Nitromidazoles biciclicos antituberculosos Delamanid y bedaquilina (leprostaticos) Detergents cationicos (anticepticos) *BACTERICIDAS: Ocasionan la muerte bacteriana *BACTERISOTATICOS: Bloquean el desarrollo de la bacteria * RIFAMPICINA hace parte de antituberculosos y leprostáticos Cetolidos Macrólidos Trovafloxacina -quinolonas HEPATOTOXICIDAD Rifampicina antituberculosos Inhibidores de la adherencia (antirretrovirales) Griseofulvina (antimicóticos) Ketoconazol (antimicóticos) Equiocandidas (antimicóticos) CARDIOTOXICIDAD Macrólidos OTOTOXICIDAD Aminoglucósidos Macrólidos Glucopéptidos  4- aminoquinolonas (antipalúdico) NEFROTOXICIDAD Aminoglucósidos Glucopéptidos Forcarnet (antivirales) Antirretrovirales Betalactámicos: genera trombocitopenia, anemia TOXICIDAD /HEMATOLOGICA hemolítica, neutropenia, pancitopenia y vasculitis - SNC: convulsiones - RENAL: nefritis intersticial Lincosamida Oxazolidinonas Cloranfenicoles (mayor toxicidad fuera de uso) Betalactámicos HIPERSENSIBILIDAD Cefalosporinas Sulfonamidas Quinolonas NEFRITIS INTERSTICIAL Betalactámicos Antituberculosos (rifampicina) Piperazina (antihelmínticos) NUEROTOXICIDAD Aciclovir (antivirales) Gancliclovir- valganciclovir (antivirales) CITOTOXICIDAD Interferones INF-a (antivirales ARN) TOXICIDAD RENAL Foscarnet TOXICIDAD MITOCRONDRIAL Antirretrovirales CONTRAINDICADO EN Betalactámicos EMBARAZADAS Cefalosporinas Macrólidos Antipalúdicos Antiparasitarios CONTAIDICADO EN NIÑOS / Sulfonamidas RECIEN NACIDOS Antiparasitarios AMBOS Tetraciclinas Cloranfenicoles Sulfonamidas Quinolonas  Antihelmínticos BACTERIMIA Macrólidos Albendazol (antihelmínticos) Cefuroxima (penicilinas) Amoxicilina (penicilinas) ALIMENTOS Mitefosina sódica Ribavirina (antivirales) Griseofulvina (antimicóticos) Azoles (antipalúdicos) Betalactámicos Tetraciclinas (lácteos, antiácidos, sales de calcio) Gicilciclinas (lácteos, antiácidos, sales de calcio) SIN ALIMENTOS Macrólidos Oxazolidinonas Epóxido fosforado Quinolonas Sulfonamidas Rifampicina(anti-tubérculos) Ivermectina (antihelmínticos) DESNATURALICACION CUANDO ANTIRVIRALES ARN ACTUAN N LAS CELULAS BLANCO Palivizumab. Molavizumab Interferones AJUSTAR DOSIS CON FALLA Betalactámicos RENAL Claritromicina (macrólido) Glucopéptidos Quinolonas Etambutol (anti-tuberculoso) Piperazina (antihelmínticos) NO DAR CON FALLA HEPATICA Quinolonas AJUSTAR DOSIS EN FALLA Rifampicina (anti-tubérculos) HEPATICA QUINOLONAS AFECTAN PABA ATITUBERCULOSOS BICICLICOS CONTRAINDICACIONES GLUCOS 6 Sulfonamidas P Antipaludicos PRIMER CORTE  Lincosamida (reversible) Cloranfenicoles (subunidad 70s) Macrólidos (reversible) SUBUNIDAD 50S Cetolidos Oxazolidinonas (reversible) Aminoglucósidos (irreversible) SUBUNIDAD 30S Tetraciclinas Gicilciclinas Penicilina Cefalosporinas Monobactamicos TRASPEPTIDACIÓN Carbapenémicos (IRREVERSIBEL) Inhibidores de la betalactamasa TRASGLICOSILACIÓN Glucopéptidos Epóxido fosforado (fase enol piruvil trasfersa) DESPOLARIZACIÓN Lipopeptidos *TRASPEPTIDACIÓN: inhiben la síntesis de peptidoglucanos por unión IRREVERSIBEL de la TRASPEPTIDASA *TRANSGLICOSILACIÓN: interfieren en la formación de la pared bacteriana al inhibir la formación de peptidoglucanos AUMENTAN TRANSAMINASAS Carbapenémicos HEPATICAS Gicilciclinas Cetolidos RICKETTSIAS, CLAMIDIA, Tetraciclinas MUCOPLASMA, INFECCIONES Cloranfenicoles VENERIAS GENERALIDADES IMPORTANTES BETALACTAMICOS: - No se absorbe por vía oral excepto AMOXICILINA, PENICILINAS V Y CEFALOSPORINAS  Piperacilina + tazobactam Ampicilina + sulbactam Amoxicilina + acido clavulánico Algunos para enfermedades de PENICILINAS trasmisión sexual Gram + y – Espectro extendido: pseudomonas CEFTRIAXONA: gonorrea y formas graves de enfermedad de Lyme CEFOXITINA: enfermedad pélvica inflamatoria, pie diabético CEFAZOLINA: profilaxis antes de cirugía de tórax o abdomen CEFALOSPORINAS 1: cocos Gram positivos multisensibles 2: Gram negativos anaerobios no meticilino resistentes 3: neumococo penicilina resistente, cocos Gram negativos 4: pseudomona eruginosa y bacterias resistentes 5: estafilococo aureus meticilino resistente CARBAPENEMICOS Resistentes a la betalactamasa Impinem + cilastatina (evita degradación de riñón) PSEUDOMONAS REACCIONES CRUZADAS CON PENICILINAS MONOBACTAMICOS Resistentes a la betalactamasa *CILASTATINA: impide la degradación del riñón por una hidropeptidasa *IMIPENEM: no dar solo para p. eruginosa genera resistencia AMINOGLUCOSIDOS Se concentra en tejidos alcalinos, oído, riño. Atraviesa la barrera placentaria  Gram + y – en HOSPITAL Bloque neuromuscular Contraindicado en enfermedades auditivas o del equilibrio Estreptomicina + tetraciclina Amikacina y kanamicina tópico para ojos Neomicina tópica para infecciones de piel u mucosas TETRACICLINAS Entran por difusión pasiva por canales de purinas ANABIASIS INTESTINAL O HEPATITIS C SEGUNDA LINEA AFECTA HUESO (CRESIMIENTO DE DIENTES), HIGADO, PIEL (FOTOSENSIBILIDAD), S. DIGESTIVO GICILCICLINAS SNC: cefaleas PIEL: rash Disminuye la concentración de anticonceptivo orales Aumenta la concentración en 40 % WARFARINA CLORANFENICOLES Nefritis toxica Depresión toxica (irreversible) Depresión idiosincrática (irreversible y mortal) SINDROME GRIS EN EL RECIEN NACIDO DENDIENTES DE CONCENTRACION MACROLIDOS NO SE ADMINISTRA CON CLORANFENICOLES O CLINDAMICINAS Primera elección en neumonía por micoplasma y legionella No a estafilococos resistentes a meticilina ni esterococos CETOLIDOS NEUMONIA ADQUIRIDA POR COMUNIDAD  Aumenta la tolerancia y disminuye la resistencia de los macrólidos Mayor potencia que macrólidos Resistencia a betalactámicos y macrólidos GLUCOPEPTIDOS COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA SINDROME DE CUELLO ROJO VANCOMICINA EXPECTRO REDUCIDO Eliminación por hemodiálisis Infecciones por Sthafilococcus aureus meticilino resistentes (HOSPITALARIOS) LIPOPEPTIDOS STHAPHYLOCOCCUS AUREUS VANCOMICINO RESITENTES INFECCIONES DE ALTA RESITENCIA NO EN NEUMONAS EN PULMON MIOPATIAS, PARESTESIAS Y DISESTESIAS OXAZOLIDINONAS STHAPHYLOCOCCUS AUREUS VANCOMICINO RESISTENTES infecciones complicadas en piel disminución reversible en la fertilidad EPOXIDO FOSFORADO infecciones por microorganismos de alta resistencia infecciones urinarias por gérmenes multirresistentes PROFILAXIS QUIRURGICA EN SITUACIONES COMPLEJAS RASH CUTANEO  1. BETALACTÁMICOS GRUPO DE MEDICAMENTOS 1. Penicilinas. 2. Cefalosporinas. 3. Monobactámicos. 4. Carbapenémicos. 5. Inhibidores de las betalactamasas. MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS -Inhibe la síntesis de peptidoglicano por unión A: IV Reacciones de hipersensibilidad: irreversible de la PBP (Penicillin binding protein M: X (no tiene) Enfermedad del suero, urticaria, Steven Johnson, [Proteína ligada a la penicilina]) por lo tanto E: renal (filtración glomerular) edema angioneurótico. interfieren la formación de la pared celular de la bacteria. *No se absorbe por Vía Oral, excepto Amoxicilina, Toxicidad hematológica: -Intervienen en la última fase de la síntesis de la Penicilina V y cefalosporinas. Trombocitopenia, anemia hemolítica, neutropenia, pared bacteriana (celular), es decir, en la *Disminuye la absorción en presencia de pancitopenia y vasculitis. transpeptidación. alimentos. Bencilpenicilinas: neutropenia. -Promueven la activación de enzimas autoliticas. *Ajustar dosis en pacientes con problemas renales. Piperacilina: neutropenia, eosinofilia. -BACTERICIDAS. Carboxipenicilinas: disfunción plaquetaria. -Dependiente de tiempo. SNC: Convulsiones. Renal: Nefritis intersticial. CONTRAINDICADOS Hipersensibilidad. Mujer embarazada (precaución). *Como tal no son antibióticos, pero si se asocian a ellos para prevenir los mecanismos de resistencia de las bacterias.  2.1 PENICILINAS (Alexander Fleming en 1928) SUBGRUPO MEDICAMENTOS ESPECTRO INDICACIONES PENICILINAS Penicilina G Gram positivos Neumonía. cristalina (4h) Neumococo. Meningitis. Penicilina G Estreptococo grupo A. Endocarditis. Bencilpenicilinas procainica (24h) Meningococo. Pericarditis. Penicilina G Estafilococo (no productor de Artritis. benzatínica (21 betalactamasa). Osteomielitis. días) Treponema pallidum. Amigdalitis. Penicilina V Clostridium tetani y perfringes. Sífilis. Naturales Listerias. Otitis. Artritis piógena. Fenoxipenicilinas Artritis blenorrágica. Profilaxis: fiebre reumática. Infecciones menores por estreptococo pyogenes. Sintéticas Isoxapenicilinas Oxacilina Gram positivos Infección localizada por (antiestafilococo) (localizado) Dicloxacilina Estafilococo aureus productor estafilococo aureus de betalactamasas. Etoxipenicilinas Infección sistémica por Nafcilina (sistémicas) estafilococo aureus Dimetoxipenicilina Meticilina Aminopenicilinas Amoxicilina (niños) Gram positivos y negativos Infecciones urinarias y digestivas (penicilina de amplio Ampicilina (adultos) Salmonella. Listeriosis espectro) Shigella (-). Infección en vías respiratorias H. influenzae (-). altas Aminopenicilinas + Amoxicilina + Acido clavulánico E. coli (-). E. coli resistente inhibidor de Ampicilina + sulbactam Proteus. Neisseria gonorrhoeae y betalactamasas meningitidis Penicilina de espectro Carboxipenicilinas Ticarcilina Gram positivos y negativos, Bacteremia. extendido Carbenicilina pseudomonas Neumonias. Ureidopenicilinas Piperacilina + Enterobacterias. Infecciones después de Tazobactam* Bacteroides fragilis. quemaduras. Fusobacterium. Infecciones urinarias. Clostridium. Peptoestreptococos. Pseudomonas aeruginosa.  2.2 CEFALOSPORINAS: (Giuseppe Brotzu, 1948) SUBGRUPO MEDICAMENTOS ESPECTRO INDICACIONES Cocos Gram positivos Infecciones en piel y tejidos en niños Cefazolina (IV) Estreptococos y estafilococos no y adultos por S. pyogenes y S. aureus Cefradoxilo (VO) resistentes multisensible. Cefalexina (VO) S. pyogenes y S. pneumoniae Colecistitis no complicada I Generación Cefalotina (IV) Algunos cocos Gram negativos Infecciones urinarias CEFALOSPORINAS Cefradina (VO) E. coli Endocarditis por estafilococo Bactericida Cefroxadina (VO) Proteus mirabilis multisensible Dependiente de tiempo Klebsielllas Cefazolina: profilaxis antes de cirugía (MULTISENSIBLES) de tórax o abdomen Cefuroxima Gram negativos (solo anaerobios) Infecciones tracto respiratorio Cefaclor Haemophilus influenzae Neumonía por S. pneumoniae Acetil- cefuroxima Neisseria gonorrhoeae resistente a la penicilina (mejora su absorción Moraxella catarhalis Otitis media CLASIFICACIÓN II Generación con alimentos) N. menngitides Meningitis por: H. influenzae, S. Cefoxitina pneumoniae sensibles, N. A medida que aumenta su Cefamandol (cubre pocos Gram positivos) meningitides clasificación el espectro es mayor, Cefprozyl Cefoxitina: enfermedad pélvica también se da por: (NO METICILINO RESISTENTE) inflamatoria, pie diabético Base de la actividad Gram positivos y negativos Infecciones graves por: Klebsiellas, antimicrobiana In vitro. Ceftriaxona (E: biliar) Enterobacterias enterobacter, proteus, providencia, Cada cual con un espectro de Cefoperazona (E: Neumococo serratia actividad mayor que la biliar) Morganella morganii Infecciones intrahospitalarias anterior. Cefizima Providencia stuartii Se diferencian en su unión a III Generación Cefpodoxima Serratia proteínas nivel de: Cefotaxima ❖ Concentración. Ceftazidima (Poca actividad frente a cocos Ceftriaxona: Gonorrea y formas ❖ La vida media en el Ceftibuten positivos) graves de la enfermedad de Lyme suero. Cefodizima ❖ Ruta de excreción Cefepime Gram positivos y negativos Infecciones muy avanzadas por ❖ Penetra en el SNC. Cefpiroma Productores de betalactamasas y bacterias resistentes ❖ La toxicidad. IV Generación AMPc La absorción de las Pseudomona auroginosa cefalosporinas orales varía V Generación Ceftobiprol Estafilococo aureus meticilino Infecciones por Estafilococo aureus ampliamente y el pico de (cubre Ceptarolina resistente. meticilino resistente. concentración depende del prácticamente estómago vacío. todo)  2.3 CARBAPENEMICOS SUBGRUPO MEDICAMENTOS ESPECTRO INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS Carbapenemicos Imipenem + cilastatina (evita Gram positivos y negativos Cuadros de resistencia Hipersensibilidad *Son resistentes a las degradación en el riñón) aerobios y anaerobios bacteriana o infecciones inmediata. betalactamasas Meropenem Pseudomonas. graves. REACCIÓN CRUZADA CON *Modificar dosis en falla renal Ertapenem (tiene menor Listerias. Infecciones de vías urinarias PENICILINAS *Reacciones adversas: espectro) H. influenzae. o vías respiratorias bajas. Convulsiones (con convulsiones en pacientes con Doripenem (efectivo contra Enterobacter. Infecciones pacientes con patologías). falla renal o lesiones del SNC cepas resistentes a Enterococos faecalis. intraabdominales. Aumenta las pseudomonas) Estreptococo pyogenes y Infección en piel y tejidos transaminasas y función pneumoniae (resistente a blandos, tejido óseo y renal. penicilinas). articulaciones. 2.4 MONOBACTAMICOS SUBGRUPO MEDICAMENTOS ESPECTRO INDICACIONES Monobactamicos Aztreonam Gram negativos y pseudomonas Infecciones de gran resistencia. -Son resistentes a las betalactamasas. Carumonam Enterobacter. Infecciones por enterobacter. -Se administra por vía IM o IV. Tigemonam H. influenzae. Infecciones H. Influenzae. -NO tiene actividad contra Gram N. meningitides. positivos ni anaerobios. P. auroginosa. Gonococos. Imipenem: no debe usarse solo para el tratamiento de la P. aeruginosa porque se corre el riesgo de crear resistencia durante el tratamiento. Cilastatina: impide la degradación del riñón por una hidropeptidasa.  3. AMINOGLUCÓSIDOS (Waksman, 1943) MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA ESPECTRO EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES BACTERICIDA A: Parenteral (IV, IM) Gram negativos aerobios Nefrotoxicidad Enfermedad renal. Dependiente de concentración *No se administra oralmente en ambientes Lesión del túbulo Enfermedades auditivas o Unión irreversible a la subunidad porque no se absorbe. hospitalarios,tambein contorneado 30S del ribosoma bacteriano M: NO tiene micobacterias y gram proximal después del Equilibrio. interfiriendo en la lectura correcta E: renal (diálisis peritoneal y positivos de varios días de Embarazadas. del ARNm con el consiguiente hemodiálisis) Citrobacter freundii tratamiento. bloqueo de la síntesis de Enterobacter IRA reversible dosis proteínas. E. coli dependiente *Escasa unión a proteínas Klebsiella Ototoxicidad Además, daña la membrana * Se concentra en tejidos Proteus mirabilis Pérdida de audición plasmática y el metabolismo alcalinos, OIDO y RIÑÓN Providencia stuartii Perdida del oxidativo de la bacteria *No se concentra en el SNC P. aureus equilibrio (mitocondria) *Atraviesa la barrera Yersina Vértigo placentaria *puede ser irreversible Bloqueo neuromuscular Hipersensibilidad (poco frecuente) Exantema, eosinofilia, fiebre, discrasia sanguínea, dermatitis exfoliativa MEDICAMENTOS INDICACIONES Tularemia (+tetraciclina), TBC (segunda línea), endocarditis bacteriana por Estreptomicina streptococcus viridans (+ betalactámico) Infecciones urinarias (E. coli), peritonitis, neumonía (S. pneumoniae), meningitis Gentamicina (acinetobacter) Estados sépticos por bacilos Gram negativos aerobios. Tópico para infecciones de oído Amikacina, Kanamicina y ojo. Netilmicina Estados sépticos, infecciones urinarias complicadas. Neomicina Vía tópica infecciones de piel y mucosas Tobramicina Infecciones por pseudomonas en combinación con betalactamicos  4. TETRACICLINAS MEDICAMENTOS MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA ESPECTRO INDICACIONES Accion prolongada: BACTERIOSTATICO A: Oral y tópica Gram positivos y negativos Rickettsias: fiebre de tobia, Doxiciclina M: VARIABLE por conjugación aerobios y anaerobios tifos, fiebre de las montañas Minociclina Inhibe la síntesis de en el hígado (40%) la Atipicas. rocosas. proteínas por bloqueo de mayoría no tiene. Rickettsias. Acción corta: subunidad 30s del ribosoma E: 60% renal - 40% biliar Clamidias. Clamidia: linfogranuloma Oxitetraciclina bacteriano e impide la Mycoplasma. venéreo, tracoma, psitacosi.s Clortetraciclina llegada del ARNt. *Tiene absorción variable Coxiella Burnetii. (tetraciclina del 30% y Espiroquetas. Mycoplasma: neumonía. Tetraciclina *Entran por difusión pasiva Minociclina y Doxiciclina del Treponema pallidum (NO por canales de purinas 90%) efectivo contra Infecciones venéreas: *Se une al calcio de los NEUROSIFILIS). cancroide, granuloma huesos y dientes) inguinal, uretritis o cervicitis. *Se concentra bien en tejidos EXCEPTO en el SNC. (amebiasis intestinal o *SU ABSORCIÓN SE AFECTA hepatitis C [segunda línea]) CON LOS LACTEOS, ANTIÁCIDOS y SALES DE CALCIO. EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES HUESOS: lesiones de huesos y afecta el crecimiento de los dientes y coloración parda. Niños. HÍGADO: alteración de la función hepática transitoria Embarazadas. PIEL: lesión por reacciones de fotosensibilidad. Enfermedad hepática. DIGESTIVO: nauseas, vómito, diarrea, favorece proliferación de hongos, ardor epigástrico, Antecedentes de fotosensibilidad. colitis pseudomembranosa por proliferación de clostridium.  5. GICILCICLINAS (Derivados de la minociclina, tiene menos resistencia) EFECTOS MEDICAMENTO MEC. DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA INDICACIONES INTERACCIONES ADVERSOS Tigeciclina BACTERIOSTÁTICO A: Parenteral Infecciones cutáneas Gastrointestinales: Anticonceptivos Inhibe la síntesis de proteínas por M: La mayoría no intraabdominales. Nauseas, vomito. orales (disminuye) bloqueo de la subunidad 30s del tiene Infecciones moderadas SNC: Cefalea. Warfarina (aumenta ribosoma bacteriano. E: 60% renal – 40% a severas complicadas Piel: rash. su concentración en Unión 5 veces más potente que las biliar de piel y tejidos Aumenta las un 40%) tetraciclinas. blandos. transaminasas Se une a dianas adicionales aun no hepáticas. descritas. *SU ABSORCIÓN SE Flebitis. No se afecta por bombas de flujo AFECTA CON LOS Mialgias. tradicionales. LACTEOS, Pancreatitis. Evita los principales mecanismos de ANTIÁCIDOS y SALES evasión. DE CALCIO. 6. CLORANFENICOL (ANFENICOLES) Enrique Tejera Guevara, 1947 MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA ESPECTRO INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS BACTERIOSTÁTICO A: oral, IV, tópica Gram positivos y negativos Fiebre tifoidea Neurológicos: nefritis óptica M: hepático H. influenzae, N. meningitides, Meningitis bacteriana Hematológica: depresión Unión irreversible a la E: renal P. pneumoniae, S. aureus, Rickettsias: fiebre petequial de toxica (reversible), depresión subunidad 50s del ribosoma Salmonella typis, bortonelas tobia, tifos, fiebre de las idiosincrática (irreversible y bacteriano con lo que montañas rocosas mortal) bloquea la síntesis de Atípicas SÍNDROME GRIS EN EL proteínas. Espiroquetas, Rickettsia, Clamidia: linfogranuloma RECIÉN NACIDO: depresión Chlamydia venéreo, tracoma, psitacosis cardiaca y hepática por *También se une a la bloqueo mitocondria (mortal subunidad 70s del ribosoma *Actualmente no se usa porque en 40%) de la medula ósea. es muy tóxico CONTRAINDICACIONES Embarazadas. Meningitis en niños por H. Enfermedad hepática. influenzae, N. meningitis y S. Recién nacidos. neumoniae  7. MACRÓLIDOS (Anillo lactona + desoxiazucares) MECANISMO DE MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA ESPECTRO INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS ACCIÓN Eritromicina* BACTERIOSTÁTICOS A: oral, IV Cocos y bacilos Gram Primera elección para Digestivo: nauseas, Claritromicina (claritromicina y positivos neumonía por vómito y diarrea. Roxitromicina (14 Inhibe la síntesis de eritromicina) Anaerobios y atípicas mycoplasma y carbonos) proteínas por unión *Los alimentos retardan Legionella legionella Hepatotoxicidad: Azitromicina (15 REVERSIBLE a la su absorción EXCEPTO: Mycoplasma hepatitis colestásica, carbonos) subunidad 50s del eritromicina Clamidias Infecciones por cocos aumenta las enzimas Espiramicina (16 ribosoma bacteriano en Bordetellas en pacientes con alergia hepáticas carbonos el sitio P e inhibe la M: hepático Algunas micobacterias a las penicilinas translocación del *Se acumula en Campylobacter Cardiotoxicidad: peptidil de ARNt. macrófagos y PMN. Rocketsias Tos ferina (Eritromicina) arritmias cardiacas * Atraviesan la barrera Coxiella placentaria. Infecciones por atípicas Ototoxicidad: sordera *No penetran Gram (Ej: mycobacterium reversible y vértigo E: MIXTA (renal y biliar) negativos porque so avium) en pacientes con No se administra con *No es necesario moléculas muy grandes VIH Otros: eosinofilia, cloranfenicol o ajustar dosis en falla *No son efectivos fiebre, exantema CONTRAINDICADO clindamicina (el lugar de renal contra staphylococcus Celulitis prurigino Bacteremia acción está ocupado). EXCEPTO resistente. Difteria Calambres abdominales No a estafilococos resistentes a meticilina, ni enterococos *Parecido a la Motilina. 8. CETÓLIDOS (Más potente que los macrólidos) MECANISMO DE MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA ESPECTRO INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS ACCIÓN Telitromicina BACTERIOSTÁTICOS A: Oral *Similar al de los -Neumonia adquirida en Empeora la Miastenia Inhibe la síntesis de macrólidos comunidad. Gravis. proteínas por unión a la M: hepático Neumococo -Sinusitis. Aumenta las enzimas Moraxella catarrhalis hepaticas.  subunidad 50s del E: MIXTA (renal y biliar) Mycoplasma -Faringoamigdalitis Diarrea y flatulencias. ribosoma bacteriano. Clamidia (resistente a Candidiasis vaginal. (Mejora tolerancia y Legionella betalactamicos y Visión borrosa. disminuye resistencia de macrólidos) los macrólidos) 9. LINCOSAMIDAS MECANISMO DE MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA ESPECTRO INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS ACCIÓN Clindamicina BACTERIOSTÁTICOS A: Oral, IV, tópica Cocos Gram positivos y Infecciones Digestivos: diarrea y Lincomicina (casi no se Inhibe la síntesis de bacterias anaerobias intraabdominales/pélvicas colitis usa) proteínas por unión a la M: 90% hepático Estreptococo del grupo polimicrobianas por pseudomembranosa. subunidad 50s en el sitio 10% No tiene anaerobios. A,B, C A del ribosoma Toxicidad: bacteriano. E: MIXTA (renal y Enterococcus fecalis Osteomielitis o artritis por tromboflebitis local, biliar) S. aureus. exantemas en pacientes Peptoestreptococos (Mejora tolerancia y con VIH, Síndrome de disminuye resistencia de *Se concentra en Clostridium perfringens Alternativa a la penicilina Steven Johnson, los macrólidos) macrófagos y PMN. para C. perfingens. granulopatia, Bacteroides fragilis *No penetra LCR. trombocitopenia Toxoplasma gondii Acné vulgar y vaginitis bacteriana (tópico). *Inyección (IV) rápida Pneumocystis jirovecii ocasiona: Hipotensión Staphylococcus Infecciones en piel y arterial, arritmias y meticilino resistente tejidos blandos. paro cardiaco. de la comunidad. Absceso pulmonar. Infecciones obstétricas y ginecológicas. 10. GLUCOPÉPTIDOS MECANISMO DE MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA ESPECTRO INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS ACCIÓN Vancomicina BACTERICIDA A: IV, IM Cocos Gram positivos y Colitis Síndrome de cuello rojo Teicoplanina Interfieren en la anaerobios pseudomembranosa. Oritavancina formación de la pared M: hepático Staphylococcus Endocarditis. Flebitis  bacteriana al inhibir la Enterococcus Artritis séptica. Fiebre formación de E: Renal S. aureus Meningitis bacteriana. Exantema peptidoglucano en la *Ajustar dosis en falla Multiresistentes Infección en piel y Ototoxicidad fase 3 renal tejidos blandos. Nefrotoxicidad (transglicosilación) *No se elimina por Osteomielitis. Anafilaxia diálisis pero sí por Infecciones por Taquicardia – hemodiálisis estafilococo aureus hipotensión meticilino resistentes (hospitalarias). 11. LIPOPÉPTIDOS MECANISMO DE MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA ESPECTRO INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS ACCIÓN Daptomicina BACTERICIDA A: IV, tópico Bacterias Gram Infecciones de alta Miopatía Bacitracina Se une a las membranas positivas aerobias o resistencia. Parestesias Mupirocina bacterianas provocando M: NO tiene anaerobias Disestesias su despolarización, Facultativas de gran Infecciones complicadas perdida del potencial de E: Renal y biliar resistencia de piel y tejidos membrana y muerte blandos. celular. Bacteremia por S. aureus 12. OXAZOLIDINONAS MECANISMO DE MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA ESPECTRO INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS ACCIÓN Linezolid* Inhibe la síntesis A: IV, tópico Gram positivos Neumonía nosocomial Disminución reversible proteica a la subunidad multiresistentes por S. aureus de la fertilidad 50s del ribosoma M: NO tiene Staphylococcus aureus y bacteriano en el sitio P. enterococcus Infecciones complicadas E: Renal y biliar vancomicina resistentes en la piel Inf. Bacterianas graves SEGUNDO CORTE MECANISMO DE ACCIONES Inhibidor DIHIDROPTEROATO SINTASA, INHIBIENDO PABA, inhibiendo la formación de ácido fólico para SULFONAMIDAS la síntesis de purinas y pirimidinas Trimetropin convierte al mecanismo de acción en bactericida, inhibiendo la enzima DIHIDROFOLATO REDUCTASA Inhibe el ADN GIRASA, impidiendo la replicación del ADN bacteriano TOMOISOMERASA IV (Gram +) ADN GIRASA (TROPOISOMERASA 2) QUINOLONAS Gram – ciprofloxacina y flerozacina: sobre membrana celular interna y externa PRIMERA LINEA: AFECTAN PARED - Pirazinamida - Etambutol - Etionamida AFECTA ARN POLIMERASA ATI-TUBERCULOSOS - Rifampicina MULTIRESISTENTES - Isoniacida - Rifampicina ISOINAZIDA ANTITUBERCULOSO MAS UTILIZADO LINEZOLID TAMBIEN PARA TBC RIFAMPICINA Inhibe la dihidropteroato LEPROSTATICOS sintasa inhibiendo la síntesis  de PABA por ende ácido fólico, purinas y pirimidinas CLOFACIMINA Anti inflamatorio Inhibe la replicación del ADN SULFONAMIDAS Fue la primera en ser utilizada en múltiples cuadros infecciosos Se clasifican según absorción y el tiempo en el que actúa ACCION INTERMEDIA Sulfametoxazol + trimetropin** ABSORICON TOPICA ACCION PROLONGADA Sulfadoxina + pirimetamina** TOPICA Sulfadiazina argéntica + pirimetamina** NO ABRSORIBLE Qfasalazina actúa a nivel intestinal/ colitis ulcerativa ** ORIGEN Protosil ESPECTRO DE ACCION AMPLIO ESPECTRO Streptococcus Haemophilus Chlamydias STAPYLOCOCCUS METICILINO RESISTENTES DE LA COMUNIDAD FARMACODINAMIA Unión a proteínas plasmáticas (albumina)(desplaza a la bilirrubina) Producción de metabolitos inactivos pero tóxicos (sulfonamida N4- metilida) INCIDENCIAS Colitis ulcerativa y enfermedad de CROHN(sulfasalazina) sulfazalazina + acido paraaminosalicilico Neumonía en pacientes con VIH por pneumocystis jirovecii/carinii E2 CRISTALURIA KERNICTERUS (ENCEFALOPATIA TOXICA)  FOTOSENCIBILIDAD INTERACCIONES POTENCIA EL EFECTO DE ANTICUAGULANTES (WARFARINA), ANTUCONVULSIVOS (DIFENILHIDANTOINA) e hipoglucemiantes orales CONTRAINDICACIONES DEFICIT DE GLUCOSA 6 FOSFATO Pancitopenia Colitis pseudomembranosa QUINOLONAS Se clasifican por su constitución química Inhibidor sobre el ADN GIRASA FLUORADOS Primera generación - Gram – anaerobios multisensibles - NO FLUORADOS Segunda generación - Bacilos Gram – resistentes - Bacilos Gram + - Pseudomonas multisensibles - Algunas atípicas Tercera generación - Atípicas algunas anaerobias - Cocos Gram + y – - Streptococcus pneumoniae Cuarte generación - Anaerobias Gram - - Cocos Gram + y – - Bacilos Gram + - Bacilos Gram – resistentes - Bacteroides y clostridium Quinta generación Cloroquina, para enfermedades reumáticas (impide que los huesos se deformen) y paludismo RESISTENCIA Mutaciones de gen ADN girasa (QRDR) INDICACIONES INFECCIONES DE TRASMICION SEXUAL  CLAMYDIA Y GONORRHOEAE INFECCIONES DIGESTIVAS DIARREA DEL VIAJERO ARTRITIS E2 Colitis por C difficile RASH CUTANEO Anafilaxia Articulares (desgarre de tendón de Aquiles, tendinitis ANTITUBERCULOSOS Medicamentos conjugados nunca solos Rifampicina cambiada por rifabutina en pacientes con VIH Etambutol cambiado por estreptomicina en caso de contraindicaciones PROFARMACOS: pirazinamida, isoniazida Aminoglucósidos Fluoroquinolonas que reducen la SEGUNDA LINEA aparición de resistencia Nitronidazoles biciclicos inhiben nitroreductasa MECANSIMO DE ACCION Inhibe la TRASCRIPCIÓN del ARN polimerasa Dependiente de concentración INDICADO TBC Y LEPRA Gram + y – Pseudomonas RINFAMPICINA ENDOCARDITIS POR STAFILOCOCCUS ÁUREAS METICILINO RESISTENTES FARMACOCINETICA 80 % Proteínas E: mixto (biliar CYP3A) E2:  TILLE DE COLOR NARANJA LA PIEL, ORINA, HECES, SALIVA, LAGIMAS Y LENTES DE CONTACTO Necrosis tubular aguda MECANISMO DE ACCION: Inhibe la síntesis de acido micolico Activado mediante la KatG Inhibe la actividad de la reductasa inhA y sintasa KAS A, que impide la síntesis de acido nucleico y micolico FARMACOCINETICA ISONIAZIDA Biodisponibilidad al 100 M: hepática transferasa hepática E2 NO asociar con rifampicina por hepatitis fulminante Neuropatía periférica Nefritis y atrofia óptica Ataxias ICETERICIA ERUPCION CUTANEA Aumenta los niveles de toxicidad del acetaminofén Disminuye concentración de tramadol INTERACCIONES NO con clopidogrel ni pimozida MECANISMO DE ACCION Análogo de nocotinamida necesita PH acido para activarse en acción pirazinoico por la ENZIMA PIRAZINAMIDA Inhibe la sintasa 1 de ácidos grasos inhibiendo la producción de ácido micolico Inhibe la transducción FARMACOCINETICA M: hepático por desaminasas Eliminación por hemodiálisis E2 PIRAZINAMIDA HEPATITIS Hiperuricemia (gotosa)  Fotosensibilidad Erupción cutánea PRECAUCIONES Falla renal Alcoholismo Embarazo costo beneficio CONTRAINDICACIONES Falla hepática Gota Hipersensibilidad MECANISMO DE ACCION Inhibe la arabinosil transferasa 2 (cataliza la biosíntesis de arabingalactano) lo que altera el ensamblaje de pared celular micro bacteriana RESISTENCIA Mutaciones en el gen emb B que codifica la arabinosil transferasa 3 ETAMBUTOL FARMACOCINETICA Biodisponibilidad de l80 % EFECTOS ADBERSOS NEURITI OPTICA GOTA – HIPERURICEMIA DISTRIBUCION Concentración en riñón, pulmones, saliva Unión a proteínas PRECAUCIONES Primero realizar exámenes de visión LEPROSTATICOS Lepra: causado por M. leprae germen facultativo Manchas hipo pigmentadas y anestésicas de la piel, cartílago y nervios periféricos en zonas frías ZONAS ENDEMICAS: Asia, África, américa del sur PSEUDOBACILAR: lepra tuberculosa 1 5 manchas MULTIBACILAR: lepra lepromatosa más 5 manchas FAMACOCINETICA  70 % unión a pretinas RINFAMPICINA E2 EXACERBACIÓN DE LA LEPRA LEPROMATOSA (SÍNDROME DE DAPSONA) E2 CLOFACIMIDA COLORACION ROJA DE A PIEL ICTOSIS PIEL ESCAMOSA Ofloxaciona ALTERNATIVAS Claritromicina Monoiclina Dapzone ANTICEPTICOS LIMPIEZA: arrastre mecánico, para reducir su número, pero no lo destruye ANTISEPTICOS: sobre la piel o mucosas destruyendo los gérmenes, en zonas mas profundas de la piel DESINFECCION: se aplican sobre superficies o elementos inertes generado la destrucción de la mayoría de agentes infecciosos TOXICOS para humanos generando lesiones graves ESTERILIZACION: en agentes químicos y físicos que destruyen o eliminan todo tipo de microorganismo FOMITE: vector pasivo de trasmisión ESPORAS: estructura que resiste destrucción en in medio hospitalario o desfavorable ANTISEPTICOS Superficiales o limpieza de heridas DESINFECTANTE Procedimientos invasivos en USO GENERAL mucosas sanas (se pueden usar antisépticos) ESTERILIZACION Procedimientos invasivos de tejido o trauma MECANISMO DE ACCION Germinicida  ESPECTRO Virus ALCOHOLES Bacterias Hogos INDICACIONES Limpieza previa a infecciones INCOVENIENTES Irritaciones MECANISMO DE ACCION Alquilantes Destruye ADN ESPECTRO Bacterias Virus ALDEHIDOS Esporas INDICACIONES Limpieza de material quirúrgico Limpieza de tubo de ventiladores, endoscópicos Limpieza de equipos de hemodiálisis INCOVENIENTES Irritantes de piel y mucosa MECANISMO DE ACCION Alquilantes EXPECTRO Bacterias Virus Esporas OXIDANTES INDICACIONES Esterilización de material termolábil Limpieza de heridas de la piel Desinfección de equipo en asociación a otros INCOMVENIENTES Oxido de etileno: toxico al inhalarse MECANISMO DE ACCION Germinicida sobre acido nucleicos EXPECTRO Virus lipofílicos Bacterias Gram + y – INDICACIONES BIGUANIDAS  Lavado de heridas superficiales de la piel INCOMVENIENTES Machas dientes cuando se usa en tratamientos prolongados MECANISMO DE ACCION Formación de radicales libres EXPECTRO Hongos COMPUESTOS ALOGENADOS Virus Gram + y – Esporas de yodo INDICACIONES Desinfectantes de piscinas, material médico, Limpieza de heridas y mucosas MECANISMO DE ACCION Desnaturalización de membrana EXPECTRO FENOLES Virus lipofílicos Bacterias Gram + INDICACIONES Lavado de manos preoperatorio MECANISMO DE ACCION Destrucción de membrana celular ESPECTRO Bacterias Hongos Virus DETERGENTES CATIONICOS Protozoos INDICACIONES Desinfectante de material quirúrgico y mobiliario Anticonceptivo vaginal (espermicida) MECANISMO DE ACCION Derivados de Mercurio, plata, zinc COMPUESTOS METALICOS INDACACIONES Anti- acné derivados de zinc Derivados de ácidos grasos JAVONES Irritante de mucosa y piel MECANISMO DE ACCION Rompe grupos sulfhifrilos ACIDOS EXPECTRO  Pseudomonas Aspergillus Fúngicos de amplio espectro ANTIPALUDICOS inhibe proceso de REPLICACION DEL Aminoquinolinas ADN Atovacuna 4- aminoquinolinas impide que el parasito elimine la FE, por 4- aminoquinolinas lo que se una al OXIGENO Metanol quinolonas FORMADO RADICALES LIBRES Artemisina y sus derivados que son tóxicos para el parasito Hidroxi metil fenantrenos generando su muerte Inhibe proceso MITOCODNRIAL del 8-aminoquinolinas parasito por lo tanto disminuye el ATP Artemisina y sus derivados Hidroxi metil fenantrenos Indicaciones VIVAX, OVALE, 8- aminoquinolinas MALARIE Y EXQUIZONTES 4-amonoquinolimas TISUALRES EZQUIZONTES SANGUINEOS 4- aminoquinolinas (ataque agudo) EZQUISONTES HEMATICOS Metanol quinolinas PROFILAXIS 4-aminoquinolinas Artemisina y sus derivados FORMAS AGUDAS DE VIVAX Y 4- aminoquinolonas RECAIDAS FALCIPARUM Atovacuna Metanol quinolonas (resistente 2 línea/ med: quinina) Artemisa y sus derivados (1 opción) Hidroxi metil fenantrenos (1 opción) Ataque agudo (HEMATICO) Metanol quinolonas Artemisina y sus derivados Hidroxi metil fenantrenos VIVAX Artemisina y sus derivados Hidroxi metil fenantrenos MIXTO Artemisina y sus derivados  Hidroxi metil fenantrenos RECAIDA VIAX Artemisina y sus derivados (2 línea) PROFILAXIS VIVAX Metanol quinolonas (med: mefloquina) AMINOQUINOLINAS- 8: - cura radial - infecciones mixtas 4- AMOQUINOLINAS - CLOROQUINA: Tto de artritis reumatoide (evita deformidad) METANOL QUINOLONAS - QUINIDINA: anti arrítmico AMRTEMISINA Y SUS DERIVADOS - infecciones complicadas por FALCIPARUM O VIVAX en asocio con DOCICICLINA O CLINDAMICINA Único con ciclo exoeritrocitario CONTRAINDICACIONES: 8- AMINOQUINOLINAS: - Cardiodepresor - Déficit de G6P E2: - pacientes con anemia hemolítica en pacientes con déficit de G6P E2 - Rash - Disgeusia ATOVACUNA - Dispepsia - Anorexia CONTRAINDICACIONES - Hipersensibilidad CONTRAINDICACIONES 4- AMINOQUINOLINAS - Pacientes con enfermedad hepática y renal severa E2 - Pigmentación de piel y encías - Retinopatía en tto de enfermedad crónica E2: METANOL QUINOLONAS - Rx de hipersensibilidad tipo 2 - Rash - CHINCHONISMO - TINNITUS  E2: - Aumenta enzimas hepáticas - Reticulocitopenia - Leucopenia ARTEMISINA Y SUS DERIVADOS - AUMENTA INTERVALO QT SIEMPRE ADMINISTRAR CON LUMENFANTRINRE HIDROXI METIL FENETRENOS E2: - Aumenta enzimas hepáticas TRATAMIENTO PARA EL PLASMIDIUM FALCIPARUM: 1 LINEA: Derivado de artemisa(artemeter) + lumefantrina 2 LINEA: Quinina sulfato + clindamicina VIVAX (CASI NO FENERA RESISTENCIA) 1 LINEA: cloroquina + primaquina 2 LINEA: derivados de artemisa (artemeter) + lumenfantrina MIXTA 1 LINEA: derivados de artemisia (artemeter) + lumenfantrina OVALE Y MALARIE 1 LINEA: cloroquina + primaquina RESISTNENCIA Antibióticos (doxiciclina, tetraciclina, Clindamicina) + fármaco antipalúdico VACUNA: No es muy eficiente para falciparum y malariae Pero si es eficiente para vivax y ovale en un 60% ANTIPARASITARIOS Solo acción LUMINAR: dicloroacetamidas Acción LUMINAR Y SISTEMICA: nitroimidazoles AMEBIASIS CONTRA AMIBAS MECANISMO DE ACCION  -Producción de daño en el ADN por la producción de RADICALES LIBRES DE NITROGENO (peróxido de nitrógeno y óxido nítrico) - Tinidazol mas potente ESPECTRO - Bacterias anaerobias - Parásitos NITROIMIDAZOLES - Amebiasis INDICACIONES - Infecciones por anaerobios (metronidazol) - Giardias - Colitis pseudomembranosa (clostridium) - Amebiasis invasiva intra o extra intestinal - Tricomoniasis E2: - Sabor metálico en la boca - SINDROME DE ANATABUS CONTRAINDICACIONES - Lactantes - Alcohólicos - DISCRASIAS SANGUINEAS MECANISMO DE ACCION - Inhibe el piruvato ferrodixina oxidorreductasa PRECAUCIONES - Enfermedad renal 5- NITROIMIDAZOLES - Enfermedad - Hepática ESPECTRO - Giardias - Áscaris 8bricoides INDICACIONES - Amebiasis intestinal - Giardias - Tricomoniasis CONTRAINDICACIONES - Hipersensibilidad DICLOROACETAMIDAS ESPECTRO - Enfermedad histolitica  - Amebiasis intraluminal INDICACIONES - Amebiasis intestinal - Impide formación de quistes - Paciente infectado asintomático CONTRAINDICACIONES - No en pacientes con abceso hepático TOXOPLASMOSIS – ENFERMEDAD GRANULOMATOSA MECANISMO DE ACCION - Inhibe la hidropteroato reductasa ESPECTRO - Toxoplasmosis godii - Pneumonocistis carini INDICACIONES - PALUDISMO RESISTENTE PIRIMETAMINA + SULFADIAZINA - TOXOPLASIMOSIS Administrar sulfas para aumentar el efecto E2: - Dosis usuales no toxico - Dosis alta genera anemia megaloblástica ENFERMEDAD DE CHAGAS TRIPANOSOMIASIS MECANISMO DE ACCION - Superóxidos, destruye por producción de radicales libres ESPECTRO - Tripanosoma cruzi NIFUTIMOX /BENZANIDAZOL INDICACIONES - Enfermedad de Chagas CONTRAINDICACIONES - Enf. Hepática crónica - Alcoholismo E2 - ANEMIA HEMOLITICA LEISHMANIASIS POR MOSQUITO PHLEBOTOMUS Y LUTZOMYIA MECANISMO DE ACCION - Inhibe el metabolismo energético de los amastigotes y los destruye  -Bloque la oxidación de glucosa - Inhibe la actividad oxidativa y glucolítica (antimonio) ESPECTRO E INFICACIONES - Leishmania cutánea y mucosa EFECTOS ADVERSOS ANTIMONIALES PENTAVALENTES - Aumenta las transaminasas hepáticas - Inversión de la inda T, aumenta QT generando arritmias PRECACUCIONES - Enfermedad cardiaca MECANISMO DE ACCION - Inhibe la síntesis de fosfolípidos de membrana (ESFINGOMIELINA) MILTEFOSINA inhibiendo la enzima CTP ESPECTRO E INDICACIONES - Leishmania visceral E2 - Aumento de las transaminasas hepáticas - Aumento de leucitos ANTIMICOTICOS MECANISMO DE ACCION ANFOTERICINA B LIPOSOMAS - Unión a ergosterol en la pared de la membrana para generar aumento de la permeabilidad ESPECTRO E INDICACIONES - Leishmania viveral o mucosa, cutáneas - fallas las antimoniales PENTAMIDINA /RESITENCIA A LOS MECANISMO DE ACCION ANTIMONIALES - Inhibe la síntesis de ADN del citoblasto en el protozoo - Inhibe la biosíntesis de potilamina FAMACOCINETICA - Inhalado para neumonía ESPECTRO E INDICACIONES - Pneumocystis carinii - Tripanosoma  13. EPÓXIDO FOSFORADO MECANISMO DE MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA ESPECTRO INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS ACCIÓN Fosfomicina BACTERICIDA A: IV, oral Gram positivos y Gram Infecciones por Astenia Interfieren con la *Su absorción se retrasa negativos de alta microorganismos de Diarrea formación de la pared con los alimentos. resistencia alta resistencia Dispepsia bacteriana al inhibir la E. coli Vaginitis formación de M: NO tiene Proteus Infecciones urinarias Rash peptidoglucano en fase Klebsiella por germenes 1. (Enol piruvil E: 38% Renal Enterobacter multiresistentes. transferasa) 18% biliar Staphylococcus Streptococcus 14.SULFONAMIDAS Fueron las primeras en ser utilizadas en múltiples cuadros infecciosos. SULFONAMIDAS CLASIFICACIÓN (de acuerdo a su capacidad de absorción y el tiempo en el que actúa) ABSORCIÓN ORAL TÓPICA NO ABSORBIBLE ACCIÓN RÁPIDA ACCIÓN INTERMEDIA ACCIÓN PROLONGADA Sulfisoxazol Sulfametoxazol + Sulfametoxipiridacina Sulfadiazina argentica + Sulfasalazina Sulfametazina trimetropin* Sulfadoxina pirimetamina (actúa a nivel intestinal) Sulfadiazina (cotrimoxazol) Sulfacetamida sódica Mafenida Prontosil (colorante derivado de sulfonas) coloreando a los 1. Menor afinidad de la estafilococos enzima hacia las sulfas. 1932 por Diomachi en Alemania 2. Disminución de la ORIGEN RESISTENCIA Primera familia en ser usada con éxito en cuadros infecciosos. permeabilidad y creación de bombas de expulsión. 3. Vía metabólica alternativa. BACTERIOSTÁTICO Inhibidor competitivo de la dihidropteroato sintasa, inhibiendo así la formación de PABA (ácido paraamino benzoico [precursor MECANISMO DE ACCIÓN del ácido fólico]), por lo tanto no se forma el ácido fólico para la síntesis de purinas y pirimidinas. *Trimetropin: convierte al mecanismo de acción en bactericida al inhibir la enzima dihidrofolato reductasa.  Gram positivos y Gram negativos AMPLIO ESPECTRO 6. Calymmatobacterium granulomatis 1. Streptococcus pyogenes. 7. Clamydia trachomatis 2. Streptococcus pneumoniae. 8. Toxoplasma y Plasmodium ESPECTRO DE ACCIÓN 3. Haemophilus influenzae y ducreyi. 9. Staphylococcu meticilino resistente de la comunidad 4. Nocardia. 10. Hongos (pseudocystis jiroveci) 5. Actinomices. Administración Oral, tópica, IV Tubo digestivo (intestino delgado del 70 – 100%) y estómago Absorción Disminuye con alimentos Unión a proteínas plasmáticas (albumina) (desplaza a la bilirrubina) Distribución Se distribuyen por todos los tejidos, LCR, barrera placentaria y circulación placentaria, pasa a FARMACOCINÉTICA la leche materna. Metabolismo Hepático: producción de metabolitos inactivos pero tóxicos (sulfonamida N4- metilada) Renal Excreción *Biliar, heces: sulfasalazina. *Una parte se elimina sin ser metabolizada. 1. Infecciones de lad vías urinarias (altas) por gram – multisensibles 2. Nocardiosis 3. Toxoplasmosis agudas (en combinación con trimetropin) no en embarazo 4. Neumonía en pacientes con VIH por pneumocystis jirovecii/ carinii INDICACIONES 5. Tracoma y conjuntivitis (sulfas tópicas) 6. Colitis ulcerativa y enfermedad de Crohn (sulfasalazina)* 7. Profilaxis (infecciones estreptocócicas y fiebre reumática, es preferible el uso de penicilinas) 8. Diarreas agudas 9. Infecciones por nocardia diseminada 1. S. urinario: cristaluria, especialmente en pacientes deshidratados y con SIDA. Se debe consumir con líquido 2. S. hematopoyético: anemia anaplasica (trombocitopenia, granulocitopenia), anemia hemolítica aguda, agranulocitosis. 3. Hipersensibilidad: exantema, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, síndrome de Behcet, fiebre, prurito, síndrome EFECTOS ADVERSOS de Steven Johnson 4. Digestivos: anorexia, náuseas y vomito. 5. SNC: encefalopatía Kernicterus (encefalopatía toxica) (acumulación de bilirrubina en sangre – impregnación de núcleos basales con bilirrubina) INTERACCIONES Potencia el efecto de anticoagulantes (warfarina), anticonvulsivos (difenilhidantoína) y hipoglicemiantes orales 1. Recién nacidos 2. Déficit de glucosa 6- fosfato (anemia, leucopenia) CONTRAINDICACIONES 3. Pancitopenia 4. Colitis pseudomembranosa 5. Embarazo de 3 meses de gestación  6. Pacientes con anticoagulantes NoA: sulfasalazina + ácido paraaminosalicilico (enf. De Crohn y colitis ulcerativa). 15.QUINOLONAS Derivado de un antiséptico, ácido nalidixico que a su vez fue derivado de la cloroquina. Único grupo de antibióticos que actúan inhibiendo la replicación del DNA y ocasiona la muerte de la bacteria. QUINOLONAS CLASIFICACIÓN (por su constitución química) NO FLUORADOS FLUORADOS PRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACIÓN TERCERA GENERACIÓN CUARTA GENERACIÓN Ácido nalidíxico Ciprofloxacina (POS) Fleroxacina Balofloxacina Norfloxacina (POS) Temafloxacina Moxifloxacino Ofloxacina * Levofloxacina* Gatifloxacina Pefloxacina * Espafloxacina Clinafloxacina Tosufloxacina Trovafloxacina Grepafloxacina Cinofloxacina Bacterias Gram – aerobias Bacilos Gram – resistentes Mismos de la segunda y primera Primera + segunda + tercera Enterobacterias Bacilos Gram + Cocos Gram – y + Anaerobias multisensibles Algunas atípicas Atípicas algunas anaerobias Pseudomonas multisensibles Shigella Los anteriores más: Todos los anteriores más: Todos los anteriores más: Enterobacter P. aeruginosa Streptococcus pneumoniae y pyogenes Bacteroides y clostridium Proteus M. catarrhalis C. pneumoniae y M. pneumoniae Klebsiella Acinetobacter Serratia S. maltophilia Citrobacter H. influenzae QUINTA GENERACIÓN Delafloxacina (en estudio) ORIGEN Cloroquina: para enfermedades reumáticas (impide que los huesos se deformen) y paludismo  BACTERICIDA Tiene acción inhibidora sobre la ADN girasa bloqueando la replicación del ADN bacteriano. Acción específica sobre la topoisomerasa IV, impidiendo la separación de las cadenas de ADN hijas entrelazadas (Gram positivos) y la ADN girasa (topoisomerasa II) (Gram negativos) inhiben el superenrollamiento del ADN y así logra inhibir el desarrollo de las bacterias. Durante el crecimiento y reproducción y produce muerte celular por escisión del ADN. MECANISMO DE ACCIÓN (todas las generaciones actúan tanto en topoisomerasa II como en topoisomerasa IV, pero tienen mayor afinidad una u otra, pero actúan en sobre ambos) Ciprofloxacina y fleroxacina: actúan sobre membrana s