Tetracicline e le loro caratteristiche
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Questions and Answers

Qual è la percentuale di assorbimento della clindamicina per via orale?

  • 30%
  • 90% (correct)
  • 70%
  • 100%

Quale delle seguenti affermazioni riguardanti l'assorbimento della lincomicina è vera?

  • L'assorbimento orale è del 30%. (correct)
  • L'assorbimento parenterale è rallentato.
  • L'assorbimento è simile a quello della clindamicina.
  • L'assorbimento è elevato e non dipende dal cibo.

Quali metaboliti vengono prodotti durante il metabolismo della lincomicina e clindamicina?

  • Nessun metabolita.
  • Solo metaboliti attivi.
  • Solo metaboliti inattivi.
  • Metaboliti attivi e inattivi. (correct)

Quale condizione avversa è associata alla somministrazione di clindamicina?

<p>Colite pseudomembranosa. (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è la via di escrezione principale per la clindamicina?

<p>Bile. (D)</p> Signup and view all the answers

Qual è una delle condizioni che può derivare da disturbi gastrointestinali causati dalla clindamicina?

<p>Colite pseudomembranosa. (C)</p> Signup and view all the answers

Cosa si verifica a livello del sistema nervoso centrale (SNC) con i lincosamidi?

<p>Buone concentrazioni. (C)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni è corretta riguardo alla sindrome di Stevens-Johnson?

<p>Può portare alla lisi bollosa della cute. (D)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni riguardanti la clindamicina è corretta?

<p>L'interazione con altri farmaci può portare a depressione respiratoria. (A)</p> Signup and view all the answers

In quali delle seguenti situazioni si raccomanda l'uso di lincosamidi?

<p>Infezioni ginecologiche e suppurazioni addominali. (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è una delle principali controindicazioni all'uso del cloramfenicolo?

<p>Possibilità di sviluppare agranulocitosi. (C)</p> Signup and view all the answers

Quale meccanismo d'azione caratterizza il cloramfenicolo?

<p>Si lega al ribosoma batterico e blocca l'allungamento della catena polipeptidica. (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è l'indicazione principale per la somministrazione di cloramfenicolo?

<p>Trattamento di infezioni batteriche nel tratto bronchiale. (B)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni sui ceppi resistenti al cloramfenicolo è corretta?

<p>È ancora utile nei paesi in via di sviluppo per alcune infezioni specifiche. (D)</p> Signup and view all the answers

La clindamicina è considerata efficace nel trattamento di quale tipo di infezione?

<p>Polmoniti da batteri Gram+. (A)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni su cloramfenicolo e tiamfenicolo è falsata?

<p>Entrambi sono più utilizzati nei paesi sviluppati. (C)</p> Signup and view all the answers

Quali sono le reazioni avverse tipiche dei ketolidi?

<p>Epatotossicità (A), Allungamento del tratto QT (C)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni riguardo al linezolid è corretta?

<p>È battericida nei confronti degli streptococchi (D)</p> Signup and view all the answers

In quali casi è limitato l'utilizzo dei ketolidi?

<p>Infezioni da pneumococchi resistenti ai macrolidi (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è il meccanismo d'azione del linezolid?

<p>Interferisce con la subunità 50S (D)</p> Signup and view all the answers

Quali batteri sono generalmente sensibili all'azione del linezolid?

<p>Stafilococchi resistenti (B)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni sul meccanismo d'azione del metronidazolo è corretta?

<p>Induce la formazione di prodotti citotossici reattivi. (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è uno dei vantaggi dei chinoloni e fluorochinoloni?

<p>Distribuzione ampia nei tessuti (B)</p> Signup and view all the answers

Quali delle seguenti affermazioni riguardo al cloramfenicolo sono vere?

<p>Può causare anemia emolitica nei neonati. (B)</p> Signup and view all the answers

Quali sono i principali protozoi anaerobi su cui il metronidazolo mostra attività?

<p>Tricomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. (D)</p> Signup and view all the answers

Quale affermazione è vera riguardo le reazioni avverse dei chinoloni?

<p>L'uso improprio ha portato a resistenze (D)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo alla resistenza al metronidazolo?

<p>Può essere dovuta alla diminuzione di enzyme dell'idrogenosoma. (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è una limitazione nell'uso del linezolid?

<p>Può causare piastrinopenia (D)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni sulla somministrazione del metronidazolo è corretta?

<p>Può essere somministrato per via endovenosa e topica. (D)</p> Signup and view all the answers

Qual è l'effetto del metronidazolo a livello cellulare nei mammiferi?

<p>Causa la perdita della struttura ad elica del DNA. (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è il legame proteico del metronidazolo nel plasma?

<p>10 - 20%. (C)</p> Signup and view all the answers

Quali batteri sono inclusi nello spettro d'azione del metronidazolo?

<p>Clostridium e Bacteroides. (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è la principale caratteristica dei fluorochinoloni rispetto ai chinoloni di prima generazione?

<p>Presentano un'azione su un ampio spettro di microrganismi. (D)</p> Signup and view all the answers

Quale tra le seguenti affermazioni sui chinoloni è corretta?

<p>La ciprofloxacina è di gran lunga il chinolone più utilizzato. (C)</p> Signup and view all the answers

Quale dei seguenti è un meccanismo d'azione dei fluorochinoloni?

<p>Inattivano la DNA topoisomerasi IV. (C)</p> Signup and view all the answers

Per quale motivo è problematica la resistenza batterica agli antibiotici?

<p>Può attenuare l'efficacia non solo di un antibiotico, ma di un'intera classe. (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è l'aspetto distintivo dei fluorochinoloni rispetto ai chinoloni di seconda generazione?

<p>Hanno uno spettro d'azione più ampio. (B)</p> Signup and view all the answers

Quale affermazione è vera riguardo ai fermaci chinoloni?

<p>I chinoloni possono avere un'azione limitata a causa delle resistenze concomitanti. (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è l'importanza della concentrazione del farmaco nelle urine per i chinoloni?

<p>Permette una minore frequenza di somministrazione. (A)</p> Signup and view all the answers

Quale tra i seguenti farmaci è considerato il capostipite dei chinoloni?

<p>Acido nalidixico (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è il principale meccanismo d'azione dell'isoniazide?

<p>Inibizione dell'enzima FAS-II (B)</p> Signup and view all the answers

Quale reazione avversa è associata più frequentemente all'uso dell'isoniazide?

<p>Epatite (B)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti condizioni può rendere il paziente più suscettibile agli effetti avversi dell'isoniazide?

<p>Deficit di vitamina B6 (A)</p> Signup and view all the answers

Quale mutazione genetica è correlata alla resistenza all'isoniazide?

<p>Mutazione del gene che codifica per la catalasi-perossidasi (A)</p> Signup and view all the answers

Quale dei seguenti sintomi può indicare una grave epatotossicità in un paziente che assume isoniazide?

<p>Ittero (D)</p> Signup and view all the answers

In quale situazione l'aumento delle transaminasi durante il trattamento con isoniazide è considerato tollerabile?

<p>Rialzi di 3 volte rispetto ai valori normali senza sintomi (D)</p> Signup and view all the answers

Qual è la forma del farmaco isoniazide che è attivata per mezzo della catalasi batterica?

<p>Un pro-farmaco (D)</p> Signup and view all the answers

Quale effetto collaterale è manifestato frequentemente a causa della somiglianza strutturale dell'isoniazide con la vitamina B6?

<p>Neuriti periferiche (B)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Assorbimento orale di lincomicina

L'assorbimento della lincomicina per via orale è basso (30%) ed è influenzato dal cibo.

Assorbimento orale di clindamicina

L'assorbimento della clindamicina per via orale è rapido e completo (90%), non influenzato dal cibo.

Somministrazione parenterale di clindamicina

La clindamicina parenterale viene somministrata come estere (clindamicina 2-fosfato) a causa della sua irritazione.

Distribuzione dei lincosamidi

I lincosamidi hanno una buona distribuzione nell'organismo, con presenza in saliva, fluido ascitico, ulcere, ossa, ma modeste concentrazioni nel SNC e nell'occhio.

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Metabolismo dei lincosamidi

I lincosamidi vengono metabolizzati nel fegato, producendo metaboliti attivi e inattivi che vengono eliminati nelle urine.

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Eliminazione dei lincosamidi

L'eliminazione avviene principalmente attraverso le urine (filtrazione glomerulare e bile) e in minore parte nelle feci.

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Reazioni avverse: Colite pseudomembranosa

Infezione da Clostridium difficile, causata da antibiotici, che ridùce la competizione batterica intestinale e favorisce la sua proliferazione.

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Reazioni avverse: Disturbi gastroenterici

Nausea, vomito, crampi, diarrea, e potenziali ulcerazioni esofagee.

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Epatotossicità dei lincosamidi

Effetto dannoso sul fegato causato da alcuni lincosamidi, raramente riscontrato.

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Crisi ipotensiva da perfusione rapida

Abbassamento improvviso della pressione sanguigna dovuto a perfusione delle soluzioni troppo veloce.

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Blocco neuromuscolare da clindamicina

Effetto della clindamicina ad alte dosi che blocca i muscoli, potenzialmente pericoloso in associazione ad altri farmaci.

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Utilizzo dei lincosamidi

Farmaci usati in situazioni gravi, non come terapia di routine; ad esempio, suppurazioni, polmoniti, infezioni ossee.

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Spettro d'azione del Cloramfenicolo

Ampio raggio di batteri contro cui il farmaco è efficace, compresi Gram-negativi, rickettsie e clamidie.

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Meccanismo d'azione del Cloramfenicolo

Interferisce con la sintesi proteica batterica, bloccando la subunità 50S del ribosoma batterico.

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Cloramfenicolo e Tiafenicolo

Antibiotici vecchi e meno usati (soprattutto nei paesi sviluppati), a causa di possibili gravi reazioni ematiche.

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Utilizzo topico del Cloramfenicolo

Applicazione locale per trattare infezioni, ad esempio come colliri o aerosol per il tratto bronchiale.

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Ketolidi come alternativa ai macrolidi

Sono un'alternativa quando si incontra resistenza ai macrolidi comuni, perché non interagiscono con i sistemi di efflusso.

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Linezolid e infezioni ospedaliere

Antibiotico utilizzato per infezioni gravi e spesso associate a batteri resistenti ai comuni antibiotici, come MRSA.

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Meccanismo d'azione del Linezolid

Inibisce la sintesi proteica batterica, legandosi alla subunità 23S della subunità 50S del ribosoma.

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Spettro d'azione del Linezolid

Attivo contro batteri Gram-positivi, inclusi MRSA e batteri resistenti alla vancomicina; meno efficace contro Gram-negativi.

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Chinoloni e Fluorochinoloni

Farmaci che inibiscono la sintesi del DNA batterico, utilizzati soprattutto per la loro ampia distribuzione nei tessuti dell'organismo.

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Utilizzo improprio dei Chinoloni

Precedente utilizzo eccessivo ha portato a resistenze e reazioni avverse, riducendo lo spettro di applicazione.

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Reazioni avverse dei ketolidi

Simili a quelle dei macrolidi, includono epatotossicità, ipersensibilità e allungamento del tratto QT.

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Reazioni avverse del Linezolid

Possibile piastrinopenia (diminuzione piastrine) generalmente reversibile.

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Anemia emolitica da cloramfenicolo

Una condizione grave in cui il cloramfenicolo, a causa della sua affinità con i ribosomi umani, può causare la distruzione dei globuli rossi, in particolare nei neonati o in caso di cattiva funzionalità renale.

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Meccanismo d'azione del metronidazolo

Il metronidazolo, una volta ridotto a livello dei batteri, forma composti citotossici che danneggiano il DNA batterico, inibendo la sua sintesi, e quindi agendo come antibatterico e antiprotozoario.

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Resistenza al metronidazolo

La resistenza può derivare dalla diminuzione dell'attività degli enzimi dell'idrogenosoma o da una ridotta quantità di ferroxidoxina nei microrganismi.

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Effetti del metronidazolo sui mammiferi

Nel corpo umano, il metronidazolo causa la despiralizzazione, rotture e alterazioni del DNA, con conseguenze negative sulle sue funzioni.

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Spettro d'azione del metronidazolo

Il metronidazolo è attivo su vari protozoi anaerobi e batteri anaerobi, inclusi protozoi come Trichomonas vaginalis e batteri come Clostridium, Bacteroides e Helicobacter pylori.

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Assorbimento del metronidazolo

Il metronidazolo è ben assorbito per via orale e può essere somministrato anche per via endovenosa, topica o intravaginale.

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Encefalopatia e cardiomiopatia

Effetti collaterali potenzialmente gravi che possono derivare dall'uso di farmaci che inibiscono gli enzimi farmaco-metabolizzanti (citocromo p450) e la sintesi proteica mitocondriale. Il cloramfenicolo può interferire con questi processi.

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Concentrazione plasmatica di metronidazolo

Dopo una dose orale di 500 mg, la concentrazione plasmatica di metronidazolo raggiunge circa 10 microgrammi per millilitro.

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Chinoloni

Classe di antibiotici che agiscono inibendo la DNA girasi e la DNA topoisomerasi IV, fondamentali per la replicazione batterica.

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Fluorochinoloni

Nuova classe di chinoloni con spettro più ampio, più efficace e atomo di fluoro.

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Acido nalidixico

Capostipite dei chinoloni, con spettro d'azione più ristretto rispetto ai fluorochinoloni.

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Resistenza batterica (chinoloni)

Capacità dei batteri di resistere all'azione degli antibiotici di questa classe.

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Spettro d'azione (antibiotici)

Gamma di batteri contro cui un antibiotico è efficace.

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Generazioni di chinoloni

Classificazione dei chinoloni in base al loro spettro d'azione, che si allarga passando dalle generazioni più vecchie a quelle più recenti.

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Ciprofloxacina

Fluorochinolone ampiamente usato, in particolare per le infezioni urinarie.

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DNA Topoisomerasi IV

Enzima coinvolto nella replicazione e nella riparazione del DNA batterico, bersaglio di alcuni fluorochinoloni, soprattutto per i batteri Gram-positivi.

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Isoniazide come profarmaco

L'isoniazide è un profarmaco, attivato dalla catalasi batterica, che agisce inibendo la sintesi degli acidi micolici nei micobatteri.

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Inibizione della FAS-II

L'isoniazide inibisce l'enzima FAS-II, responsabile della sintesi degli acidi grassi necessari alla formazione degli acidi micolici, tappa fondamentale nella sintesi di questi acidi nei micobatteri.

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Meccanismi di resistenza all'isoniazide

La resistenza all'isoniazide può verificarsi a causa di mutazioni nel gene che codifica per la catalasi-perossidasi o in geni implicati nella sintesi degli acidi micolici.

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Reazioni avverse dell'isoniazide

Reazioni avverse, come epatotossicità (ittero), reazioni di ipersensibilità (orticaria, febbre, epatite), sindromi reumatiche, emopatie e alopecia, sono possibili con l'uso dell'isoniazide.

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Epatotossicità

L'isoniazide può causare danno al fegato, evidenziato da un aumento delle transaminasi (ALT), che può variare da un transitorio a un danno più grave.

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Carenza di vitamina B6

L'isoniazide può causare una carenza di vitamina B6, a causa della sua somiglianza strutturale con la vitamina, e questo può portare a neuropatie periferiche.

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Acetil-CoA come punto di partenza

La sintesi degli acidi grassi nei micobatteri inizia dall'acetil-CoA, che viene poi modificato da successive fasi enzimatiche fino agli acidi micolici.

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Sintomi da carenza di B6

La carenza di vitamina B6 a causa dell'isoniazide è caratterizzata da sintomi come neuropatie periferiche e altri effetti avversi.

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Study Notes

Tetracicline

  • Sono farmaci che contengono quattro anelli condensati con gruppi sostituenti diversi.
  • Si somministrano per via orale.
  • Possono legarsi a cationi bivalenti (Ca2+, Al2+, Fe2+), alterando l'assorbimento.
  • Bisogna distanziare l'assunzione di tetracicline da latticini, integratori e farmaci contenenti calcio, ferro o alluminio per almeno 2 ore.
  • Sono batteriostatici, interferendo con la sintesi proteica batterica a livello della subunità 30S del ribosoma.
  • Hanno ampio spettro d'azione, combattendo contro batteri e patogeni come Rickettsie, Clamydiae e micoplasmi.
  • Batteri sensibili: cocchi (Gram+), bacilli (Gram+), cocchi (Gram-), bacilli (Gram-), anaerobi (tra cui clostridi, peptococchi)
  • Altri: micoplasmi, clamidie, rickettsie, Toxoplasma, spirochete.
  • Possono causare colorazione gialla-brunastra dei denti nei bambini con denti da latte.
  • Possono causare fotosensibilità, quindi è importante proteggersi dai raggi solari.
  • Possono dare epatotossicità (rari eventi dannosi al fegato) se somministrati in alte dosi per via endovenosa o in gravidanza.
  • Possibili meccanismi di resistenza: inattivazione, diminuzione dell'attivazione dei siti ribosomiali dei farmaci, diminuzione dei livelli intracellulari delle tetracicline e acquisizione di sistemi di estrusione.

Meccanismo d'azione

  • Le tetracicline si legano al ribosoma batterico a livello della subunità 30S.
  • Interferiscono con la sintesi proteica batterica.
  • Bloccano il legame tra tRNA e amminoacido al mRNA.

Vie di somministrazione

  • Via orale principale.
  • Eventualmente via endovenosa o intramuscolare (meno comune e con maggiori rischi).

Lincosamidi

  • Classe di antibiotici naturali.
  • Lincomicina e clindamicina sono le più utilizzate.
  • Clindamicina è un derivato semisintetico della lincomicina
  • Sono batteriostatici, inibendo la sintesi proteica (batterica).
  • Ampio spettro d'azione.
  • Possono causare colite pseudomembranosa (più comune con la clindamicina).
  • Sono utili contro batteri anaerobi.

Cloramfenicolo-Tiamfenicolo

  • Antibiotico usato principalmente nelle infezioni batteriche, soprattutto in zone tropicali
  • Spesso utilizzato per condizioni specifiche come il tifo.
  • Possono causare gravi effetti collaterali che interessano la componente ematica, come le discrasie ematiche.
  • Rari casi di gravi effetti collaterali come la sindrome di Stevens-Johnson
  • Necessita di particolare attenzione e non è utilizzabile per il trattamento di patologie a decorso veloce o per condizioni di emergenza.

Cloramfenicolo

  • Antibiotico con ampio spettro d'azione, efficace soprattutto verso i batteri Gram- (es. tifo, Escherichia coli, pertosse).
  • Agisce legandosi alla subunità 50S del ribosoma batterico, inibendo la sintesi proteica.
  • Metabolismo principalmente epatico(glucuronizzazione).
  • Possibile accumulo del farmaco in pazienti con metabolismo lento.
  • Potenziale tossicità ematologica (gravi discrasie ematiche).
  • Da utilizzare con cautela e monitoraggio clinico adeguato.

Metronidazolo

  • Utilizzato per malattie in ambito ginecologico, urologico e odontoiatrico.
  • Spesso usato per patologie delle vie urinarie
  • Agisce legandosi ad un bersaglio enzimatico dei batteri, interrompendo così la loro crescita.
  • Largamente utilizzato nelle infezioni da batteri anaerobi.
  • Assorbimento orale rapido e completo.
  • Distribuzione in grado di raggiungere tessuti come ossa
  • Metabolismo epatico, conformazione dei suoi metaboliti attiva e inattiva.
  • Può causare effetti collaterali gastrointestinali, in pazienti che assumono questo farmaco concomitante con dei medicinali contenenti alcol, possono avere un'interazione che produce un'eccessiva sudorazione o altri sintomi collaterali.
  • Resistenza batterica un fenomeno che si instaura frequentemente
  • Monitoraggio degli effetti collaterali.

Macrolidi

  • Gruppo di antibiotici con ampio spettro.
  • Esempi: Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina, Spiramicina.
  • Spesso si usano per infezioni batteriche respiratorie e del tratto gastrointestinale.
  • Effetti collaterali: gastrointestinali, epatotossici e neurotossici.
  • Potenziale interazione con altri farmaci.

Tetracicline

  • Farmaci antibiotici usati per trattare un'ampia gamma di batteri
  • Sono batteriostatici.
  • Ampio spettro di azione.
  • Possono avere reazioni avverse.

Chinoloni

  • Inibiscono la sintesi del DNA batterico.
  • Ampio spettro.
  • Resistenza batterica.
  • Possibili reazioni avverse, soprattutto a livello renale.

Sulfamidici (e trimetoprim)

  • Sono antibiotici che inibiscono il metabolismo dell'acido folico batterico.
  • Antibiotici di sintesi.
  • Ampio spettro di applicazione.
  • Reazioni avverse più frequenti a livello gastrointestinale e ematologico.
  • Possibili interazioni con altri medicinali, soprattutto le vie metaboliche.
  • Può essere prescritto in combinazione con altri tipi di medicinal, come il trimetopirine per avere un risultato migliore.

Isoniazide

  • Farmaco antitubercolare di prima linea.
  • Meccanismo d'azione: blocca la sintesi degli acidi micolici.
  • La maggior parte dei metaboliti tossici sono prodotti nelle cellule epatocitarie.
  • Reazioni avverse: epatotossicità, neuropatia periferica, reazioni di ipersensibilità.

Rifamicine

  • Antibiotici efficaci contro batteri ad accumulo lento.
  • Inibiscono la RNA polimerasi batterica.
  • Utilizzate per trattare infezioni a decorso rapido (come meningite).
  • Reazioni avverse: epatotossicità e reazioni di ipersensibilità.

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Scopri le tetracicline, farmaci antibiotici essenziali che interferiscono con la sintesi proteica batterica. Questo quiz esplora il loro utilizzo, modalità di somministrazione e le precauzioni necessarie. Metti alla prova le tue conoscenze sulle loro azioni e effetti collaterali.

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