Tetraciclinas y sus Efectos Adversos

Tetraciclinas

• Aisladas de Streptomyces: incluyen tetraciclina, doxicilina y minociclina, con propiedades semisintéticas.
• Amplio espectro de actividad contra bacterias Gram positivas y negativas, así como Rickettsias, mycoplasma, Chlamydia, Vibrio y Borrelia.
• Efectos adversos incluyen:
  • Intolerancia gastrointestinal (dispepsia, dolor, náuseas).
  • Afectación en huesos y dientes, no recomendadas para embarazadas, lactancia y niños menores de 8 años.
  • Fotosensibilidad cutánea.
  • Alteración vestibular, especialmente con minociclina.
  • Hepatotoxicidad (alteración asintomática de transaminasas, bilirrubina y tiempo de protrombina).

Quinolonas

• Clasificadas por generaciones:
  • 1ra generación: limitado a bacilos Gram negativos.
  • 2da generación: bacilos Gram negativos y Pseudomonas.
  • 3ra generación: mayor espectro, abarca bacilos Gram negativos, Pseudomonas, Streptococcus y Clostridium difficile.
  • 4ta generación: incluye anaerobios también.
• Derivan de la quinolina, un compuesto relacionado con antipalúdicos.
• Forman complejos con las topoisomerasas.
• Los efectos adversos incluyen prurito, diarrea, náuseas y vómitos.

Carbapenémicos

• Modificaciones químicas que aumentan el espectro de acción comparado con penicilinas y cefalosporinas.
• Elevada resistencia a betalactámicos y penetración rápida en células.
• Ejemplo:
  • Imipenem: hidrolizado por DPH-1 renal, usado con cilastatina, efectivo contra P. auruginosa y enterobacterias productoras de BLEE.
  • Meropenem: mejor actividad que imipenem sobre Gram negativos.
  • Ertapenem: no efectivo contra BGN resistencia gran tamaño.

Glucopéptidos

• Vancomicina: desestructura la síntesis de peptidoglucano en Gram positivos.
  • Ineficaz frente a Gram negativos por su gran tamaño.
  • Efectiva contra bacterias resistentes a beta-lactámicos.
• Usos clínicos incluyen infecciones severas por Staphylococcus resistente a meticilina y colitis por C. difficile.
• Efectos adversos: nefrotoxicidad, ototoxicidad y síndrome rojo por liberación de histaminas.

Lipopeptidos

• Daptomicina: se une a la membrana citoplasmática de Gram positivos, alterando gradientes iónicos y provocando muerte celular.
  • Administrada por vía endovenosa, inactiva en pulmón.
  • Usos clínicos incluyen infecciones de piel, bacteriemia y osteomielitis.

Polimixinas

• Mecanismo de acción implica atracción electrostática con LPS, provocando lisis bacteriana.
• Bacitracina: interfiere en desfosforilación de C55-fosfato de isoprenil.
• Polimixinas como Colistin, eficaces en BGN resistencia intrahospitalaria.

Inhibición de la Síntesis de Proteínas

• Macrólidos: incluyen eritromicina, azitromicina y claritromicina.
  • Bloqueo de la subunidad 50S de ribosomas.
• Aminoglucósidos: bactericidas, activos en pH alcalino.
  • Ejemplos son gentamicina y estreptomicina.
• Fenicoles: limitados a uso sistémico, oftálmico y ótico, actúan en 50S.
• Tetraciclinas: bloquean unión de aminacil-tRNA al sitio A del ribosoma.

Métodos de Prueba de Sensibilidad Antibiótica

• Epsilometría: método cuantitativo que combina principios de difusión y dilución en agar.
• Susceptibilidad se clasifica en sensible, intermedio o resistente.
• Aspectos a controlar en antibiograma: inóculo, medio de cultivo, sensidiscos, incubación, lectura e interpretación.

Este cuestionario explora las tetraciclinas, sus aplicaciones y efectos adversos. También se discuten sus mecanismos de acción contra una variedad de bacterias, incluyendo aquellas Gram positivas y negativas. Ideal para estudiantes de farmacología y medicina.