Tarptautinis Pavadinimas: Reikalavimai
37 Questions
0 Views

Choose a study mode

Play Quiz
Study Flashcards
Spaced Repetition
Chat to lesson

Podcast

Play an AI-generated podcast conversation about this lesson

Questions and Answers

Kuo daugiau polinių grupių molekulėse, tuo:

  • mažesnis aktyvumas
  • geresnis tirpumas vandenyje (correct)
  • mažesnis tirpumas vandenyje
  • didesnis lipidiškumas

    • Kokia yra hidrofilinių pakaitų reikšmė molekulėje?

  • Mažina farmakologinį aktyvumą
  • Didina junginio stabilumą
  • Leidžia gauti vandenyje tirpius analogus (correct)
  • Nerodo jokios įtakos tirpumui

    • Ką lemia druskos formos panaudojimas?

  • Padidina tiek rūgštinių, tiek bazinių junginių tirpumą (correct)
  • Padidina tik bazinių junginių tirpumą
  • Sumažina rūgštinių savybių poveikį
  • Neturi įtakos tirpumui

    • Ką reikia daryti, kad būtų išsaugotas farmakologinis veikimas Įtraukimo metu?

    <p>Jungti pakaitus prie tų dalių, kurios nesąveikauja su receptoriumi</p> Signup and view all the answers

    Koks yra pagrindinis veiksnys, nuo kurio priklauso druskų tirpumas?

    <p>Rūgštinių-bazinių savybių stiprumas</p> Signup and view all the answers

    Kas yra tarptautinio pavadinimo (INN) pagrindinis tikslas?

    <p>Atpažinti vieną ir tą pačią veikliąją medžiagą.</p> Signup and view all the answers

    Kokie yra svarbiausi tarptautinių pavadinimų reikalavimai?

    <p>Turi būti trumpas ir aiškus.</p> Signup and view all the answers

    Kas gali sugalvoti vaisto pavadinimą?

    <p>Vaisto gamintojas.</p> Signup and view all the answers

    Kokia yra tarptautinio pavadinimo (INN) patvirtinimo institucija?

    <p>Pasaulio sveikatos organizacija (PSO).</p> Signup and view all the answers

    Kiek yra tarptautinių pavadinimų šiuo metu?

    <p>Daugiau nei 8000.</p> Signup and view all the answers

    Kur gali būti naudojamas tarptautinis pavadinimas?

    <p>Informaciniuose leidiniuose šalia sugalvoto pavadinimo.</p> Signup and view all the answers

    Kuris reikalavimas taikomas sugalvotam vaisto pavadinimui?

    <p>Turi skirtis nuo visų įregistruotų vaistų.</p> Signup and view all the answers

    Kurtų pavadinimų, kurių negalima naudoti, pavyzdžiai yra?

    <p>Naudoti terminus kaip forte, rapid, retard.</p> Signup and view all the answers

    Kas yra išplėstinė atranka molekulėms?

    <p>Išplėstiniai tyrimai ir įvairūs eksperementiniai modeliai.</p> Signup and view all the answers

    Kokia yra didelio našumo atrankos nauda vystytojams?

    <p>Tūkstančių junginių testavimas naudojant įvairius testus.</p> Signup and view all the answers

    Koks yra pagrindinis tikslas atsitiktinės atrankos?

    <p>Atrinkti molekules, turinčias tam tikrą aktyvumą.</p> Signup and view all the answers

    Koks yra vienas iš didelio našumo atrankos trūkumų?

    <p>Masyvios chemijos junginių bibliotekos.</p> Signup and view all the answers

    Kas lemia išplėstinės atrankos sėkmę?

    <p>Vaistų chemiko ir farmakologų įgūdžiai.</p> Signup and view all the answers

    Kuris iš šių junginių buvo atrastas per atsitiktinę atranką?

    <p>Lovastatinas.</p> Signup and view all the answers

    Kokia yra problema, susijusi su atsitiktine atranka?

    <p>Rasti tinkamą ir pigų ląstelinį ar gyvūno modelį.</p> Signup and view all the answers

    Kokius junginius atrenka išplėstinės atrankos metodas?

    <p>Sukurtus biologinių testų rezultatais.</p> Signup and view all the answers

    Kokia yra privačių kompanijų cheminės bibliotekos trūkumas?

    <p>Molekulių struktūra yra labai panaši</p> Signup and view all the answers

    Koks yra žemiausios atrankos išeigos procentas, kai atrinkti junginiai sudaro tik dalį visų tyrinėtų junginių?

    <p>0,01%</p> Signup and view all the answers

    Kokia yra naujų sisteminės atrankos technologijų paskirtis?

    <p>Atrinkti sėkmingas molekules vaistų kūrimui</p> Signup and view all the answers

    Kas yra SOSA metodas?

    <p>Selektyvus šalutinių poveikių optimizavimo metodas</p> Signup and view all the answers

    Kuri cheminė biblioteka yra žinoma dėl turimos informacijos apie gerai žinomus vaistus?

    <p>Prestwick cheminė biblioteka</p> Signup and view all the answers

    Koks yra vangus privačių kompanijų cheminės bibliotekos trūkumas?

    <p>Prasta biofarmacinė kokybė</p> Signup and view all the answers

    Kuri vaistų grupė yra testuojama dėl farmakologinio aktyvumo naudojant tarpusavyje panašius junginius?

    <p>Antineoplastiniai</p> Signup and view all the answers

    Koks yra etnofarmakologijos indėlis į farmacijos mokslą?

    <p>Natūraliai išgautų vaistų šaltiniai</p> Signup and view all the answers

    Kokia yra ergotamino modifikacijos dihidroergotaminu pasekmė?

    <p>Sumažėja toksiškumas.</p> Signup and view all the answers

    Kuri funkcinių grupių modifikacija gali padidinti molekulės toksiškumą?

    <p>Aromatinės grupės.</p> Signup and view all the answers

    Ką reiškia optimalaus pakaito pasirinkimo taisyklė?

    <p>Reikia pasirinkti pakaitą, kuris geriausiai įtakoja poveikio stiprumą.</p> Signup and view all the answers

    Kokia yra molekulių modifikavimo proceso esmė?

    <p>Modifikuoti esamas molekules siekiant gauti naujų savybių.</p> Signup and view all the answers

    Kas apibrėžia farmakoforą?

    <p>Ypatumų suma, nuo kurios priklauso aktyvumas.</p> Signup and view all the answers

    Kokio tipo izosterai pasižymi panašiomis fizinėmis savybėmis?

    <p>Cheminiai izosterai.</p> Signup and view all the answers

    Kokia yra izosterinių pokyčių paskirtis molekulėje?

    <p>Pakeisti farmakologinį poveikį ir reguliuoti savybes.</p> Signup and view all the answers

    Kas yra bioizosterai?

    <p>Grupės, kurios turi panašias funkcijas ir sukuria biologinį poveikį.</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Tarptautinis Pavadinimas

    • Suteikiamas veikliosios medžiagos molekulei.
    • Siūlo nacionalinė vaistų agentūra arba farmakopėjos komitetas.
    • Tvirtina PSO.
    • Nomenklatūra vadinama INN (tarptautiniais bendriniais vardais).
    • Pirmą kartą priimta 1955 m. vaistams.
    • Nuo 1969 m. tik veikliosioms medžiagoms.
    • Vaisto sugalvotas pavadinimas skiriasi nuo tarptautinio veikliosios medžiagos pavadinimo bent 3 raidėmis.
    • Sugalvotame pavadinime gali būti rinkodaros teisės turėtojo pavadinimas.

    Tarptautinis Pavadinimas: Pagrindiniai reikalavimai

    • Trumpas, aiškus, lengvai tariamas.
    • Nustatytos bendrosios taisyklės priesagoms ir priešdėliams.
    • Pavyzdžiai:
      • -cainum – vietiniai anestetikai (benzokainas)
      • -olum – β – adrenoblokatoriai (timololis)
      • -erg – skalsių alkaloidų (dihidroergotaninas)
      • -profenum – priešuždegiminiai vaistai
      • -cillinum – antibiotikai
    • Raidžių keitimai:
      • th → t
      • ph → f
    • Tarptautiniai pavadinimai nėra patentuojami ir skirti atpažinti tą pačią veikliąją medžiagą.
    • Dabar yra daugiau nei 8000 pavadinimų (150 naujų per metus).
    • Informciniuose leidiniuose nurodomas tarptautinis pavadinimas.
    • Mokslinėje literatūroje dažniausiai naudojamas tarptautinis pavadinimas.

    Sugalvotas Pavadinimas

    • Suteikiamas vaistiniam preparatui.
    • Sugalvoja vaisto gamintojas.
    • Yra individualus.
    • Gali būti užpatentuojamas ir tapti gamintojo nuosavybe.

    Sugalvotas Pavadinimas: Reikalavimai

    • Turi skirtis nuo visų įregistruotų vaistų, kad jų nebūtų galima supainioti.
    • Negali būti panašus į bendrinės kalbos žodžius.
    • Nerekomenduojama naudoti terminų kaip „forte“, „rapid“, „retard“.
    • Turėtų sudaryti 1 žodį (idealus variantas).
    • Šalia negali būti arabiškų simbolių.
    • Negali būti įžeidžiantis ar klaidinantis.

    Išplėstinė Atranka

    • Taikoma naujoms molekulėms.
    • Atliekami išplėstiniai farmakologiniai tyrimai.
    • Naudojami įvairūs eksperimentiniai modeliai.
    • Pavyzdžiai:
      • Fentiazinių antihistamininis, o vėliau ir neuroleptinis aktyvumas.
      • Raminamasis migdomasis vaistas benzodiazepino receptorių agonistas zopiklonas.
      • Taksolis – priešvėžinis vaistas.
    • Sėkmė priklauso nuo vaistų chemiko ir farmakologų įgūdžių.
    • Reikia mokėti parinkti testus, nustatant molekulės terapinį potencialą.

    Atsitiktinė Atranka

    • Testuojama daug molekulių (keli tūkstančiai).
    • Tikslas - atrinkti molekules, kurios pasižymėtų tam tikru aktyvumu.
    • Tyrimai atliekami tik su vienu ar keletu eksperimentinių modelių.
    • Pavyzdžiai:
      • 1970 m. JAV nacionaliniame onkologijos centre buvo testuota daugybė junginių, ieškant priešvėžinių vaistų.
      • Atrastas lovastatinas, kurio struktūros pagrindu sukurti naujos kartos cholesterolio kiekį mažinantys vaistai simvastatinas ir pravastatinas.
    • Problema: kaip surasti tinkamą ir pigų ląstelinį ar gyvūno modelį tyrimui.
    • Kritikuojamas dėl racionalumo trūkumo (atranka primena meškeriojimą).

    Didelio Našumo Atranka

    • Vaistų kūrimui pradėti taikyti robotai.
    • Atsirado daug laboratorinių testų biologinio aktyvumo nustatymo in vitro.
    • Testuojami tūkstančiai junginių naudojant daug biologinių testų.
    • Pavyzdžiai:
      • Farmacinė kompanija gali atlikti kelių tūkstančių molekulių atranką naudojant 30-50 įvairių biologinių testų.
    • Problema: kaip robotui pateikti daugiau įdomių molekulių.
    • Naujos molekulės buvo ieškomos:
      • Privačių kompanijų „junginių bibliotekose“.
      • Augalinių ekstraktų ar fermentacijos produktų struktūrose.
    • Vėliau atsirado pagreitintos sintezės technologijos.
    • Didelio našumo atrankos trūkumai:
      • "Cheminės junginių bibliotekos" yra masiškos (jose būna 100 000 – 500 000 junginių).
      • Nuo tirpumo vandenyje priklauso pasiskirstymas organinėse molekulėse.
      • Tirpumas molekulėse priklauso nuo struktūroje esančių polinių grupių skaičiaus ir anglies pagrindo dydžio. Kuo daugiau polinių grupių, tuo geriau tirpsta.
      • Tirpumą galima padidinti:
        • Pervedus į druskos formą (gali kisti stiprumas).
        • Įtraukus hidrofilinius pakaitus (gali kisti aktyvumas).
        • Kurti specialias farmacines formas.

    Privačių Kompanijų "Cheminės Bibliotekos"

    • Yra gana skurdžios asortimento prasme (molekulių struktūra yra labai panaši).
    • Daugiausia skirtos cheminiams tikslams.
    • Žema atrankos išeiga – atrinktų junginių (hit) dalis tesiekia apie 0,01%.
    • Atrinkti junginiai dažniausiai būna prastos kokybės biofarmaciniu požiūriu.
    • Dideli kaštai.

    Naujos Sisteminės Atrankos Technologijos

    • Skaičiavimo (computational) chemija ir jos atmainos.
    • Virtuali atranka iš elektroninių duomenų bazių (in silico modeliavimas).
    • Atranka pagal rinkoje esančių vaistų struktūrų panašumą (computational drug-likeness).
    • Tikslas: iš fondo atrinkti sėkmingas (hit) molekules, kurios tiktų vaistų kūrimui.

    Sisteminės Atrankos Pavyzdžiai

    • Testuojami tarpiniai junginių sintezės produktai.
    • Jų struktūra panaši į vaistinės medžiagos, todėl gali turėti ir bendrų farmakologinių savybių.
    • Dažnai atliekamas tarpinių junginių farmakologinio aktyvumo tyrimas.
    • Pavyzdžiai:
      • Priešleukeminis vaistas metrotreksatas: ieškant analogų, testuoti jo sintezės tarpiniai produktai merkaptopurinas ir alopurinolis.
      • Merkaptopurinas: aktyvus, bet toksiškas, todėl sukurtas provaistas azatioprinas (imunosupresorius, naudojamas organų transplantacijai, efektyvesnis nei kortikoidai).
      • Alopurinolis: naudojamas podagros gydymui.

    Selektyvus Šalutinių Poveikių Optimizavimas (SOSA)

    • Alternatyva didelio našumo skriningui.
    • Naujai sukurtais farmakologiniais testais testuojamos medicinoje žinomos molekulės.
    • Privalumas: šių molekulių bioprieinamumo, toksikologinės bei kt. savybės jau žinomos, todėl atrinkti junginiai (hit) bus panašūs į rinkoje esančius vaistus (bent saugumo požiūriu).
    • Pavyzdys:
      • Viena garsiausių šio tipo cheminių bibliotekų yra Prestwick cheminė biblioteka. Joje yra sukaupti duomenys apie virš 880 junginių, kurie yra arba buvo vartojami medicinoje. Apie 85% visų bibliotekoje esančių junginių yra gerai žinomi vaistai, 15% aktyvūs alkaloidai.

    Retrospektyvus Biologinės Informacijos Naudojimas

    • Etnofarmakologijos (liaudies medicinos) nuopelnas.
    • Istoriškai buvo vienintelis vaistų šaltinis (atropinas, pilokarpinas, nikotinas, efedrinas, kokainas, teofilinas ir kt.).
    • Šiais laikais gana nepatikimas gidas ieškant naujų vaistų.
    • Populiariosios medicinos duomenimis net 200 augalų gali būti vartojami vyrų vaisingumui didinti.

    Molekulių Modifikavimo Principai

    • Esmė: pakeisti molekulę, kad būtų pagerinamas jos farmakologinis profilis.
    • Pavyzdžiai:
      • Ergotaminą modifikavus iki dihidroergotamino išauga alfa adrenerginis antagonistinis poveikis (20 kartų), sumažėja toksiškumas.
      • Morfiną modifikavus iki kodeino pasikeičia veikimo pobūdis (nuo analgetinio iki kosulį slopinančio).

    Biologinės Logikos Taisyklė

    • Būtina apsvarstyti būsimo analogo aktyvumą ir galimą poveikį į biologinę sistemą.
    • Pvz. įvertinti tokių funkcinių grupių, kaip aromatinė, nitro, amino, hidrazino hidroksilamino įtraukimo pasekmes. Šios grupės dažniausiai didina molekulės toksiškumą.

    Struktūros Logiškumo Taisyklė

    • Visa žinoma informacija apie biologinę struktūra turi būti naudojama vaisto kūrime.
    • Jei jokios informacijos apie struktūra nėra: turi būti naudojama visa žinoma informaciją apie endogeninius arba kitų junginių, kurie turi tokį patį giminingumą (afinitetą) biologinei struktūrai.

    Optimalaus Pakaito Pasirinkimo Taisyklė

    • Būtina išsirinkti optimalų substituentą.
    • Įvairių pakaitų (alkilinių, halogenų, hidroksilų, nitro, ciano, alkilo, amino gr.) įtraukimas gali stipriai įtakoti molekulės poveikio stiprumą, trukmę arba net pakeisti farmakologinį poveikį.

    Paprastos Organinės Sintezės Taisyklė

    • Kadangi naujų junginių sintezė yra ilgas ir brangus procesas.

    Molekulių Modifikavimo Metodas

    • Izosterinės substitucijos metodas:
      • Molekulės funkcinę grupę pakeitus izosterine grupe, galime gauti analogą su kitomis savybėmis t.y.taip galima reguliuoti molekulės potencialą.
    • Metodo principai:
      • Pradžioje nustatomas junginio lyderio farmakoforas.
      • Vėliau izosteriniais keitimais reguliuojamos molekulės savybės.
    • Farmakoforas: struktūros ypatumų suma, nuo kurios priklauso aktyvumas, saveika su biologinėmis struktūromis(receptoriumi, fermentu ir tt.). Vaistai gali turėti ir kelis farmakoforus (pvz.: fenolbargitalis).
    • Izosterų terminą įvedė mokslininkas Langmuir 1919 m.
    • Keitimai atliekami:
      • Cheminiais izosferais.
      • Bioizosferais.
    • Izosterai:
      • Klasikiniai bioizisferai.
      • Neklasikiniai izosferai.

    Cheminių Izosterų Apibūdinimas

    • Tai tie atomai bei funkcinės grupės, kurie turi tokį patį valentinių elektronų skaičių bei pasižymi panašiomis fizinėmis savybėmis.
    • Jeigu izosterinės grupės bus skirtingų aromatinio ciklų dalimis, tada šie aromatiniai ciklai irgi bus ekvivalentiški (t.y.pasižymės panašiomis fizinėmis savybėmis).

    Studying That Suits You

    Use AI to generate personalized quizzes and flashcards to suit your learning preferences.

    Quiz Team

    Related Documents

    1 Paskaita: Vaistų chemija PDF

    Description

    Šiame teste sužinosite pagrindinius tarptautinių vaistų pavadinimų reikalavimus. Aptarsime, kaip sudaromi šie pavadinimai ir kokie yra jų struktūriniai elementai. Taip pat pateiksime pavyzdžių, kad geriau suprastumėte šią koncepciją.

    More Like This

    Use Quizgecko on...
    Browser
    Open
    Browser
    Browser