Pharmacologie : Pharmacodynamique

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Questions and Answers

Quelle voie d'administration d'un médicament contourne complètement le métabolisme de premier passage hépatique, assurant une biodisponibilité maximale et une action rapide ?

  • Intramusculaire
  • Orale
  • Intraveineuse (correct)
  • Sublinguale

Un médicament ayant une forte affinité pour un récepteur présente nécessairement une activité intrinsèque élevée.

False (B)

Comment la variabilité génétique dans les gènes codant pour les enzymes CYP450 peut-elle influencer la réponse aux médicaments et la nécessité d'ajustements posologiques individualisés ?

Des variations génétiques peuvent entraîner une activité enzymatique accrue ou diminuée, affectant le métabolisme des médicaments. Les métaboliseurs rapides peuvent nécessiter des doses plus élevées pour atteindre l'efficacité, tandis que les métaboliseurs lents peuvent nécessiter des doses plus faibles pour éviter la toxicité.

L'administration concomitante d'un inhibiteur puissant du CYP3A4 avec un médicament substrat de cette enzyme peut entraîner une ______ de la concentration plasmatique du substrat et un risque accru d'effets indésirables.

<p>augmentation</p> Signup and view all the answers

Associez les termes pharmacocinétiques suivants à leur définition correcte:

<p>Biodisponibilité = Fraction de la dose administrée qui atteint la circulation systémique sous forme inchangée. Clairance = Volume de plasma duquel un médicament est éliminé par unité de temps. Demi-vie = Temps nécessaire pour que la concentration plasmatique d'un médicament diminue de moitié. Volume de distribution = Mesure de l'étendue de la distribution d'un médicament dans l'organisme par rapport à la concentration plasmatique.</p> Signup and view all the answers

Quel est l'effet d'un médicament agoniste inverse sur un récepteur qui présente une activité constitutive ?

<p>Inversion de l'activité constitutive du récepteur vers un état inactif (C)</p> Signup and view all the answers

La tolérance pharmacodynamique se développe lorsque le corps augmente l'expression des récepteurs cibles d'un médicament.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Décrivez comment la perméabilité des barrières physiologiques, telles que la barrière hémato-encéphalique, influence la distribution des médicaments dans différents compartiments de l'organisme et quels types de médicaments sont les plus susceptibles de la franchir efficacement.

<p>La perméabilité des barrières physiologiques détermine l'accès des médicaments à certains tissus. La barrière hémato-encéphalique, par exemple, limite l'entrée des médicaments dans le cerveau. Les médicaments lipophiles, de petite taille et non liés aux protéines plasmatiques sont plus susceptibles de franchir ces barrières.</p> Signup and view all the answers

Lors d'une interaction pharmacocinétique, un médicament qui augmente l'activité des enzymes métabolisant un autre médicament est appelé un ______ enzymatique.

<p>inducteur</p> Signup and view all the answers

Quelle est la principale différence entre une étude de phase I et une étude de phase III dans le développement de nouveaux médicaments ?

<p>La phase I évalue la sécurité chez un petit groupe de volontaires sains, tandis que la phase III évalue l'efficacité et la sécurité chez un grand groupe de patients atteints de la maladie cible. (C)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Pharmacie générale

Étude des médicaments, leur origine, propriétés, effets et devenir dans l'organisme.

Pharmacodynamique

Ce que le médicament fait à l'organisme.

Pharmacocinétique

Ce que l'organisme fait au médicament (ADME).

Agonistes

Médicaments qui se lient aux récepteurs et les activent, produisant un effet.

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Antagonistes

Médicaments qui se lient aux récepteurs mais ne les activent pas, bloquant l'action des agonistes.

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Absorption

Processus par lequel un médicament passe de son site d'administration à la circulation sanguine.

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Biodisponibilité

Fraction d'une dose de médicament qui atteint la circulation systémique sous forme inchangée.

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Métabolisme

Processus par lequel un médicament est transformé en métabolites, souvent dans le foie.

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Excrétion

Processus par lequel un médicament est éliminé de l'organisme, principalement par les reins ou le foie.

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Demi-vie

Temps nécessaire pour que la concentration plasmatique du médicament diminue de moitié.

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Study Notes

  • La pharmacie générale est l'étude des médicaments, y compris leur origine, leurs propriétés, leurs effets et leur devenir dans l'organisme.
  • La pharmacologie englobe la pharmacodynamique (ce que le médicament fait à l'organisme) et la pharmacocinétique (ce que l'organisme fait au médicament).

Pharmacodynamique

  • La pharmacodynamique étudie les effets biochimiques et physiologiques des médicaments ainsi que leurs mécanismes d'action.
  • Les médicaments agissent généralement en se liant à des récepteurs spécifiques sur les cellules.
  • Les récepteurs peuvent être des protéines, des enzymes ou des acides nucléiques.
  • L'affinité d'un médicament pour un récepteur détermine la force de la liaison.
  • L'activité intrinsèque d'un médicament détermine sa capacité à activer le récepteur et à produire un effet.
  • Les agonistes sont des médicaments qui se lient aux récepteurs et les activent, produisant ainsi un effet.
  • Les antagonistes sont des médicaments qui se lient aux récepteurs mais ne les activent pas, bloquant ainsi l'action des agonistes.
  • Les agonistes partiels activent les récepteurs mais produisent un effet sous-maximal comparé à un agoniste complet.
  • La sélectivité d'un médicament décrit sa capacité à agir sur un type de récepteur plutôt que sur d'autres.
  • La relation entre la dose d'un médicament et l'ampleur de l'effet est décrite par la dose-réponse.
  • La puissance d'un médicament est la dose requise pour produire un effet donné.
  • L'efficacité d'un médicament est l'effet maximal qu'un médicament peut produire.
  • Divers facteurs peuvent expliquer la variabilité de la réponse aux médicaments, notamment des facteurs génétiques, l'âge, l'état de santé et d'autres médicaments pris simultanément.
  • Les effets indésirables des médicaments sont des effets non souhaités qui peuvent survenir lors de la prise d'un médicament.
  • La tolérance est une diminution de la réponse à un médicament après une utilisation répétée.
  • La dépendance est un état dans lequel une personne a besoin d'un médicament pour se sentir bien ou pour éviter les symptômes de sevrage.

Pharmacocinétique

  • La pharmacocinétique étudie le devenir d'un médicament dans l'organisme, y compris l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion (ADME).
  • L'absorption est le processus par lequel un médicament passe de son site d'administration à la circulation sanguine.
  • La voie d'administration d'un médicament affecte son absorption.
  • Les voies d'administration peuvent être entérales (orale, sublinguale, rectale) ou parentérales (intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée).
  • La biodisponibilité est la fraction d'une dose de médicament qui atteint la circulation systémique sous forme inchangée.
  • La distribution est le processus par lequel un médicament se répartit dans les différents tissus et organes de l'organisme.
  • La distribution d'un médicament dépend de facteurs tels que le débit sanguin, la perméabilité des capillaires et la liaison aux protéines plasmatiques.
  • Le métabolisme est le processus par lequel un médicament est transformé en métabolites, souvent dans le foie.
  • Les enzymes du cytochrome P450 (CYP) sont un groupe important d'enzymes impliquées dans le métabolisme des médicaments.
  • L'inhibition ou l'induction des enzymes CYP par certains médicaments peut affecter le métabolisme d'autres médicaments.
  • L'excrétion est le processus par lequel un médicament est éliminé de l'organisme, principalement par les reins ou le foie.
  • La clairance est le volume de plasma duquel un médicament est éliminé par unité de temps.
  • La demi-vie d'un médicament est le temps nécessaire pour que la concentration plasmatique du médicament diminue de moitié.
  • La pharmacogénétique étudie l'influence des facteurs génétiques sur la réponse aux médicaments.
  • Les variations génétiques peuvent affecter l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion des médicaments.
  • Les interactions médicamenteuses se produisent lorsque deux ou plusieurs médicaments affectent les effets de l'autre.
  • Les interactions médicamenteuses peuvent être pharmacodynamiques ou pharmacocinétiques.
  • La toxicologie est l'étude des effets nocifs des médicaments et autres produits chimiques sur l'organisme.
  • La toxicité peut être aiguë (survenant après une seule dose) ou chronique (survenant après une exposition prolongée).
  • Le développement de nouveaux médicaments est un processus long et coûteux qui comprend des études précliniques et cliniques.
  • Les études précliniques sont menées sur des animaux pour évaluer la sécurité et l'efficacité d'un médicament.
  • Les études cliniques sont menées sur des humains en plusieurs phases pour évaluer la sécurité, l'efficacité et la posologie d'un médicament.

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