Neuropharmacologie 101

La Neuropharmacologie

• Substances psychoactives : substances qui affectent la transmission synaptique et induisent des effets sur l'humeur, les pensées, l'expérience, l'émotivité, l'activité et/ou la santé.
  • Exemples : médicaments et drogues
• Avantage : ces substances peuvent servir à découvrir des traitements pour des problèmes neurologiques ou psychologiques.
• Inconvénient : risque de toxicomanie (dépendance physique et psychique, accoutumance, intoxication).

Pharmacocinétique

• Ensemble des facteurs qui déterminent :
  • l'entrée de la substance dans l'organisme (absorption)
  • les déplacements de la substance dans le corps (distribution)
  • les transformations chimiques de la substance par le système enzymatique (métabolisme)
  • l'évacuation de la substance hors du corps (élimination)

Voies d’administration

• Voie d’administration | Vitesse de l’effet
  • Ingestion (orale, rectale) | Lente à modérée
  • Absorption (cutanée) | Lente à modérée
  • Inhalation (fumer, nasale, poudre ou atomiseur) | Modérée à très rapide
  • Injection périphérique (sous-cutanée, intramusculaire, intrapéritonéale, intraveineuse) | Modérée à très rapide
  • Injection centrale (intraventriculaire, intrathécale, sous-durale, intracérébrale) | Rapide à très rapide

Biodisponibilité

• Proportion d'une substance administrée qui atteint la circulation sanguine sous forme inchangée, permettant son parcours vers son site d'action.

Tolérance

• Mécanisme de protection développé par l'organisme en réaction à des expositions répétées à la même substance.
• Tolérance métabolique : les organes impliqués dans le métabolisme (p.ex. le foie) deviennent plus efficaces à dégrader et éliminer la drogue.
• Tolérance fonctionnelle : les cellules cibles modifient leur sensibilité à la drogue, souvent en régulant le nombre de récepteurs synaptiques.
• Tolérance croisée : la tolérance à une drogue se généralise à d'autres drogues de la même classe chimique.

Tolérance fonctionnelle

• Drogues agonistes : miment l'effet du neurotransmetteur.
  • Down-régulation : diminution du nombre de récepteurs disponibles pour la liaison d'une drogue agoniste.
• Drogues antagonistes : bloquent l'effet du neurotransmetteur.
  • Up-régulation : augmentation du nombre de récepteurs disponibles pour la liaison d'une drogue antagoniste.

Syndrome de sevrage

• Ensemble de symptômes pénibles et/ou graves apparaissant à l'arrêt de la consommation d'une drogue.

Antipsychotiques

• Utilisés pour traiter la schizophrénie.
• Classiques (halopéridol) :
  • Effets secondaires importants : syndrome extrapyramidal, mouvements incontrôlés, akathisie.
• Atypiques (clozapine) :
  • Effets positifs sur la motivation et réduction de l'agitation, mais conduisent souvent à un gain de poids.

Antidépresseurs

• Utilisés pour traiter la dépression.
• Première génération :
  • IMAO : bloquent l'enzyme qui dégrade les neurotransmetteurs monoamines (DA, NA, 5-HT), entraînant une accumulation et une amélioration de l'humeur.
  • Antidépresseurs tricycliques : bloquent la recapture de la sérotonine ou de la noradrénaline, conduisant à une présence accrue de ces neurotransmetteurs dans la fente synaptique.
    • Effets secondaires importants : bouche sèche, vision floue, sueurs, prise de poids.
• Deuxième génération :
  • Antidépresseurs atypiques : action plus sélective sur les protéines de recapture de la sérotonine ou de la noradrénaline.
  • ISRS : bloquent la recapture de la sérotonine, augmentant sa présence dans la fente synaptique.
    • Moins d'effets secondaires indésirables, mais nécessitent 6 à 8 semaines de traitement pour être pleinement efficaces.

Opiacés

• Analgésiques puissants qui imitent les effets des opioïdes endogènes.
• Trois types de récepteurs métabotropiques : delta (δ), kappa (κ), mu (μ).
• Risque de dépendance, de tolérance (augmentations de dose nécessaires) et de sevrage.

Cannabis

• Stupéfiant le plus consommé au monde.
• Agit sur le système endocannabinoïde (récepteurs CB1 et CB2).
• Effets multiples :
  • Effets recherchés : euphorie, détente, facilitation du sommeil, modulation de la douleur, soulagement du stress.
  • Effets indésirables : confusion, désorientation, hallucinations, paranoïa, dépendance, psychoses, perte de la conscience du temps, perturbation des performances sexuelles, impact sur les performances psychomotrices, impact sur la balance décisionnelle.
• Les effets peuvent persister après la période d'intoxication et devenir non réversibles chez les consommateurs réguliers.
• Les effets sont plus néfastes en cas de consommation fréquente et precoce.

Ce quiz explore la neuropharmacologie, y compris les substances psychoactives, leurs avantages et inconvénients. Apprenez également sur la pharmacocinétique et les différentes voies d'administration des médicaments. Testez vos connaissances sur ces concepts fondamentaux.