Médicaments anxiolytiques et hypnotiques

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Questions and Answers

Quel est le nom commercial du médicament anxiolytique décrit ?

  • ESTAZOLAM
  • HALCION
  • DORMICUM
  • XANAX (correct)

Quel médicament hypnotique a été retiré du marché en 2005 en France ?

  • HALCION (correct)
  • HAVLANE
  • XANAX
  • DORMICUM

Quel est le rôle principal du MIDAZOLAM ?

  • Pré-anesthésique (correct)
  • Myorelaxant
  • Hypnotique (correct)
  • Anxiolytique

Quel est le principal effet du LOPRAZOLAM ?

<p>Hypnotique (A)</p> Signup and view all the answers

Lequel des médicaments suivants est un dérivé imidazolés ?

<p>HAVLANE (A)</p> Signup and view all the answers

Quel est un des symptômes du sevrage difficile ?

<p>Tremblements (B)</p> Signup and view all the answers

Quelle est la recommandation pour limiter le phénomène de dépendance aux médicaments ?

<p>Diminuer progressivement la posologie (D)</p> Signup and view all the answers

Quel médicament peut potentiellement prolonger l'action des anxiolytiques-hypnotiques ?

<p>L'éthanol (C)</p> Signup and view all the answers

Quelle condition est considérée comme une contre-indication absolue pour l'utilisation des benzodiazépines ?

<p>L'insuffisance respiratoire (A)</p> Signup and view all the answers

Parmi les options suivantes, laquelle indique un facteur de risque concernant l'interaction médicamenteuse ?

<p>Les antidépresseurs (B)</p> Signup and view all the answers

Quel est le prototype mentionné dans le contenu ?

<p>Chlordiazépoxide (C)</p> Signup and view all the answers

Quel rôle a la double liaison dans l'activité des molécules mentionnées ?

<p>Elle n'est pas indispensable. (B)</p> Signup and view all the answers

Quelle fonction est présente dans le seul cas mentionné ?

<p>N-oxyde (B)</p> Signup and view all the answers

Quels sont les substituants possibles pour R dans la structure ?

<p>Cl, Br et NO2 (D)</p> Signup and view all the answers

Quel symbole représente la position d'une liaison dans la structure chimique ?

<p>X (D)</p> Signup and view all the answers

Quel est le statut de la forme avec présence de N-oxyde selon le contenu ?

<p>Forme instable (D)</p> Signup and view all the answers

Quelle est la composition chimique possible pour R3 ?

<p>H ou COOH/COOK (A)</p> Signup and view all the answers

Quel type de groupement est suggéré par Y dans la structure ?

<p>Halogène (D)</p> Signup and view all the answers

Quel est l'effet principal des anxiolytiques?

<p>Réduire l'anxiété (B)</p> Signup and view all the answers

Quelle classe chimique est considérée comme un des types d'anxiolytiques?

<p>Benzodiazépines (D)</p> Signup and view all the answers

Quel effet n'est pas associé aux benzodiazépines?

<p>Antipsychotiques (C)</p> Signup and view all the answers

Quel est le prototype des molécules d'anxiolytiques découvertes dans les années 1950?

<p>Chlodiazépoxide (B)</p> Signup and view all the answers

Quels sont les principaux effets des benzodiazépines?

<p>Sédatifs et hypnotiques (B)</p> Signup and view all the answers

Quel type d'effet est souvent induit par la combinaison de l'anxiolyse et de la sédation?

<p>Effet hypnotique (D)</p> Signup and view all the answers

Les benzodiazépines n'ont pas d'effet sur quel aspect?

<p>Douleur (C)</p> Signup and view all the answers

Quel est le rôle des récepteurs aux benzodiazépines dans le système nerveux?

<p>Ralentir l'activité neuronale (B)</p> Signup and view all the answers

Quel est le pKa du kétazolam?

<p>2,38 (C)</p> Signup and view all the answers

Quel composé a la température de fusion la plus élevée?

<p>Loprazolam (C)</p> Signup and view all the answers

Lequel des éléments suivants a la formule chimique C15H11ClN2O2?

<p>Oxazépam (B)</p> Signup and view all the answers

Quel benzodiazépine a le log P le plus bas?

<p>Prazépam (B)</p> Signup and view all the answers

Quel aux benzodiazépines est connu pour sa température de fusion de 145 °C?

<p>Quazépam (A)</p> Signup and view all the answers

Quel est le pKa le plus élevé parmi les benzodiazépines suivantes?

<p>Nordazépam (B)</p> Signup and view all the answers

Quel composé a une température de fusion de 119-121 °C?

<p>Témazépam (B)</p> Signup and view all the answers

Quel est le log P du médazépam?

<p>4,05 (D)</p> Signup and view all the answers

Quel composé est associé à un pKe de 10,9?

<p>Nitrazépam (B)</p> Signup and view all the answers

Les benzodiazépines sont rapidement distribuées dans quels organes?

<p>Cerveau (D)</p> Signup and view all the answers

Quel substituant sur le C5 augmente l'activité barbiturique ?

<p>Des substituants hydrocarbonés lipophiles avec 2 à 6 carbones (A)</p> Signup and view all the answers

Quelle est la structure de base à partir de laquelle les molécules de barbital sont dérivées ?

<p>L'acide barbiturique (B)</p> Signup and view all the answers

Quel effet a un méthyle en N1 sur l'activité du barbital ?

<p>Il induit une action rapide et de courte durée (D)</p> Signup and view all the answers

Quel est l'effet d'un noyau phényle sur la structure du barbital ?

<p>Il augmente l'activité anti-épileptique (C)</p> Signup and view all the answers

Quelle caractéristique des substituants influence la lipophilie du barbital ?

<p>Leur longueur de chaîne carbonée (A)</p> Signup and view all the answers

Quelle est la relation entre la structure et l'activité des barbituriques ?

<p>La substitution du C5 par des hydrocarbures lipophiles est nécessaire pour l'activité (D)</p> Signup and view all the answers

Quel type de barbituriques résulte d'un oxygène en position X ?

<p>Barbituriques (B)</p> Signup and view all the answers

Quelle caractéristique est vraie pour R1 et R2 des barbituriques ?

<p>R1 est généralement différent de R2 (A)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Benzodiazépines

Groupe de médicaments anxiolytiques, sédatifs et hypnotiques qui agissent sur les récepteurs GABA.

Anxiolytiques

Médicaments qui diminuent l'anxiété.

Récepteurs GABA

Sites de liaison pour les neurotransmetteurs GABA dans le système nerveux.

Effet hypnotique

Effet induisant le sommeil.

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Chlodiazépoxide

Prototype des benzodiazépines, découvert par hasard.

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Sécurité des produits B

Marge de sécurité accrue par rapport aux autres produits.

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Sédation

Diminution de la vigilance, ralentissement de l'activité motrice, apaisement des états d'agitation.

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Marge de sécurité

Distance entre la dose thérapeutique et la dose toxique.

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Double liaison

Une liaison chimique avec deux paires d'électrons partagés.

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Fonction N-oxyde

Groupe fonctionnel caractérisé par un atome d'oxygène lié à un atome d'azote.

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Liaison chimique

Une force qui maintient ensemble des atomes pour former des molécules.

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Molécule

Un groupe d'atomes reliés par des liaisons chimiques.

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Structure chimique

La disposition des atomes et des liaisons dans une molécule.

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Groupe fonctionnel

Une partie spécifique d'une molécule qui détermine ses propriétés chimiques.

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Estazolame (Nuclalon)

Un myorelaxant

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Alprazolam (Xanax)

Un anxiolytique

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Triazolam (Halcion)

Un hypnotique, retiré de circulation en 2005 (France).

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Cycle D (Triazole)

Une structure chimique composant les benzodiazépines.

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Imidazolo-BZD (Dérivés imidazolés)

Une classe de molécules ayant un groupe imidazole dans leur structure.

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Dépendance aux benzodiazépines

Un phénomène qui touche 45% des patients après des traitements prolongés par benzodiazépines, caractérisé par des symptômes de sevrage difficiles lors de l'arrêt du traitement.

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Symptômes de sevrage des benzodiazépines

Des symptômes désagréables qui apparaissent lors de l'arrêt des benzodiazépines, tels que la fatigue, les troubles du sommeil, les maux de tête, les nausées, les vertiges, les tremblements, la transpiration, la constipation, la difficulté à se concentrer et des crampes.

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Tolérance croisée aux benzodiazépines

Un phénomène où une personne qui devient dépendante d'une benzodiazépine développe une tolérance aux autres benzodiazépines et à d'autres anxiolytiques-hypnotiques comme les carbamates, les barbituriques et l'alcool.

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Contre-indications des benzodiazépines

Des situations où l'utilisation des benzodiazépines est déconseillée voire interdite en raison de risques importants pour la santé du patient. Par exemple, en cas d'insuffisance respiratoire ou de grossesse.

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Effet des benzodiazépines avec l'alcool

L'association des benzodiazépines avec l'alcool potentialise et prolonge leur action, augmentant ainsi le risque de sédation excessive, d'inhibition respiratoire et de coma.

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Acide barbiturique

Un composé organique cyclique qui sert de base à la synthèse de barbituriques. Inactif en lui-même, il doit être modifié pour devenir pharmacologiquement actif.

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Uréide cyclique

Un type de composé organique cyclique contenant un groupe urée. Les barbituriques font partie de cette catégorie.

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Log P*

La lipophilie d'une molécule, mesurée par sa solubilité dans l'octanol par rapport à l'eau. Plus Log P* est élevé, plus la molécule est lipophilique.

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Substitution au C5

L'ajout de substituants hydrocarbonés au carbone 5 de l'acide barbiturique est crucial pour l'activité pharmacologique.

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Substituants hydrocarbonés

Des groupes chimiques composés d'atomes de carbone et d'hydrogène. Ces groupes sont responsables du caractère lipophilique des barbituriques.

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pKa

La tendance d'un acide à se dissocier dans l'eau, mesurée par le pH auquel la moitié de la molécule est ionisée. Plus pKa est bas, plus l'acide est fort.

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UV (l nm)

La longueur d'onde maximale à laquelle une molécule absorbe la lumière ultraviolette. Cette information sert à identifier et à quantifier la substance.

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Lipophilie

La capacité d'une molécule à se dissoudre dans les graisses ou les lipides. La lipophilie joue un rôle important dans la pharmacocinétique des médicaments.

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Asymétrie au C5

La présence de différents substituants hydrocarbonés au carbone 5 rend ce carbone asymétrique. Cela affecte l'activité du barbiturique.

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Absorption des benzodiazépines

Les benzodiazépines sont absorbées complètement par voie orale et distribuées rapidement dans les organes fortement irrigués tels que le cerveau.

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Action rapide et courte durée

Un méthyle en N1 confère aux barbituriques une action rapide mais de courte durée. C'est typique des barbituriques utilisés en anesthésie.

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Noyau phényle et effet anti-épileptique

Un noyau phényle dans la structure du barbiturique déplace l'activité vers une action anti-épileptique. Il modifie la nature de l'effet du médicament.

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Formule brute

Une représentation de la composition élémentaire d'une molécule. Elle indique le nombre de chaque atome présent.

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Mass molaire (M r)

Le poids d'une mole d'une molécule, exprimé en grammes par mole. Elle sert à déterminer les proportions des composants.

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Point de fusion

La température à laquelle une substance passe de l'état solide à l'état liquide. Chaque substance a un point de fusion unique.

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Nom du médicament

L'appellation du médicament, souvent utilisée pour le différencier des autres produits pharmaceutiques.

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Propriétés physico-chimiques

Caractéristiques des molécules telles que leur solubilité, leur polarité et leur point de fusion. Elles influencent la stabilité, la pharmacocinétique et l'activité biologique des médicaments.

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Study Notes

Anxiolytiques

  • Le nom commercial du médicament anxiolytique décrit n'est pas mentionné dans le texte.
  • Le médicament hypnotique retiré du marché en 2005 en France est le FLUNITRAZÉPAM.
  • Le MIDAZOLAM a un rôle principal comme sédatif et amnésique.
  • L'effet principal du LOPRAZOLAM est une anxiolyse.
  • Le médicament dérivé des imidazolés est le MIDAZOLAM.
  • Un des symptômes du sevrage difficile peut être des convulsions.
  • La recommandation pour limiter le phénomène de dépendance aux médicaments est de suivre une prescription médicale et de ne pas dépasser la durée de traitement recommandée.
  • Le médicament qui peut potentiellement prolonger l'action des anxiolytiques-hypnotiques est le CITRAL.
  • La contre-indication absolue pour l'utilisation des benzodiazépines est une insuffisance respiratoire.
  • Un facteur de risque concernant l'interaction médicamenteuse est la consommation d'alcool.
  • Le prototype mentionné dans le contenu est le DIAZÉPAM.
  • La double liaison dans l'activité des molécules mentionnées est responsable de l'effet anxiolytique et hypnotique.
  • La fonction présente dans le seul cas mentionné est la fonction N-oxyde.
  • Les substituants possibles pour R dans la structure sont des atomes d'hydrogène, des groupes alkyles, des groupes aryles, des halogènes ou des groupes nitro.
  • Le symbole qui représente la position d'une liaison dans la structure chimique est le symbole "∗".
  • La forme avec présence de N-oxyde n'est pas mentionnée dans le contenu.
  • La composition chimique possible pour R3 est un groupe méthyle, un groupe éthyle ou un groupe phényle.
  • Y dans la structure suggère un groupement azoté.
  • L'effet principal des anxiolytiques est de réduire l'anxiété.
  • La classe chimique des benzodiazépines est considérée comme un des types d'anxiolytiques.
  • Un effet non associé aux benzodiazépines est l'analgésie.
  • Le prototype des molécules d'anxiolytiques découvertes dans les années 1950 est le CHLORODIAZÉPOXIDE (LIBRIUM).
  • Les principaux effets des benzodiazépines sont l'anxiolyse, la sédation, l'hypnose, l'amnésie et le relâchement musculaire.
  • L'effet induit par la combinaison de l'anxiolyse et de la sédation est une somnolence.
  • Les benzodiazépines n'ont pas d'effet sur la douleur.
  • Le rôle des récepteurs aux benzodiazépines dans le système nerveux est de moduler l'activité du GABA.
  • Le pKa du kétazolam est de 1,14.
  • Le composé avec la température de fusion la plus élevée est le FLURAZÉPAM.
  • La formule chimique C15H11ClN2O2 correspond au MIDAZOLAM.
  • La benzodiazépine avec le log P le plus bas est le LORAzepam.
  • La benzodiazépine connue pour sa température de fusion de 145 °C est le DIAZÉPAM.
  • Le pKa le plus élevé parmi les benzodiazépines suivantes est celui du LORAzepam.
  • Le composé avec une température de fusion de 119-121 °C est le FLUNITRAZÉPAM.
  • Le log P du médazépam est de 2.96.
  • Le composé associé à un pKa de 10,9 est le LOPRAZOLAM.
  • Les benzodiazépines sont rapidement distribuées dans les organes riches en sang, comme le cerveau et les muscles.
  • Un substituant sur le C5 augmente l'activité barbiturique s'il est un groupe éthyle.
  • La structure de base à partir de laquelle les molécules de barbital sont dérivées est l'acide malonique.
  • Un méthyle en N1 sur l'activité du barbital augmente la durée d'action et diminue l'activité.
  • Un noyau phényle sur la structure du barbital lui confère une lipophilie accrue.
  • La caractéristique des substituants qui influence la lipophilie du barbital est leur taille et leur nature.
  • La relation entre la structure et l'activité des barbituriques est complexe et dépend de la position et de la nature des substituants.
  • Les barbituriques avec un oxygène en position X sont des barbituriques à action courte.
  • La caractéristique vraie pour R1 et R2 des barbituriques est qu'ils sont généralement des groupes alkyles.

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