Meccanismi di Assorbimento dei Farmaci
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Questions and Answers

A quali farmaci si applicano le Good Manufacturing Practices (GMP)? (Seleziona tutte le risposte corrette)

  • A tutti i farmaci compresi i farmaci equivalenti generici (correct)
  • Solo ai farmaci equivalenti autorizzati tramite procedura centralizzata
  • Ai farmaci di riferimento ma non ai farmaci equivalenti (correct)
  • In una forma semplificata ai farmaci equivalenti (correct)

    • Identifica i 3 farmaci biologici/biotecnologici tra i seguenti:

  • Adalimumab (correct)
  • Ibuprofene
  • Etanercep (correct)
  • Loratadina
  • Omalizumab (correct)
  • Salmeterolo

    • Qual è la corretta via di somministrazione per farmaci con biodisponibilità orale pari al 10%?

  • Nessuna delle risposte è corretta
  • Solo endovenosa
  • Solo sottocutanea
  • Solo orale
  • Da valutare in base alle condizioni cliniche del paziente (correct)

    • Quale dei seguenti è un possibile effetto della ridotta attività dell’enzima butirrilcolina esterasi?

    <p>Un aumento della durata di azione dei farmaci succinilcolina e mivacurio</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco generico è una molecola il cui brevetto è scaduto da almeno 20 anni.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i polimorfismi genetici da studiare per un corretto dosaggio del farmaco anticoagulante warfarina?

    <p>CYP2C9 e VKORC1</p> Signup and view all the answers

    Due preparazioni farmaceutiche equivalenti sono sempre bioequivalenti.

    <p>Falso</p> Signup and view all the answers

    Tutti i farmaci biologici e biotecnologici rispondono ai criteri di innovatività piena.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Uno degli effetti della riduzione della concentrazione plasmatica di albumine è:

    <p>Riduce la distribuzione di farmaci basici</p> Signup and view all the answers

    La durata degli effetti di un farmaco è influenzata da:

    <p>Dall’eventuale inibizione del metabolismo del farmaco</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco antagonista occupa i recettori endogeni e aumenta la loro attività.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni è corretta riguardo ai farmaci equivalenti (generici)?

    <p>Il farmaco equivalente (generico) è sempre bioequivalente rispetto al medicinale di riferimento e interscambiabile con esso</p> Signup and view all the answers

    Cosa indicano formulazioni farmaceutiche con medesime AUC?

    <p>Indicano che le formulazioni hanno la medesima biodisponibilità</p> Signup and view all the answers

    Perché il prezzo dei farmaci biosimilari è ridotto?

    <p>La sperimentazione clinica necessaria per AIC del biosimilare è generalmente solo di fase III</p> Signup and view all the answers

    Cosa può determinare la somministrazione di un farmaco ad intervalli inferiori all'emivita?

    <p>Una maggiore concentrazione plasmatica del farmaco</p> Signup and view all the answers

    Cosa caratterizza un antagonista competitivo?

    <p>In sua presenza, la EC50% dell'agonista aumenta</p> Signup and view all the answers

    Cosa determina un aumento del pH urinario?

    <p>Una diminuzione del riassorbimento tubulare degli acidi deboli</p> Signup and view all the answers

    La biodisponibilità orale non è influenzata dalla forma farmaceutica del farmaco.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Indica il termine usato per indicare il passaggio del farmaco dal sito di somministrazione al plasma.

    <p>Assorbimento del farmaco</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco agonista è:

    <p>Una molecola che si lega al recettore e lo attiva</p> Signup and view all the answers

    Il metabolismo dei farmaci per coniugazione (fase II) forma molecole eliminate per via renale o fecale.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Indicare le affermazioni corrette riguardo al legame farmaco-bersaglio terapeutico:

    <p>Il legame reversibile e non competitivo di una molecola al bersaglio è sempre un legame debole</p> Signup and view all the answers

    Quali delle seguenti affermazioni sulla sperimentazione clinica dei farmaci sono corrette? (Seleziona una o più alternative)

    <p>La numerosità campionaria dei soggetti arruolati nello studio è un elemento che influisce sulla validità interna dello studio</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco equivalente deve sempre essere autorizzato dagli organismi preposti prima della commercializzazione (AIFA).

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Rispetto a un farmaco equivalente, un farmaco biosimilare ha:

    <p>struttura chimica più complessa</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i vantaggi dei farmaci equivalenti?

    <p>Presentano la stessa efficacia e sicurezza dei prodotti originali, ma costano almeno il 20% in meno</p> Signup and view all the answers

    Cosa si intende con il concetto di 'estrapolazione'?

    <p>La possibilità di estendere un medicinale a nuove indicazioni senza studi clinici</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco bioequivalente (generico) ha da AIFA la stessa classificazione della specialità medicinale.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Un medicinale biologico o biotechologico può avere:

    <p>Più indicazioni terapeutiche</p> Signup and view all the answers

    In un medicinale equivalente generico, la quantità di principio attivo può variare rispetto a quella del medicinale di riferimento tra _____ e _____%

    <p>95 e il 105</p> Signup and view all the answers

    Tre delle seguenti affermazioni sui tipi di studi epidemiologici di farmaci sono corrette: (Seleziona una o più alternative)

    <p>Studi di mortalità, incidenza, prevalenza sono descrittivi</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco equivalente generico può avere un prezzo uguale al medicinale di riferimento se la forma farmaceutica è complessa.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Due forme farmaceutiche equivalenti sono da considerarsi farmaci equivalenti (generici).

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    I farmaci equivalenti generici per uso endovenoso NON richiedono studi di bioequivalenza rispetto al medicinale di riferimento.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni riguardo ai farmaci equivalenti è corretta?

    <p>Contengono materie prime certificate dalla farmacopea europea</p> Signup and view all the answers

    Nella fase 1 della sperimentazione clinica dei farmaci si studiano i parametri farmacocinetici delle molecole su un gruppo di pazienti molto selezionato.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Medicinale 'biosimilare' può essere definito come:

    <p>Un medicinale con eterogeneità standardizzata dalla produzione ai controlli</p> Signup and view all the answers

    Per essere commercializzato all'interno degli Stati Membri dell'Unione Europea, un medicinale biosimilare deve seguire:

    <p>un processo di registrazione attraverso procedura centralizzata</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco biosimilare può essere prodotto a partire dal momento in cui:

    <p>decade la copertura brevettuale del medicinale di riferimento</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i meccanismi di assorbimento dei farmaci? (Seleziona tutte le opzioni corrette)

    <p>Contro gradiente di concentrazione</p> Signup and view all the answers

    L'induzione enzimatica del CYP's può avere quale effetto tra i seguenti? (Seleziona tutte le opzioni corrette)

    <p>Diminuire il metabolismo dei farmaci idrofili</p> Signup and view all the answers

    Il metabolismo dei farmaci via CYP's è responsabile della produzione di metaboliti tossici.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Indica una caratteristica necessaria affinché un farmaco sia trasportato agli organi bersaglio:

    <p>Nessuna delle precedenti</p> Signup and view all the answers

    Come si misura la sicurezza per i pazienti di un farmaco?

    <p>Rapporto tra concentrazione plasmatica tossica e concentrazione efficace</p> Signup and view all the answers

    L’assorbimento dei farmaci per via orale è meno variabile di quello per via sottocutanea.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti parametri aumenta la distribuzione dei farmaci agli organi bersaglio? (Seleziona tutte le opzioni corrette)

    <p>Elevata concentrazione di albumine/globuline nel plasma</p> Signup and view all the answers

    L'interazione fra i farmaci determina sempre un aumento del metabolismo di entrambe le molecole.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Il metabolismo dei farmaci di fase 1 determina sempre la formazione di un metabolita più idrofilo.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Associa i seguenti termini alla loro descrizione corretta:

    <p>Legame del farmaco al bersaglio terapeutico = Specifico e selettivo Legame del farmaco a proteine plasmatiche = Aspecifico e ad alta capacità Metabolismo di fase 1 = La reazione più frequente è l’aggiunta di un gruppo –OH Metabolismo di fase 2 = Una reazione frequente è la coniugazione con un acido Distribuzione = Passaggio dal plasma a tutti gli organi e tessuti per farmaci liposolubili Assorbimento = Passaggio dal sito di somministrazione al plasma</p> Signup and view all the answers

    In genere i farmaci lipofili hanno una durata di azione più protratta nel tempo rispetto agli idrofili.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    I farmaci idrofili sono eliminati dopo il metabolismo o non metabolizzati.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Qual è il rapporto tra quantità di un farmaco presente nell’organismo e la sua concentrazione plasmatica?

    <p>Volume apparente di distribuzione</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti è usato per calcolare l'indice terapeutico di un farmaco?

    <p>Area sotto la curva della concentrazione plasmatica in funzione del tempo</p> Signup and view all the answers

    Il metabolismo di fase 2 dei farmaci può dare luogo a: (Seleziona tutte le opzioni corrette)

    <p>Metaboliti più idrofili rispetto al precursore</p> Signup and view all the answers

    I farmaci lipofili sono più efficaci di quelli idrofili.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    L’inibizione degli enzimi CYP’s determina sempre un aumento della molecola attiva nel plasma.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Quali delle seguenti vie di somministrazione dei farmaci sono parenterali? (Seleziona tutte le opzioni corrette)

    <p>Transdermica</p> Signup and view all the answers

    Qual è la corretta via di somministrazione di un farmaco con biodisponibilità orale pari al 10%?

    <p>Da valutare in base alle condizioni cliniche del paziente</p> Signup and view all the answers

    I farmaci attraversano le membrane cellulari seguendo il loro gradiente di concentrazione?

    <p>Se non presentano gruppi ionizzati o usano meccanismi specifici di trasporto</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti parametri aumenta la distribuzione dei farmaci agli organi bersaglio? (Seleziona tutte le opzioni corrette)

    <p>Meccanismi di trasporto attivo</p> Signup and view all the answers

    L’interazione tra farmaci in fase di eliminazione può influenzare quale aspetto?

    <p>L’escrezione dei farmaci eliminati per via renale</p> Signup and view all the answers

    La via di somministrazione endovenosa in bolo determina:

    <p>Dosaggi molto accurati</p> Signup and view all the answers

    Per emivita di un farmaco si intende:

    <p>Il tempo necessario affinché la concentrazione plasmatica del farmaco si riduca del 50%</p> Signup and view all the answers

    L’eliminazione renale dei farmaci può essere ridotta per?

    <p>Può dipendere dal pH delle urine</p> Signup and view all the answers

    Il metabolismo di un farmaco può comportare quali effetti? (Seleziona tutte le opzioni corrette)

    <p>Avvenire prevalentemente nel fegato</p> Signup and view all the answers

    Il tempo necessario per eliminare una quantità di farmaco pari alla metà della concentrazione plasmatica della molecola si definisce:

    <p>Emivita</p> Signup and view all the answers

    I farmaci si distribuiscono più difficilmente agli organi meno capillarizzati.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    L’aumento del pH dello stomaco riduce l’assorbimento dei farmaci lipofili.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Quali tra i seguenti meccanismi di induzione del CYP possono ridurre l’efficacia terapeutica di un farmaco?

    <p>Induttori molto potenti sono i farmaci lipofili</p> Signup and view all the answers

    In genere i farmaci lipofili hanno una distribuzione ridotta.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti è vero riguardo alla somministrazione orale dei farmaci?

    <p>La via di somministrazione inalatoria si usa per molti farmaci antistaminici</p> Signup and view all the answers

    L’eliminazione dei farmaci lipofili avviene principalmente attraverso:

    <p>Biotrasformazione in metaboliti inattivi più idrofili</p> Signup and view all the answers

    Identifica una via di somministrazione per la quale la biodisponibilità di un farmaco è inferiore al 100%.

    <p>Sottocutanea</p> Signup and view all the answers

    Indica le tre affermazioni vere riguardo al legame tra farmaci e proteine plasmatiche:

    <p>La frazione legata può essere metabolizzata a livello epatico</p> Signup and view all the answers

    La distribuzione dei farmaci è:

    <p>Maggiore nei tessuti ben vascolarizzati</p> Signup and view all the answers

    L’aumento del tempo di contatto del farmaco con la mucosa intestinale riduce l’assorbimento della molecola.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Un vantaggio della somministrazione endovenosa è:

    <p>Dosaggio accurato del farmaco.</p> Signup and view all the answers

    Un svantaggio della somministrazione orale è:

    <p>Possibile inattivazione del farmaco per metabolismo di primo assaggio.</p> Signup and view all the answers

    Un svantaggio della somministrazione sottocutanea è:

    <p>Ridotto volume del farmaco somministrato.</p> Signup and view all the answers

    Un vantaggio della somministrazione sottocutanea è:

    <p>Possibile uso di forme a lento rilascio del farmaco.</p> Signup and view all the answers

    Un svantaggio della somministrazione endovenosa è:

    <p>Possibile reazione avversa ad alto rischio per il paziente.</p> Signup and view all the answers

    Un vantaggio della somministrazione orale è:

    <p>Costo ridotto.</p> Signup and view all the answers

    La velocità di eliminazione di un farmaco dall’organismo si definisce come:

    <p>Clearance sistemica</p> Signup and view all the answers

    In genere i farmaci lipofili sono più tossici di quelli idrofili.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    In genere i farmaci lipofili sono eliminati dopo il metabolismo.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Le curve concentrazione-effetto per un qualsiasi farmaco servono a determinare l’AUC (area sotto la curva) di un farmaco.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    L’antagonista irreversibile si lega al proprio recettore con legami covalenti e sposta la curva di attivazione del recettore con l’agonista in modo parallelo.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Si definisce desensibilizzazione:

    <p>La riduzione delle risposte recettoriali dovuta a trattamento prolungato con agonisti.</p> Signup and view all the answers

    Si definisce antagonismo fisiologico:

    <p>La riduzione dell’azione dell’agonista per attivazione di un effetto biologico opposto a quello dell’agonista.</p> Signup and view all the answers

    Si definisce antagonismo competitivo:

    <p>La riduzione dell’azione dell’agonista dovuta all’occupazione di un sito allosterico del recettore.</p> Signup and view all the answers

    Si definisce tolleranza:

    <p>La riduzione progressiva della risposta farmacologica alle stesse dosi di un farmaco.</p> Signup and view all the answers

    Si definisce tachifilassi:

    <p>La riduzione dell’effetto del farmaco che si sviluppa in pochi minuti.</p> Signup and view all the answers

    Si definisce antagonismo non competitivo:

    <p>La riduzione dell’azione dell’agonista dovuta all’occupazione di un sito allosterico del recettore.</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco agonista è una molecola che aumenta il numero dei suoi recettori endogeni.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Il profilo di sicurezza terapeutica per un farmaco si studia:

    <p>Sempre, paragonando la EC 50% (concentrazione efficace nel 50% della popolazione) e la concentrazione plasmatica che induce effetti avversi.</p> Signup and view all the answers

    Dalla curva concentrazione-azione farmacologica di un farmaco antagonista si può ricavare:

    <p>La concentrazione inibitoria.</p> Signup and view all the answers

    La concentrazione efficace al 50% indica:

    <p>La concentrazione di un agonista che induce un effetto pari al 50% del massimo possibile.</p> Signup and view all the answers

    Il legame tra farmaco antagonista e bersaglio farmacologico è:

    <p>Inibisce il sistema di trasduzione del segnale.</p> Signup and view all the answers

    Il legame tra farmaco e bersaglio farmacologico può:

    <p>Attivare il sistema di trasduzione del segnale.</p> Signup and view all the answers

    La concentrazione inibitoria al 50% indica:

    <p>La concentrazione di un antagonista che può ridurre del 50% l’azione di un agonista.</p> Signup and view all the answers

    Dalla curva concentrazione-azione farmacologica di un farmaco agonista si può ricavare:

    <p>La concentrazione efficace EC 50%.</p> Signup and view all the answers

    Ogni farmaco si lega al suo bersaglio con una bassa affinità.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco agonista:

    <p>Si lega a un recettore aumentandone il numero.</p> Signup and view all the answers

    L’efficacia terapeutica di un farmaco si valuta sempre considerando il rapporto rischio/beneficio per quel paziente.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco antagonista competitivo reversibile può essere usato in terapia perché:

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Molti farmaci hanno come bersaglio una proteina di membrana.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    I legami deboli che si formano tra recettori e farmaco sono reversibili.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco equivalente (generico) deve avere sempre un prezzo inferiore di almeno il 20% rispetto al medicinale di riferimento.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    I farmaci equivalenti possono avere fino al 20% di principio attivo in meno rispetto ai farmaci originali.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    I farmaci biologici e biotecnologici di riferimento possono essere sostituiti automaticamente da un biosimilare che contiene un medicinale simile al prodotto di riferimento.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Quali caratteristiche, tra quelle elencate, sono necessarie per definire l’equivalenza farmaceutica di due medicinali:

    <p>Stessa composizione quantitativa, stessa composizione qualitativa, stessa forma farmaceutica.</p> Signup and view all the answers

    Studi osservazionali hanno dimostrato che le frequenti sostituzioni di un farmaco equivalente (generico) sono associate a una ridotta aderenza al trattamento terapeutico da parte del paziente.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Per il farmaco equivalente (generico):

    <p>La bioequivalenza in vivo non si calcola determinando la sola AUC.</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco bioequivalente ha da AIFA la stessa classificazione della specialità medicinale.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    La tolleranza del 20% dei parametri farmacocinetici tra farmaci equivalenti e medicinale originatore si riferisce:

    <p>Alla concentrazione massimale plasmatica del principio attivo (biodisponibilità).</p> Signup and view all the answers

    I farmaci generici:

    <p>Hanno la stessa classe di rimborsabilità SSN dei farmaci di riferimento.</p> Signup and view all the answers

    Quali delle seguenti affermazioni descrive correttamente le caratteristiche generali di un medicinale equivalente (generico):

    <p>Struttura chimica semplice, basso peso molecolare, relativa bassa immunogenicità.</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco generico rispetto al medicinale di riferimento deve avere: la stessa quantità di principio attivo (o di principi attivi) del medicinale di riferimento e gli stessi ingredienti inattivi o eccipienti del medicinale di riferimento.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    I farmaci biologici e biotecnologici di riferimento possono essere sostituiti automaticamente da un biosimilare che contiene un medicinale simile al prodotto di riferimento.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Un biosimilare e il suo prodotto di riferimento, essendo ottenuti mediante modalità differenti, non sono identici, ma essenzialmente simili in termini di qualità, sicurezza, efficacia.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    La qualità del farmaco equivalente viene documentata:

    <p>Mediante l’attento controllo del dossier e della lettura scientifica pertinente.</p> Signup and view all the answers

    Quando il farmaco equivalente (generico) viene autorizzato, le relative informazioni sul prodotto devono essere obbligatoriamente diverse da quelle del medicinale di riferimento.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Associare la descrizione al termine proposto.

    <p>Metabolismo di primo passaggio = Inattivazione o attivazione per metabolismo epatico della molecola dopo somministrazione orale Per farmaci molto lipofili = Il volume di distribuzione è elevato Per i farmaci idrofili = Il volume di distribuzione è ridotto Dopo induzione dei citocromi P450 = Aumento del metabolismo attivante o inattivante di una molecola Elevato legame farmaco-proteico = Ridotta distribuzione del farmaco ai tessuti</p> Signup and view all the answers

    Si definisce off-label l’impiego nella pratica clinica di:

    <p>Farmaci già registrati ma usati in maniera non conforme a quanto previsto dai riassunti delle caratteristiche del prodotto utilizzato.</p> Signup and view all the answers

    Il medico, nel prescrivere uno specifico medicinale, qualora intenda evitare che al paziente venga dato un farmaco equivalente, diverso da quello che ha prescritto:

    <p>Può apporre la nota “non sostituibile” nella ricetta, motivando brevemente.</p> Signup and view all the answers

    I farmaci equivalenti (generici) possono differire dal medicinale di riferimento per quanto riguarda colore, forma e sapore, ma non via di somministrazione e forma farmaceutica.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco bioequivalente (generico) da AIFA ha la stessa classificazione della specialità medicinale.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    L’inibizione degli enzimi CYPs determina sempre un aumento della molecola attiva nel plasma.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Per farmaco equivalente (generico) si intende:

    <p>Una preparazione farmaceutica di principio attivo il cui brevetto è scaduto.</p> Signup and view all the answers

    In genere i farmaci lipofili sono più tossici di quelli idrofili.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Il tempo di contatto di un farmaco con la mucosa intestinale può influenzare l’assorbimento della molecola.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Il metabolismo dei farmaci di fase 1 determina sempre la formazione di un metabolita più idrofilo.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    L’induzione degli enzimi CYPs determina sempre un ridotto effetto terapeutico.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    In genere i farmaci lipofili hanno una distribuzione ridotta.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    L’inibizione degli enzimi CYPs determina sempre un aumento della molecola attiva nel plasma.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    I farmaci idrofili sono eliminati dopo metabolismo o non metabolizzati.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    L’inibizione degli enzimi CYPs determina sempre una ridotta attività terapeutica di un profarmaco attivato da quella via.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    In genere i farmaci lipofili sono eliminati dopo metabolismo.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    L’aumento del pH dello stomaco riduce l’assorbimento dei farmaci lipofili.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    L’interazione tra farmaci e alimenti determina sempre un aumento del metabolismo delle molecole attive.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    L’aumento del tempo di contatto con la mucosa intestinale riduce l’assorbimento della molecola.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Ogni farmaco si lega al suo bersaglio con una bassa affinità.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    In genere i farmaci lipofili sono più efficaci di quelli idrofili.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Le curve concentrazione-effetto per un qualsiasi farmaco servono per determinare l’AUC (Area sotto la curva) di un farmaco.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Un antagonista IRreversibile si lega al proprio recettore con legami covalenti e sposta la curva di attivazione del recettore con l’agonista in modo parallelo.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    In genere i farmaci lipofili hanno una durata di azione più protratta nel tempo rispetto agli idrofili.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco agonista è una molecola che è attiva su recettori endogeni.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Meccanismi di assorbimento dei farmaci

    • Contro gradiente di concentrazione utilizza ATP ed è un meccanismo attivo.
    • Secondo gradiente di concentrazione favorisce il passaggio di farmaci non ionizzati attraverso le membrane.
    • Meccanismi passivi di diffusione possono avvenire sia secondo che contro gradiente di concentrazione.
    • Farmaci lipofili tendono ad attraversare facilmente le membrane cellulari.

    Induzione enzimatica del CYP

    • Può aumentare formazione di metaboliti tossici e accelerare metabolismo di farmaci lipofili.
    • Riduce l'azione terapeutica di profarmaci e può causare tossicità acuta.
    • Induzione comporta l'accelerazione metabolismo solo per farmaci metabolizzati da isoforme specifiche.

    Caratteristiche per il trasporto farmaci

    • Elevato legame farmaco-proteico può limitare distribuzione agli organi bersaglio.
    • Ridotto legame favorisce il trasporto efficace al target terapeutico.

    Sicurezza del farmaco

    • Misurata dal rapporto tra concentrazione plasmatica tossica e concentrazione efficace (indice terapeutico).
    • Un terreno di sicurezza elevato implica un buon rapporto tra dose e tossicità.

    Assorbimento farmaci per via orale

    • Vero che l'assorbimento orale è più variabile rispetto a quello sottocutaneo.

    Metabolismo dei farmaci via CYP

    • Produce metaboliti attivi, inattivi o tossici, e avviene principalmente nel fegato.

    Meccanismi di passaggio attraverso membrane

    • Diffusione passiva secondo gradiente, trasporto attivo contro gradiente e filtrazione sono i principali meccanismi.

    Fattori che aumentano la concentrazione plasmatica

    • Ridotta concentrazione di albumine e un elevato legame del farmaco alle proteine plasmatiche aumentano la concentrazione plasmatica.

    Interazioni tra farmaci

    • Non sempre determinano un aumento del metabolismo di entrambe le molecole coinvolte.

    Metabolismo di fase 1 e fase 2

    • Fase 1 produce metaboliti più idrofili; fase 2 è caratterizzata da reazioni di coniugazione.

    Vantaggi e svantaggi delle vie di somministrazione

    • Endovenosa permette dosaggio accurato ma può causare reazioni avverse.
    • Somministrazione orale è comoda ma può subire inattivazione da metabolismo di primo passaggio.

    Volume apparente di distribuzione

    • Indica il volume teorico di acqua corporea necessario per contenere la quantità di un farmaco nell’organismo.

    Biodisponibilità di un farmaco

    • Si calcola confrontando le AUC (Area Sotto la Curva) della via di somministrazione rispetto a quella di riferimento.

    Enzima UDP-glucoroniltransferasi

    • Coinvolto nell'inattivazione dei farmaci e metaboliti e può agire aumentando il peso molecolare.

    Metabolismo di fase 2 e peso molecolare

    • Generalmente produce metaboliti inattivi e più idrofili rispetto al precursore.

    Legame farmaco-proteico

    • Espressione del grado di legame si basa sul rapporto tra concentrazione di farmaco legato e totale.

    Eliminazione renale

    • Può essere influenzata dal pH delle urine e dal tipo di farmaco (lipofilo vs idrofilo).

    Effetti del pH

    • L'aumento del pH gastrico riduce l'assorbimento dei farmaci lipofili.

    Interazioni farmaco-farmaco

    • Durante l'eliminazione, interazioni prevedibili non sempre si verificano e possono alterare l'escrezione.

    Biodisponibilità inferiore al 100%

    • Riguarda le vie di somministrazione non endovenose, come intramuscolare e sottocutanea.

    Unità di misura dei processi farmacocinetici

    • Biodisponibilità orale espressa come % di AUC confrontata con AUC da somministrazione endovenosa.### Assorbimento dei Farmaci
    • L'assorbimento è indipendente dal legame del farmaco con le proteine plasmatiche.
    • La velocità di assorbimento dei farmaci varia a seconda della via di somministrazione.
    • L'aumento del tempo di contatto con la mucosa intestinale riduce l'assorbimento della molecola: Falso.

    Somministrazione dei Farmaci

    • Vantaggio della somministrazione endovenosa: dosaggio accurato del farmaco.
    • Svantaggio della somministrazione orale: possibile inattivazione del farmaco da metabolismo di primo passaggio.
    • Vantaggio della somministrazione sottocutanea: uso di forme a lento rilascio del farmaco.
    • Svantaggio della somministrazione sottocutanea: ridotto volume del farmaco somministrato.
    • Svantaggio della somministrazione endovenosa: possibile reazione avversa ad alto rischio per il paziente.
    • Vantaggio della somministrazione orale: costo ridotto.

    Eliminazione e Metabolismo dei Farmaci

    • La velocità di eliminazione di un farmaco si definisce come: Clearance sistemica.
    • In genere, i farmaci lipofili sono più tossici di quelli idrofili: Vero.
    • I farmaci lipofili sono eliminati dopo il metabolismo: Vero.
    • Le curve concentrazione-effetto non servono a determinare l’AUC: Falso.

    Interazioni e Recettori

    • Un antagonista irreversibile si lega al recettore con legami covalenti: sposta la curva di attivazione in modo non parallelo.
    • Desensibilizzazione: riduzione delle risposte recettoriali per trattamento prolungato con agonisti.
    • Antagonismo fisiologico: riduzione dell'azione dell'agonista per attivazione di un effetto biologico opposto.
    • Antagonismo competitivo: riduzione dell'azione dell'agonista occupando lo stesso sito di legame.
    • Tolleranza: riduzione progressiva della risposta farmacologica alle stesse dosi.
    • Tachifilassi: riduzione dell’effetto del farmaco in pochi minuti.

    Farmaci Agonisti e Antagonisti

    • Un farmaco agonista attiva il recettore aumentando il numero dei recettori endogeni: Falso.
    • La concentrazione efficace al 50% indica l'agonista che induce un effetto del 50% del massimo possibile.
    • La concentrazione inibitoria al 50% riduce del 50% l'azione di un agonista.

    Sicurezza e Fattori di Rischio

    • L'efficacia terapeutica considera sempre il rapporto rischio/beneficio per quel paziente: Vero.
    • Le reazioni avverse dei farmaci possono essere legate al genotipo del paziente.
    • Se le reazioni sono allergiche, sono sempre dose indipendenti: Vero.

    Farmaci Equivalenti e Generici

    • L'equivalenza farmaceutica richiede: stessa composizione qualitativa, quantitativa, e forma farmaceutica.
    • L'autorizzazione di un farmaco generico è possibile solo dopo la scadenza del brevetto.
    • Un farmaco generico deve avere la stessa quantità di principio attivo e ingredienti inattivi del medicinale di riferimento: Vero.
    • I farmaci equivalenti possono avere un 20% di differenza nei parametri farmacocinetici: Vero.

    Buone Pratiche di Fabbricazione

    • Le good manufacturing practices (GMP) garantiscono l'approvvigionamento delle materie prime e il controllo di produzione fino al rilascio sul mercato.### Farmaci e Bioequivalenza
    • I farmaci equivalenti (generici) devono rispettare specifiche normative, ma non sempre sono bioequivalenti rispetto ai farmaci di riferimento.
    • La bioequivalenza implica che le formulazioni farmaceutiche raggiungano una concentrazione plasmatica simile e siano intercambiabili.
    • La biodisponibilità di un farmaco si riferisce alla frazione che raggiunge la circolazione sistemica inalterata.
    • L’area sotto la curva (AUC) è un indicatore chiave della biodisponibilità; formulazioni con la stessa AUC potrebbero non essere equivalenti senza un profilo di assorbimento simile.

    Farmaci Biologici e Biotecnologici

    • Sono stati identificati tre farmaci biologici: Omalizumab, Adalimumab, e Etanercep.
    • I farmaci biologici rispondono a criteri di innovatività, e le affermazioni relative alla loro natura devono essere valutate attentamente.

    Vie di Somministrazione di Farmaci

    • La via di somministrazione sottocutanea è idonea per farmaci proteici, preparazioni a lento rilascio e quando non è possibile la via orale.
    • Farmaci con biodisponibilità ridotta (10%) devono essere somministrati in base alla condizione clinica del paziente.

    Effetti Enzimatici e Farmacologici

    • L'attività ridotta dell’enzima butirrilcolina esterasi porta a una potenziale aumento della durata d’azione di farmaci come succinilcolina e mivacurio.
    • L'attivazione competitiva di recettori modifica la curva concentrazione-effetto, spostandola verso destra in modo parallelo.

    Validità Interna degli Studi Clinici

    • La validità interna di uno studio clinico è influenzata dalla numerosità campionaria, dalla randomizzazione e dalla scelta degli obiettivi clinici.
    • Fattori come la randomizzazione tramite metodi casuali migliorano la validità interna.

    Metabolismo e Distribuzione dei Farmaci

    • Farmaci idrofili hanno un volume di distribuzione ridotto, mentre i farmaci lipofili presentano un volume di distribuzione più elevato.
    • Il legame a proteine plasmatiche è aspecifico e riduce la distribuzione nei tessuti.

    Recettori e Interazioni Farmacologiche

    • Tipi di recettori: recettori citosolici, nucleari, GPCR e recettori canale, ognuno con meccanismi di attivazione specifici.
    • La tolleranza farmacocinetica e farmacodinamica comporta modifiche nei recettori e negli effetti dei farmaci nel tempo.

    Reazioni Adverse e Polimorfismi

    • Le reazioni avverse non sono sempre dose-dipendenti; le reazioni allergiche possono verificarsi anche a dosi molto basse.
    • Polimorfismi genetici (CYP3A4 e VKOCRC1) sono fondamentali nella personalizzazione della terapia anticoagulante con warfarina.

    Riepilogo delle Nozioni Chiave

    • La distribuzione dei farmaci è influenzata dai livelli di legame con le proteine e dalla loro solubilità.
    • Farmaci equivalenti non sono sempre bioequivalenti: si deve considerare la farmacocinetica e la sicurezza.
    • Studi clinici richiedono progettazione rigorosa per assicurare risultati validi e applicabili a una popolazione più ampia.

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    Questo quiz esplora i vari meccanismi di assorbimento dei farmaci, inclusi tanto i processi passivi quanto quelli attivi. Affronteremo concetti come il contro gradiente di concentrazione e l'induzione enzimatica del CYP. Testa la tua conoscenza su come i farmaci vengono assorbiti nel corpo!

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