Les Analgésiques : Paracétamol et Anti-Inflammatoires Non-Stéroïdiens

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Questions and Answers

Quel est le mécanisme de l'effet analgésique du paracétamol ?

Mécanisme énigmatique

Quel est le produit commercial américain du paracétamol ?

Tylenol

Quel est le poids minimal recommandé pour utiliser les doses d'adulte de paracétamol ?

50 kg

Quels sont les récepteurs impliqués dans l'effet analgésique de l'anandamide ?

Récepteurs cannabinoid et TRPV1 Signup and view all the answers

Quel est le métabolite hépatotoxique du paracétamol ?

N-acetyl-p-benzoquinone imine Signup and view all the answers

Quel est le rôle des NSAID dans la modulation de la douleur ?

Inhibition des cyclo-oxygénases 1 et 2 Signup and view all the answers

Quel est le produit métabolique du paracétamol impliqué dans l'induction de l'analgesie ?

AM404 Signup and view all the answers

Quel est le nom chimique du paracétamol ?

N-(4-hydroxyphenyl)acetamide Signup and view all the answers

Quel est le rapport entre le risque nul, les coxibs et les NSAID?

1:2:4 Signup and view all the answers

Quel est le NNT pour les NSAID topiques dans le traitement de la douleur aiguë?

3,9 Signup and view all the answers

Quel est le maximum de dose d'ibuprofène recommandé?

2,4 g Signup and view all the answers

Quel est le risque commun à tous les inhibiteurs de COX-2, selectifs ou non selectifs?

Infarctus du myocarde et accident vasculaire cérébral Signup and view all the answers

Quel est l'effet indésirable possible lié à la prise de célécoxib?

Interaction avec les médicaments cardiovasculaires et psychotropes Signup and view all the answers

Quel est le traitement de première intention pour l'ostéoarthrose?

NSAID topiques Signup and view all the answers

Quel est le rôle de la COX-1 dans le corps humain ?

Réguler les fonctions du corps au niveau des reins et de l'estomac Signup and view all the answers

Quel est le mécanisme d'action de la paracétamol sur la production de prostaglandines ?

Inhibition directe de la COX-1 et de la COX-2 Signup and view all the answers

Quel est le taux de mortalité lié à l'utilisation des AINS aux États-Unis ?

16500 morts chaque année Signup and view all the answers

Quel est le rôle de la COX-2 dans l'organisme ?

Produire des prostaglandines pro-inflammatoires Signup and view all the answers

Quel est le délai d'action de la paracétamol sur la production de prostaglandines ?

15-60 minutes Signup and view all the answers

Quel est le risque de saignement gastrique lié à l'utilisation des AINS ?

1 pour 5 Signup and view all the answers

Quel est le mécanisme d'action des AINS sur la production de prostaglandines ?

Inhibition des enzymes cyclo-oxygénases Signup and view all the answers

Quel est le taux d'hospitalisation lié à l'utilisation des AINS aux États-Unis ?

106000 hospitalisations chaque année Signup and view all the answers

Study Notes

Analgésiques : Paracétamol et Anti-Inflammatoires Non-Stéroïdiens

Le paracétamol est un analgésique et un antipyrétique, dont le mécanisme est encore mal compris.
Il est disponible dans le commerce depuis 1960 et a des ventes de 27 milliards de doses en 2009.

Métabolisme du Paracétamol

Le paracétamol est transformé en p-aminophénol via une réaction de désamination.
Il est ensuite converti en N-(4-hydroxypényl)-5Z,8Z,11Z,14Z-eicosatraénamide (AM404), qui induit une analgésie.

Dosage du Paracétamol

Le dosage adulte recommandé est de 1 g, 3 à 4 fois par jour, sauf si le sujet pèse moins de 50 kg, auquel cas le dosage pédiatrique est recommandé.

Anti-Inflammatoires Non-Stéroïdiens (AINS)

Les AINS bloquent les enzymes COX-1 et COX-2, ce qui explique la plupart des effets secondaires.
Les différences dans la spécificité pour COX-1 et COX-2 contribuent aux différences dans les effets secondaires.

Mécanisme d'Action des AINS

Les AINS inhibent la production de prostaglandines en bloquant les enzymes cyclooxygénase.
Il existe deux types de cyclooxygénases : COX-1, exprimée de manière constitutive dans la plupart des tissus, et COX-2, sous le contrôle de cytokines pro- et anti-inflammatoires.

Effets Secondaires des AINS

Les effets secondaires couramment observés incluent les ulcères de l'estomac, l'asthme, l'hypertension artérielle, les problèmes rénaux, les saignements et un risque accru de maladies cardiovasculaires.
Les AINS peuvent également entraîner des hospitalisations et des décès dus à des ulcères saignants.

Sécurité

Si les AINS sont pris pendant au moins 2 mois, le risque d'ulcère est élevé, notamment chez les personnes âgées.
Les AINS topiques sont associés à un risque moindre d'effets secondaires.

Autres Voies d'Administration

Les AINS topiques sont une option pour le traitement de la douleur aiguë et chronique, particulièrement pour l'ostéoarthrite.
Les AINS avec une demi-vie courte et une faible puissance, comme l'ibuprofène, sont utilisés en première intention pour traiter l'ostéoarthrite.

Inhibiteurs de COX-2

Tous les inhibiteurs de COX-2, sélectifs et non sélectifs, augmentent le risque d'infarctus du myocarde et d'accident vasculaire cérébral.
Il est recommandé d'utiliser la dose la plus faible et la période de traitement la plus courte possible.

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