Introduction to Synthetic Drug Design

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Questions and Answers

Quelle est l'approche la moins originale mais permettant d'obtenir rapidement des composés d'intérêt ?

  • La modification de molécules actives connues (correct)
  • La pharmacomodulation
  • Les approches de modifications structurales
  • L'étude des relations structure-activité (RSA)

Quelle est l'une des étapes de la méthodologie pour l'étude des relations structure-activité (RSA) ?

  • Optimiser la biodisponibilité des molécules
  • Étudier la complémentarité géométrique entre le substrat et l'enzyme
  • Examiner l'impact sur l'activité biologique (correct)
  • Améliorer la spécificité du profil d'action

Selon Emil Fisher, qu'est-ce qui détermine la spécificité d'un substrat pour son enzyme ?

  • La présence de cavités hydrophiles autour du ligand
  • La complémentarité géométrique entre le substrat et l'enzyme (correct)
  • La présence de liaisons hydrogènes
  • La polarité du solvant

Que signifie le terme 'docking' dans le contexte de la conception de médicaments ?

<p>Essayer de concevoir une molécule d'intérêt en parfaite complémentarité avec la protéine (A)</p> Signup and view all the answers

Quelle étape est nécessaire pour valider les prédictions dans le processus de docking ?

<p>Comparer avec les informations expérimentales disponibles (C)</p> Signup and view all the answers

Que faut-il pour former des liaisons hydrogènes dans la conception de médicaments ?

<p>Des hétéroatomes avec une partie donneur et une partie accepteur (B)</p> Signup and view all the answers

Quel est l'objectif principal du bioisostrisme ?

<p>Amliorer les proprits biologiques ou physiques d'un principe actif (B)</p> Signup and view all the answers

Quelle est l'tape du docking qui consiste positionner la petite molcule dans le site actif de la protine ?

<p>Positionner la petite molcule dans le site actif (B)</p> Signup and view all the answers

Quel est l'effet du micro-onde sur le dimthylsulfoxyde (DMSO) et le dimthylformaide ?

<p>Ils sont trs ractifs aux micro-ondes (C)</p> Signup and view all the answers

Comment le coefficient de partage (log P) d'un compos influence-t-il sa solubilit ?

<p>Plus le log P est grand, plus le compos sera liposoluble (A)</p> Signup and view all the answers

Quel est l'objectif principal du tri vertical dans le dveloppement d'un principe actif ?

<p>Valoriser une molcule originale sur diffrents systmes biologiques (A)</p> Signup and view all the answers

Quelle tape du docking consiste valuer les interactions ligand-rcepteur ?

<p>Evaluer les interactions ligand-rcepteur (C)</p> Signup and view all the answers

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