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Introduction to Synthetic Drug Design

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Questions and Answers

Quelle est l'approche la moins originale mais permettant d'obtenir rapidement des composés d'intérêt ?

La modification de molécules actives connues (correct)

La pharmacomodulation

Les approches de modifications structurales

L'étude des relations structure-activité (RSA)

Quelle est l'une des étapes de la méthodologie pour l'étude des relations structure-activité (RSA) ?

Optimiser la biodisponibilité des molécules

Étudier la complémentarité géométrique entre le substrat et l'enzyme

Examiner l'impact sur l'activité biologique (correct)

Améliorer la spécificité du profil d'action

Selon Emil Fisher, qu'est-ce qui détermine la spécificité d'un substrat pour son enzyme ?

La présence de cavités hydrophiles autour du ligand

La complémentarité géométrique entre le substrat et l'enzyme (correct)

La présence de liaisons hydrogènes

La polarité du solvant

Que signifie le terme 'docking' dans le contexte de la conception de médicaments ?

Essayer de concevoir une molécule d'intérêt en parfaite complémentarité avec la protéine Signup and view all the answers

Quelle étape est nécessaire pour valider les prédictions dans le processus de docking ?

Comparer avec les informations expérimentales disponibles Signup and view all the answers

Que faut-il pour former des liaisons hydrogènes dans la conception de médicaments ?

Des hétéroatomes avec une partie donneur et une partie accepteur Signup and view all the answers

Quel est l'objectif principal du bioisostrisme ?

Amliorer les proprits biologiques ou physiques d'un principe actif Signup and view all the answers

Quelle est l'tape du docking qui consiste positionner la petite molcule dans le site actif de la protine ?

Positionner la petite molcule dans le site actif Signup and view all the answers

Quel est l'effet du micro-onde sur le dimthylsulfoxyde (DMSO) et le dimthylformaide ?

Ils sont trs ractifs aux micro-ondes Signup and view all the answers

Comment le coefficient de partage (log P) d'un compos influence-t-il sa solubilit ?

Plus le log P est grand, plus le compos sera liposoluble Signup and view all the answers

Quel est l'objectif principal du tri vertical dans le dveloppement d'un principe actif ?

Valoriser une molcule originale sur diffrents systmes biologiques Signup and view all the answers

Quelle tape du docking consiste valuer les interactions ligand-rcepteur ?

Evaluer les interactions ligand-rcepteur Signup and view all the answers