Farmacologia Generale: Capitolo 1 e 2
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Questions and Answers

Quali sono i due rami della farmacologia generale?

  • Farmacologia clinica e farmacodinamica
  • Farmacologia e tossicologia
  • Farmacologia e farmacoterapia
  • Farmacocinetica e farmacodinamica (correct)

La parola farmaco deriva dal greco e significa ______.

rimedio, veleno

I farmaci biologici possono essere prodotti soltanto sinteticamente in laboratorio.

False (B)

Quale è il primo farmaco biotecnologico ad essere stato prodotto usando la tecnica del DNA ricombinante?

<p>L'insulina umana</p> Signup and view all the answers

Quali sono le due branche principali della farmacocinetica?

<p>Metabolismo e escrezione (B), Assorbimento e distribuzione (D)</p> Signup and view all the answers

Quali sono i principali meccanismi di passaggio di un farmaco attraverso una membrana cellulare?

<p>Diffusione passiva, filtrazione attraverso pori, trasporto, endocitosi (C)</p> Signup and view all the answers

La diffusione passiva è un processo saturabile, ovvero la velocità di trasporto dipende solo dalle caratteristiche della molecola.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quale legge descrive il movimento delle molecole neutre attraverso le membrane?

<p>Legge di Fick (B)</p> Signup and view all the answers

Cosa rappresenta il coefficiente di ripartizione (K o Cr)?

<p>Il grado di idro-lipofilia di un farmaco, ovvero il rapporto tra la concentrazione del farmaco in una fase oleosa e la sua concentrazione in una fase acquosa</p> Signup and view all the answers

Quali fattori influenzano la diffusione passiva di un farmaco?

<p>Coefficiente di ripartizione, spessore della barriera, superficie della barriera, rapporto di concentrazione. (C)</p> Signup and view all the answers

Gli elettroliti forti possono diffondere passivamente attraverso le membrane.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Gli elettroliti deboli possono diffondere passivamente attraverso le membrane solo nella loro forma ionizzata.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Cosa descrive l’equazione di Henderson-Hasselbalch?

<p>Il grado di ionizzazione di un elettrolita debole in funzione del suo pKa e del pH della soluzione in cui si trova.</p> Signup and view all the answers

L’intrappolamento ionico è un fenomeno che favorisce l’eliminazione dei farmaci dall’organismo.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Quali sono i tipi di capillari presenti nel corpo umano?

<p>Capillari continui, capillari fenestrati, capillari discontinui (A)</p> Signup and view all the answers

Quali sono i vantaggi della via endovenosa per la somministrazione dei farmaci?

<p>Rapidità, biodisponibilità = 1, controllo del dosaggio (D)</p> Signup and view all the answers

La via sottocutanea è meno adatta alla somministrazione di soluzioni oleose rispetto alla via intramuscolare.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

La velocità di assorbimento per via sottocutanea è sempre minore rispetto alla velocità di assorbimento per via intramuscolare.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quale via di somministrazione è più adatta per farmaci che devono essere assorbiti lentamente?

<p>Via intramuscolare (D)</p> Signup and view all the answers

Cosa rappresenta l’assorbimento di un farmaco?

<p>Il passaggio del farmaco dal sito di somministrazione alla circolazione sistemica.</p> Signup and view all the answers

Quali sono i principali fattori che influenzano l’assorbimento di un farmaco per via orale?

<p>Caratteristiche chimico-fisiche del farmaco, caratteristiche anatomo-fisiologiche dell’apparato digerente, caratteristiche della preparazione farmaceutica (B)</p> Signup and view all the answers

Il coefficiente di ripartizione di un farmaco deve essere il più alto possibile per garantire un buon assorbimento.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quali sono i diversi tipi di trasportatori presenti nell’intestino?

<p>Trasportatori per aminoacidi, nucleosidi, cationi organici, di- e tri-peptidi, anioni organici e ferro (D)</p> Signup and view all the answers

La motilità gastrica influenza l’assorbimento dei farmaci, mentre la motilità intestinale no.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

La somministrazione di farmaci a stomaco pieno è sempre da preferire rispetto alla somministrazione a stomaco vuoto.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Cosa sono le preparazioni gastroresistenti?

<p>Formulazioni farmaceutiche che sono resistenti all’ambiente acido dello stomaco e liberano il farmaco nell’intestino.</p> Signup and view all the answers

Quali sono i vantaggi delle formulazioni a cessione controllata?

<p>Riducono il numero di somministrazioni, mantengono una concentrazione plasmatica costante, riducono la tossicità da picco (C)</p> Signup and view all the answers

Cosa rappresenta un profarmaco?

<p>Un composto inattivo che viene trasformato nel principio attivo dopo somministrazione.</p> Signup and view all the answers

Quali sono i vantaggi dei profarmaci?

<p>Rendono chimicamente stabile una sostanza instabile, rendono idrosolubile un farmaco insolubile, riducono gli effetti avversi, correggono il cattivo sapore, aumentano l’assorbimento di farmaci poco liposolubili (A)</p> Signup and view all the answers

La distribuzione è il processo di passaggio del farmaco dal plasma ai tessuti periferici.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Quale proteina plasmatica lega principalmente i farmaci acidi?

<p>Albumina (D)</p> Signup and view all the answers

Il farmaco legato alle proteine plasmatiche può esercitare il suo effetto farmacologico.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

L'affinità di un farmaco per le proteine plasmatiche è un fattore che influenza la sua distribuzione.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

La competizione tra farmaci per il legame con le proteine plasmatiche può aumentare l’effetto di un farmaco.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Il volume di distribuzione apparente corrisponde al volume di liquido in cui è disciolto il farmaco in quel momento nell’organismo, al netto del volume plasmatico.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Cosa rappresenta il volume di distribuzione apparente?

<p>Il volume di liquido necessario per sciogliere una determinata quantità di farmaco e ottenere una concentrazione plasmatica uguale alla concentrazione terapeutica (A)</p> Signup and view all the answers

Il volume di distribuzione reale corrisponde al volume complessivo di liquido in cui è presente il farmaco nell’organismo.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Quali sono gli organi più frequentemente coinvolti nel processo di ridistribuzione del farmaco?

<p>Tessuto adiposo, cervello, muscoli, cute (C)</p> Signup and view all the answers

Quali caratteristiche dell'organismo influenzano la distribuzione di un farmaco?

<p>Perfusione, tipo di capillari, densità dei capillari, presenza di specifici siti farmaco-recettore (B)</p> Signup and view all the answers

La ridistribuzione è il processo che fa diminuire l’effetto di un farmaco, anche se non è un processo di eliminazione.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

La barriera emato-encefalica (BEE) è altamente permeabile a tutti i farmaci.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

La barriera emato-liquorale ha un’elevata superficie rispetto alla barriera emato-encefalica.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

I farmaci per via intratecale bypassano la barriera emato-encefalica e la barriera emato-liquorale, quindi possono raggiungere rapidamente il SNC.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

La glicoroteina P è una proteina espressa sulla membrana delle cellule tumorali che è responsabile della resistenza ai chemioterapici.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

I trasportatori ABC (ATP-binding cassette) sono trasportatori secondari che utilizzano il trasporto attivo primario per ottenere energia.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quali sono le principali funzioni della glicoproteina P?

<p>Limita l’assorbimento intestinale, limita la distribuzione a livello delle cellule endoteliali, permette l’eliminazione attiva (D)</p> Signup and view all the answers

I trasportatori ABC sono presenti solo a livello intestinale e cerebrale.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

I farmaci biosimilari sono farmaci generici che hanno la stessa struttura molecolare del prodotto originale.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

La placenta è una barriera altamente specifica che impedisce il passaggio di tutti i farmaci al feto.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

La velocità di riassorbimento di un farmaco è inversamente proporzionale al flusso urinario.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

L’intrappolamento ionico è un meccanismo che aiuta a eliminare i farmaci dall’organismo modificand il pH del farmaco.

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La Farmacologia Generale studia le interazioni tra i farmaci e i sistemi biologici.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Quali sono le due branche della Farmacologia Generale?

<p>Farmacocinetica e farmacodinamica (C)</p> Signup and view all the answers

Cosa significa il termine farmaco?

<p>Un farmaco è una sostanza o composto impiegato nella prevenzione, cura e diagnosi delle malattie.</p> Signup and view all the answers

Quale dei seguenti meccanismi di passaggio NON è coinvolto nel trasporto di un farmaco attraverso una membrana cellulare?

<p>Fotosintesi (C)</p> Signup and view all the answers

Qual è la principale sede di assorbimento dei farmaci somministrati per via orale?

<p>Intestino tenue (C)</p> Signup and view all the answers

Cosa sono i biosimilari?

<p>I farmaci biosimilari sono medicinali biologici autorizzati dall’Agenzia Europea dei Medicinali (EMA), simili per qualità, efficacia e sicurezza al prodotto biologico di riferimento.</p> Signup and view all the answers

Quali sono le principali vie di somministrazione dei farmaci? (Seleziona tutte le risposte corrette)

<p>Enterale (A), Inalatoria (B), Transdermica (C), Parenterale (D), Topica (E)</p> Signup and view all the answers

Cosa si intende per ‘farmacocinetica’?

<p>La farmacocinetica descrive il movimento di un farmaco nell'organismo e studia i processi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione.</p> Signup and view all the answers

Il processo di escrezione renale è un processo saturativo.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Cos'è la biodisponibilità?

<p>La biodisponibilità è la frazione di principio attivo somministrato che raggiunge la circolazione sistemica e la rapidità con la quale la raggiunge.</p> Signup and view all the answers

Il polimorfismo metabolico è una variante allelica di un gene presente in meno dell’1% della popolazione.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quali tipi di reazioni metaboliche possono generare metaboliti tossici, prodotti soprattutto da enzimi ossidativi?

<p>Deidrogenazione (A), Sulfossidazione (B), Dealchilazione (C), Idrossilazione (D), Desolforazione (E), Epossidazione (F)</p> Signup and view all the answers

I citocromi P450 sono una famiglia di enzimi che hanno principalmente funzione detossificante.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Cos'è l'induzione enzimatica?

<p>L’induzione enzimatica è l’incremento dei livelli di enzimi che metabolizzano gli xenobiotici a seguito dell’esposizione a composti inducenti. Il processo è regolato da meccanismi complessi che comprendono l’interazione con un recettore specifico.</p> Signup and view all the answers

Cos'è l’inibizione enzimatica?

<p>L’inibizione enzimatica è il blocco dell’attività enzimatica da parte di un composto che si lega al centro attivo dell'enzima.</p> Signup and view all the answers

Qual è il principale recettore coinvolto nell’induzione del metabolismo da parte della diossina?

<p>AhR (B)</p> Signup and view all the answers

I recettori intracellulari sono localizzati a livello della membrana plasmatica.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quali sono le principali famiglie di recettori accoppiati alle proteine G (GPCR)?

<p>Recettori accoppiati a proteine G (D)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Farmacologia Generale

Lo studio dei meccanismi di interazione tra farmaci e sistemi biologici, che comprende la farmacocinetica e la farmacodinamica.

Farmacocinetica

Il processo di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione di un farmaco nell'organismo. Studia il percorso di un farmaco attraverso il corpo.

Farmacodinamica

Lo studio degli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci, ovvero come agiscono sul corpo. Si concentra sul meccanismo d'azione e gli effetti prodotti.

Farmaco

Una sostanza chimica estranea all'organismo, che può modificarlo in modo benefico o dannoso, a seconda della sua azione e della dose somministrata.

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Azione farmacologica

Il risultato dell'interazione del farmaco con un processo biologico. I farmaci non creano nuovi processi, ma modificano quelli pre-esistenti.

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Principio Attivo

Un composto farmacologicamente attivo che deve essere nella forma giusta e nella concentrazione sufficiente per raggiungere il sito d'azione e avere il suo effetto.

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Biodisponibilità

La capacità di un farmaco di arrivare al sito d'azione nella forma e nella concentrazione adeguate per esercitare il suo effetto terapeutico.

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Farmaco biologico

Un farmaco derivato da materiale biologico come piante, animali o microrganismi.

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Farmaco biotecnologico

Un farmaco prodotto con processi biologici, utilizzando materiale vivente e tecniche di DNA ricombinante. È un tipo specifico di farmaco biologico.

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Farmaco biosimilare

Un farmaco biologico molto simile al farmaco originatore, che ha perso la copertura brevettuale. È autorizzato dall'EMA e ha efficacia e sicurezza equivalenti.

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Diffusione passiva

Il passaggio di un farmaco attraverso una membrana cellulare da un'area ad alta concentrazione verso un'area a bassa concentrazione, senza richiedere energia.

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Coefficiente di ripartizione (Cr o K)

Una misura della lipofilia di un farmaco. Indica il rapporto di concentrazione del farmaco in una fase oleosa rispetto a una fase acquosa.

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pKa

Il valore del pH a cui un elettrolita debole è ionizzato al 50%. Determina l'equilibrio tra la forma ionizzata e non ionizzata del farmaco.

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Filtrazione attraverso i pori

Il passaggio di un farmaco attraverso un poro nella membrana cellulare, solitamente in modo passivo, spinto da un gradiente di pressione.

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Trasporto di membrana

Il trasporto di un farmaco attraverso la membrana cellulare tramite una proteina trasportatrice. Può essere passivo o attivo.

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Trasporto passivo

Il trasporto attraverso una membrana cellulare che non richiede energia e avviene secondo il gradiente di concentrazione, tramite una proteina trasportatrice.

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Trasporto attivo

Il trasporto attraverso una membrana cellulare che richiede energia e avviene contro il gradiente di concentrazione, tramite una proteina trasportatrice.

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Trasporto attivo primario

Un processo di trasporto attivo che utilizza l'energia direttamente dall'idrolisi dell'ATP.

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Trasporto attivo secondario

Un processo di trasporto attivo che utilizza l'energia liberata dal trasporto di un altro soluto secondo il suo gradiente di concentrazione.

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Saturabilità

La capacità di un trasportatore o di un enzima di essere saturo quando la concentrazione del suo substrato supera un certo valore.

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Trasportatori ABC

Un tipo di trasporto attivo che utilizza l'energia dall'ATP per trasportare una sostanza contro il suo gradiente di concentrazione.

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Glicoproteina P (MDR1)

Una proteina transmembrana che trasporta una vasta gamma di sostanze, soprattutto xenobiotici, verso l'esterno della cellula.

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Endocitosi

Un tipo di trasporto vescicolare in cui la membrana cellulare si invagina, formando una vescicola che racchiude sostanza e si muove verso l'interno della cellula.

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Assorbimento

Il processo di passaggio del farmaco dal sito di somministrazione alla circolazione sistemica, ovvero il superamento delle barriere anatomiche per raggiungere il flusso sanguigno.

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Via parenterale

Una via di somministrazione che non prevede il passaggio attraverso l'intestino. Es: endovenosa, intramuscolare, sottocutanea, ecc.

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Via orale

La via di somministrazione più comune e che prevede il passaggio di farmaci attraverso il tratto digerente.

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Effetto di primo passaggio

Il primo passaggio del farmaco attraverso il fegato dopo l'assorbimento, che può ridurre la sua biodisponibilità.

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Preparazioni gastroresistenti

La forma farmaceutica che permette al farmaco di arrivare intacca nell'intestino, evitando la degradazione a livello dello stomaco.

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Preparazioni a cessione controllata

La forma farmaceutica che permette al farmaco di essere rilasciato gradualmente nel tempo, garantendo una concentrazione plasmatica più costante.

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Profarmaco

Un composto inattivo che viene trasformato in un principio attivo dopo l'assorbimento, mediante modificazioni enzimatiche o chimiche.

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Placebo

Un composto inerte, privo di effetti biologici, utilizzato in studi clinici per confrontare l'effetto del farmaco con un effetto placebo.

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Study Notes

Capitolo 1 - Lessico

  • La Farmacologia Generale studia i meccanismi dell'azione dei farmaci, ovvero le interazioni tra farmaci e sistemi biologici.
  • È costituita da due branche: farmacocinetica e farmacodinamica.
  • La Farmacocinetica studia i processi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione dei farmaci nell'organismo.
  • Fornisce i criteri per la somministrazione più appropriata.
  • La Farmacodinamica studia gli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci e i meccanismi attraverso cui agiscono.

Capitolo 2 - Passaggio delle membrane

  • La farmacocinetica descrive il movimento di un farmaco nell'organismo, analizzando gli eventi come assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione.
  • Esistono quattro meccanismi di passaggio: diffusione passiva, filtrazione attraverso pori, trasporto (attivo o passivo) ed endocitosi.
  • La diffusione passiva è il passaggio del farmaco attraverso la membrana in base al gradiente di concentrazione, senza bisogno di energia. I fattori che determinano la velocità sono l'area superficiale, lo spessore della membrana e il coefficiente di ripartizione.
  • Altri meccanismi includono la filtrazione attraverso pori, trasporto attivo o passivo e endocitosi.

Capitolo 3 - Assorbimento

  • L'assorbimento è il passaggio di un farmaco dal sito di somministrazione alla circolazione sistemica.
  • Le vie di somministrazione si dividono in enterali (oral, buccale, sublinguale, rettale) e parenterali (endovenosa, intramuscolare, sottocutanea, transdermica).
  • Le vie enterali prevedono il passaggio attraverso il tratto gastrointestinale e comportano l'effetto di primo passaggio nel fegato.
  • Le vie parenterali bypassano il tratto gastrointestinale.

Capitolo 4 - Distribuzione

  • La distribuzione è il passaggio del farmaco dal plasma ai tessuti periferici.
  • La presenza di proteine plasmatiche (albumina e glicoproteina acida 1) influenza la distribuzione.
  • I farmaci legati alle proteine non sono disponibili per l'azione farmacologica e la distribuzione è influenzata da fattori quali la perfusione dell'organo, la densità dei capillari e l'affinità per i siti recettorali specifici.
  • Esistono tre tipologie di capillari: continui, fenestrati e discontinui, ciascuna con permeabilità diversa.

Capitolo 5 - Reazioni metaboliche

  • Il metabolismo è un processo che trasforma i farmaci, spesso per renderli più idrosolubili e facilitare l'escrezione.
  • Le reazioni metaboliche comprendono le reazioni di fase I, in cui i farmaci vengono trasformati, e di fase II, in cui i farmaci vengono coniugati con altre molecole.
  • Enzimi come il citocromo P450 sono cruciali per le reazioni di fase I, mentre le reazioni di fase II coinvolgono ad esempio la glucuronidazione.
  • Il metabolismo può attivare i profarmaci o inattivarli in altri casi, o anche produrre metaboliti tossici.

Capitolo 6 - Metabolismo

  • Il metabolismo, un processo di trasformazione delle sostanze xenobiotiche, assicura l'eliminazione dei farmaci attraverso processi di biosintesi e conversione.
  • Questo contribuisce anche alla genotossicità, alla sensibilizzazione o al danno cellulare.
  • Esempi di genotossicità includono processi quali l'attivazione di composti attraverso il metabolismo e la formazione di addotti covalenti con i componenti biologici, come il DNA.

Capitolo 7 - Induzione e inibizione del metabolismo

  • L'induzione enzimatica aumenta l'attività metabolica di un enzima che opera la bio trasformazione.
  • L'inibizione enzimatica, invece, diminuisce quest'attività.
  • L'induzione e l'inibizione possono essere dovute alla presenza di molecole, xenobiotici, o altre sostanze estranee, che agiscono su recettori intracellulari influenzando l'espressione genica dell'enzima.

Capitolo 8 - Escrezione

  • L'escrezione è la rimozione di un farmaco dall'organismo.
  • I reni sono l'organo principale per l'escrezione renale, i farmaci vengono filtrati, riassorbiti o secreti. Le sostanze con basso peso molecolare vengono filtrate, mentre queste più grandi vengono secrete attivamente.
  • Il fegato è coinvolto nell'escrezione biliare (metaboliti o il farmaco stesso) e i farmaci sono escreti con le feci tramite il ricircolo entero-epatico.

Capitolo 9 - Farmacocinetica quantitativa

  • L'analisi quantitativa dei processi farmacocinetici valuta il movimento di un farmaco nell'organismo.
  • I principali parametri ottenuti da questa analisi includono il volume di distribuzione apparente, la clearance e l'emivita.
  • Questi parametri sono ottenuti dalla lettura e dall'analisi delle curve concentrazione-tempo, tracciando curve logaritmiche dalla quale determinano costanti e pendenze.

Capitolo 10 - Ricerca e sviluppo di un nuovo farmaco

  • La scoperta e lo sviluppo di un farmaco sono un processo multifase che comporta diverse fasi di sperimentazione.
  • Queste fasi includono la preclinica (su animali) e la clinica (sull'uomo).
  • Le fasi cliniche si dividono in 4: le prime 3 pre-autorizzazione, la 4 post-autorizzazione (farmacovigilanza).
  • I medicinali che richiedono maggiore complessità, ad esempio i biologici, potrebbero richiedere più tempo.

Capitolo 11 - Sperimentazione preclinica in vivo

  • La sperimentazione preclinica in vivo è un requisito fondamentale nello sviluppo di farmaci per valutare la sicurezza e l'efficacia dei farmaci in un modello animale prima di testarli sugli esseri umani.
  • Deve essere disegnato in base a criteri precisi relativi a numero, selezione e benessere dei soggetti.

Capitolo 12 - Farmacodinamica

  • La farmacodinamica studia la risposta biologica al farmaco.
  • Si occupa dei meccanismi d'azione, dell'affinità e dell'efficacia.
  • I farmaci posso agire e avere affinità per differenti target, proteine funzionali, recettori ad attività enzimatica, proteine strutturali.
  • La farmacodinamica esplora inoltre gli aspetti quantitativi dell'azione del farmaco, come potenza ed efficacia.

Capitolo 13 - Recettori farmacologici

  • Ci sono diversi tipi di recettori farmacologici, inclusi i recettori di membrana e intracellulari.
  • Alcuni recettori sono a bersaglio di numerosi farmaci.
  • I trasportatori, gli enzimi, i canali ionici, le proteine strutturali sono proteine funzionali ma hanno diversi bersagli.
  • I recettori intracellulari sono fattori di regolazione della trascrizione

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Questo quiz esplora i fondamenti della farmacologia generale, inclusi i meccanismi dell'azione dei farmaci e il passaggio attraverso le membrane. È diviso in due capitoli che trattano rispettivamente della farmacocinetica e della farmacodinamica. Metti alla prova la tua conoscenza sui principi base e le interazioni dei farmaci con i sistemi biologici.

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