Farmacologia Generale: Capitolo 1 e 2
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Questions and Answers

Quali sono i due rami della farmacologia generale?

  • Farmacologia clinica e farmacodinamica
  • Farmacologia e tossicologia
  • Farmacologia e farmacoterapia
  • Farmacocinetica e farmacodinamica (correct)
  • La parola farmaco deriva dal greco e significa ______.

    rimedio, veleno

    I farmaci biologici possono essere prodotti soltanto sinteticamente in laboratorio.

    False

    Quale è il primo farmaco biotecnologico ad essere stato prodotto usando la tecnica del DNA ricombinante?

    <p>L'insulina umana</p> Signup and view all the answers

    Quali sono le due branche principali della farmacocinetica?

    <p>Metabolismo e escrezione</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i principali meccanismi di passaggio di un farmaco attraverso una membrana cellulare?

    <p>Diffusione passiva, filtrazione attraverso pori, trasporto, endocitosi</p> Signup and view all the answers

    La diffusione passiva è un processo saturabile, ovvero la velocità di trasporto dipende solo dalle caratteristiche della molecola.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Quale legge descrive il movimento delle molecole neutre attraverso le membrane?

    <p>Legge di Fick</p> Signup and view all the answers

    Cosa rappresenta il coefficiente di ripartizione (K o Cr)?

    <p>Il grado di idro-lipofilia di un farmaco, ovvero il rapporto tra la concentrazione del farmaco in una fase oleosa e la sua concentrazione in una fase acquosa</p> Signup and view all the answers

    Quali fattori influenzano la diffusione passiva di un farmaco?

    <p>Coefficiente di ripartizione, spessore della barriera, superficie della barriera, rapporto di concentrazione.</p> Signup and view all the answers

    Gli elettroliti forti possono diffondere passivamente attraverso le membrane.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Gli elettroliti deboli possono diffondere passivamente attraverso le membrane solo nella loro forma ionizzata.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Cosa descrive l’equazione di Henderson-Hasselbalch?

    <p>Il grado di ionizzazione di un elettrolita debole in funzione del suo pKa e del pH della soluzione in cui si trova.</p> Signup and view all the answers

    L’intrappolamento ionico è un fenomeno che favorisce l’eliminazione dei farmaci dall’organismo.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i tipi di capillari presenti nel corpo umano?

    <p>Capillari continui, capillari fenestrati, capillari discontinui</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i vantaggi della via endovenosa per la somministrazione dei farmaci?

    <p>Rapidità, biodisponibilità = 1, controllo del dosaggio</p> Signup and view all the answers

    La via sottocutanea è meno adatta alla somministrazione di soluzioni oleose rispetto alla via intramuscolare.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    La velocità di assorbimento per via sottocutanea è sempre minore rispetto alla velocità di assorbimento per via intramuscolare.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Quale via di somministrazione è più adatta per farmaci che devono essere assorbiti lentamente?

    <p>Via intramuscolare</p> Signup and view all the answers

    Cosa rappresenta l’assorbimento di un farmaco?

    <p>Il passaggio del farmaco dal sito di somministrazione alla circolazione sistemica.</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i principali fattori che influenzano l’assorbimento di un farmaco per via orale?

    <p>Caratteristiche chimico-fisiche del farmaco, caratteristiche anatomo-fisiologiche dell’apparato digerente, caratteristiche della preparazione farmaceutica</p> Signup and view all the answers

    Il coefficiente di ripartizione di un farmaco deve essere il più alto possibile per garantire un buon assorbimento.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i diversi tipi di trasportatori presenti nell’intestino?

    <p>Trasportatori per aminoacidi, nucleosidi, cationi organici, di- e tri-peptidi, anioni organici e ferro</p> Signup and view all the answers

    La motilità gastrica influenza l’assorbimento dei farmaci, mentre la motilità intestinale no.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    La somministrazione di farmaci a stomaco pieno è sempre da preferire rispetto alla somministrazione a stomaco vuoto.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Cosa sono le preparazioni gastroresistenti?

    <p>Formulazioni farmaceutiche che sono resistenti all’ambiente acido dello stomaco e liberano il farmaco nell’intestino.</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i vantaggi delle formulazioni a cessione controllata?

    <p>Riducono il numero di somministrazioni, mantengono una concentrazione plasmatica costante, riducono la tossicità da picco</p> Signup and view all the answers

    Cosa rappresenta un profarmaco?

    <p>Un composto inattivo che viene trasformato nel principio attivo dopo somministrazione.</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i vantaggi dei profarmaci?

    <p>Rendono chimicamente stabile una sostanza instabile, rendono idrosolubile un farmaco insolubile, riducono gli effetti avversi, correggono il cattivo sapore, aumentano l’assorbimento di farmaci poco liposolubili</p> Signup and view all the answers

    La distribuzione è il processo di passaggio del farmaco dal plasma ai tessuti periferici.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Quale proteina plasmatica lega principalmente i farmaci acidi?

    <p>Albumina</p> Signup and view all the answers

    Il farmaco legato alle proteine plasmatiche può esercitare il suo effetto farmacologico.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    L'affinità di un farmaco per le proteine plasmatiche è un fattore che influenza la sua distribuzione.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    La competizione tra farmaci per il legame con le proteine plasmatiche può aumentare l’effetto di un farmaco.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Il volume di distribuzione apparente corrisponde al volume di liquido in cui è disciolto il farmaco in quel momento nell’organismo, al netto del volume plasmatico.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Cosa rappresenta il volume di distribuzione apparente?

    <p>Il volume di liquido necessario per sciogliere una determinata quantità di farmaco e ottenere una concentrazione plasmatica uguale alla concentrazione terapeutica</p> Signup and view all the answers

    Il volume di distribuzione reale corrisponde al volume complessivo di liquido in cui è presente il farmaco nell’organismo.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Quali sono gli organi più frequentemente coinvolti nel processo di ridistribuzione del farmaco?

    <p>Tessuto adiposo, cervello, muscoli, cute</p> Signup and view all the answers

    Quali caratteristiche dell'organismo influenzano la distribuzione di un farmaco?

    <p>Perfusione, tipo di capillari, densità dei capillari, presenza di specifici siti farmaco-recettore</p> Signup and view all the answers

    La ridistribuzione è il processo che fa diminuire l’effetto di un farmaco, anche se non è un processo di eliminazione.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    La barriera emato-encefalica (BEE) è altamente permeabile a tutti i farmaci.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    La barriera emato-liquorale ha un’elevata superficie rispetto alla barriera emato-encefalica.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    I farmaci per via intratecale bypassano la barriera emato-encefalica e la barriera emato-liquorale, quindi possono raggiungere rapidamente il SNC.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    La glicoroteina P è una proteina espressa sulla membrana delle cellule tumorali che è responsabile della resistenza ai chemioterapici.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    I trasportatori ABC (ATP-binding cassette) sono trasportatori secondari che utilizzano il trasporto attivo primario per ottenere energia.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Quali sono le principali funzioni della glicoproteina P?

    <p>Limita l’assorbimento intestinale, limita la distribuzione a livello delle cellule endoteliali, permette l’eliminazione attiva</p> Signup and view all the answers

    I trasportatori ABC sono presenti solo a livello intestinale e cerebrale.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    I farmaci biosimilari sono farmaci generici che hanno la stessa struttura molecolare del prodotto originale.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    La placenta è una barriera altamente specifica che impedisce il passaggio di tutti i farmaci al feto.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    La velocità di riassorbimento di un farmaco è inversamente proporzionale al flusso urinario.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    L’intrappolamento ionico è un meccanismo che aiuta a eliminare i farmaci dall’organismo modificand il pH del farmaco.

    Signup and view all the answers

    La Farmacologia Generale studia le interazioni tra i farmaci e i sistemi biologici.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Quali sono le due branche della Farmacologia Generale?

    <p>Farmacocinetica e farmacodinamica</p> Signup and view all the answers

    Cosa significa il termine farmaco?

    <p>Un farmaco è una sostanza o composto impiegato nella prevenzione, cura e diagnosi delle malattie.</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti meccanismi di passaggio NON è coinvolto nel trasporto di un farmaco attraverso una membrana cellulare?

    <p>Fotosintesi</p> Signup and view all the answers

    Qual è la principale sede di assorbimento dei farmaci somministrati per via orale?

    <p>Intestino tenue</p> Signup and view all the answers

    Cosa sono i biosimilari?

    <p>I farmaci biosimilari sono medicinali biologici autorizzati dall’Agenzia Europea dei Medicinali (EMA), simili per qualità, efficacia e sicurezza al prodotto biologico di riferimento.</p> Signup and view all the answers

    Quali sono le principali vie di somministrazione dei farmaci? (Seleziona tutte le risposte corrette)

    <p>Enterale</p> Signup and view all the answers

    Cosa si intende per ‘farmacocinetica’?

    <p>La farmacocinetica descrive il movimento di un farmaco nell'organismo e studia i processi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione.</p> Signup and view all the answers

    Il processo di escrezione renale è un processo saturativo.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Cos'è la biodisponibilità?

    <p>La biodisponibilità è la frazione di principio attivo somministrato che raggiunge la circolazione sistemica e la rapidità con la quale la raggiunge.</p> Signup and view all the answers

    Il polimorfismo metabolico è una variante allelica di un gene presente in meno dell’1% della popolazione.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Quali tipi di reazioni metaboliche possono generare metaboliti tossici, prodotti soprattutto da enzimi ossidativi?

    <p>Deidrogenazione</p> Signup and view all the answers

    I citocromi P450 sono una famiglia di enzimi che hanno principalmente funzione detossificante.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Cos'è l'induzione enzimatica?

    <p>L’induzione enzimatica è l’incremento dei livelli di enzimi che metabolizzano gli xenobiotici a seguito dell’esposizione a composti inducenti. Il processo è regolato da meccanismi complessi che comprendono l’interazione con un recettore specifico.</p> Signup and view all the answers

    Cos'è l’inibizione enzimatica?

    <p>L’inibizione enzimatica è il blocco dell’attività enzimatica da parte di un composto che si lega al centro attivo dell'enzima.</p> Signup and view all the answers

    Qual è il principale recettore coinvolto nell’induzione del metabolismo da parte della diossina?

    <p>AhR</p> Signup and view all the answers

    I recettori intracellulari sono localizzati a livello della membrana plasmatica.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Quali sono le principali famiglie di recettori accoppiati alle proteine G (GPCR)?

    <p>Recettori accoppiati a proteine G</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Capitolo 1 - Lessico

    • La Farmacologia Generale studia i meccanismi dell'azione dei farmaci, ovvero le interazioni tra farmaci e sistemi biologici.
    • È costituita da due branche: farmacocinetica e farmacodinamica.
    • La Farmacocinetica studia i processi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione dei farmaci nell'organismo.
    • Fornisce i criteri per la somministrazione più appropriata.
    • La Farmacodinamica studia gli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci e i meccanismi attraverso cui agiscono.

    Capitolo 2 - Passaggio delle membrane

    • La farmacocinetica descrive il movimento di un farmaco nell'organismo, analizzando gli eventi come assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione.
    • Esistono quattro meccanismi di passaggio: diffusione passiva, filtrazione attraverso pori, trasporto (attivo o passivo) ed endocitosi.
    • La diffusione passiva è il passaggio del farmaco attraverso la membrana in base al gradiente di concentrazione, senza bisogno di energia. I fattori che determinano la velocità sono l'area superficiale, lo spessore della membrana e il coefficiente di ripartizione.
    • Altri meccanismi includono la filtrazione attraverso pori, trasporto attivo o passivo e endocitosi.

    Capitolo 3 - Assorbimento

    • L'assorbimento è il passaggio di un farmaco dal sito di somministrazione alla circolazione sistemica.
    • Le vie di somministrazione si dividono in enterali (oral, buccale, sublinguale, rettale) e parenterali (endovenosa, intramuscolare, sottocutanea, transdermica).
    • Le vie enterali prevedono il passaggio attraverso il tratto gastrointestinale e comportano l'effetto di primo passaggio nel fegato.
    • Le vie parenterali bypassano il tratto gastrointestinale.

    Capitolo 4 - Distribuzione

    • La distribuzione è il passaggio del farmaco dal plasma ai tessuti periferici.
    • La presenza di proteine plasmatiche (albumina e glicoproteina acida 1) influenza la distribuzione.
    • I farmaci legati alle proteine non sono disponibili per l'azione farmacologica e la distribuzione è influenzata da fattori quali la perfusione dell'organo, la densità dei capillari e l'affinità per i siti recettorali specifici.
    • Esistono tre tipologie di capillari: continui, fenestrati e discontinui, ciascuna con permeabilità diversa.

    Capitolo 5 - Reazioni metaboliche

    • Il metabolismo è un processo che trasforma i farmaci, spesso per renderli più idrosolubili e facilitare l'escrezione.
    • Le reazioni metaboliche comprendono le reazioni di fase I, in cui i farmaci vengono trasformati, e di fase II, in cui i farmaci vengono coniugati con altre molecole.
    • Enzimi come il citocromo P450 sono cruciali per le reazioni di fase I, mentre le reazioni di fase II coinvolgono ad esempio la glucuronidazione.
    • Il metabolismo può attivare i profarmaci o inattivarli in altri casi, o anche produrre metaboliti tossici.

    Capitolo 6 - Metabolismo

    • Il metabolismo, un processo di trasformazione delle sostanze xenobiotiche, assicura l'eliminazione dei farmaci attraverso processi di biosintesi e conversione.
    • Questo contribuisce anche alla genotossicità, alla sensibilizzazione o al danno cellulare.
    • Esempi di genotossicità includono processi quali l'attivazione di composti attraverso il metabolismo e la formazione di addotti covalenti con i componenti biologici, come il DNA.

    Capitolo 7 - Induzione e inibizione del metabolismo

    • L'induzione enzimatica aumenta l'attività metabolica di un enzima che opera la bio trasformazione.
    • L'inibizione enzimatica, invece, diminuisce quest'attività.
    • L'induzione e l'inibizione possono essere dovute alla presenza di molecole, xenobiotici, o altre sostanze estranee, che agiscono su recettori intracellulari influenzando l'espressione genica dell'enzima.

    Capitolo 8 - Escrezione

    • L'escrezione è la rimozione di un farmaco dall'organismo.
    • I reni sono l'organo principale per l'escrezione renale, i farmaci vengono filtrati, riassorbiti o secreti. Le sostanze con basso peso molecolare vengono filtrate, mentre queste più grandi vengono secrete attivamente.
    • Il fegato è coinvolto nell'escrezione biliare (metaboliti o il farmaco stesso) e i farmaci sono escreti con le feci tramite il ricircolo entero-epatico.

    Capitolo 9 - Farmacocinetica quantitativa

    • L'analisi quantitativa dei processi farmacocinetici valuta il movimento di un farmaco nell'organismo.
    • I principali parametri ottenuti da questa analisi includono il volume di distribuzione apparente, la clearance e l'emivita.
    • Questi parametri sono ottenuti dalla lettura e dall'analisi delle curve concentrazione-tempo, tracciando curve logaritmiche dalla quale determinano costanti e pendenze.

    Capitolo 10 - Ricerca e sviluppo di un nuovo farmaco

    • La scoperta e lo sviluppo di un farmaco sono un processo multifase che comporta diverse fasi di sperimentazione.
    • Queste fasi includono la preclinica (su animali) e la clinica (sull'uomo).
    • Le fasi cliniche si dividono in 4: le prime 3 pre-autorizzazione, la 4 post-autorizzazione (farmacovigilanza).
    • I medicinali che richiedono maggiore complessità, ad esempio i biologici, potrebbero richiedere più tempo.

    Capitolo 11 - Sperimentazione preclinica in vivo

    • La sperimentazione preclinica in vivo è un requisito fondamentale nello sviluppo di farmaci per valutare la sicurezza e l'efficacia dei farmaci in un modello animale prima di testarli sugli esseri umani.
    • Deve essere disegnato in base a criteri precisi relativi a numero, selezione e benessere dei soggetti.

    Capitolo 12 - Farmacodinamica

    • La farmacodinamica studia la risposta biologica al farmaco.
    • Si occupa dei meccanismi d'azione, dell'affinità e dell'efficacia.
    • I farmaci posso agire e avere affinità per differenti target, proteine funzionali, recettori ad attività enzimatica, proteine strutturali.
    • La farmacodinamica esplora inoltre gli aspetti quantitativi dell'azione del farmaco, come potenza ed efficacia.

    Capitolo 13 - Recettori farmacologici

    • Ci sono diversi tipi di recettori farmacologici, inclusi i recettori di membrana e intracellulari.
    • Alcuni recettori sono a bersaglio di numerosi farmaci.
    • I trasportatori, gli enzimi, i canali ionici, le proteine strutturali sono proteine funzionali ma hanno diversi bersagli.
    • I recettori intracellulari sono fattori di regolazione della trascrizione

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    Questo quiz esplora i fondamenti della farmacologia generale, inclusi i meccanismi dell'azione dei farmaci e il passaggio attraverso le membrane. È diviso in due capitoli che trattano rispettivamente della farmacocinetica e della farmacodinamica. Metti alla prova la tua conoscenza sui principi base e le interazioni dei farmaci con i sistemi biologici.

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