Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo

Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo

• El sistema nervioso autónomo (SNA) es el responsable de controlar las funciones corporales involuntarias como la frecuencia cardíaca, la respiración y la digestión.
• Se divide en sistema nervioso simpático (SNS) y sistema nervioso parasimpático (SNP).

Transmisión Colinérgica

• La acetilcolina (Ach) es el neurotransmisor principal en el SNP y se encarga de transmitir señales entre las neuronas.
• La Ach actúa sobre los receptores colinérgicos, que se clasifican en nicotínicos (Nm y Nn) y muscarínicos (M1-M5).

Receptores Nicotínicos

• Los receptores nicotínicos se encuentran en las uniones neuromusculares (Nm) y en los ganglios autónomos (Nn).
• La Ach actúa sobre estos receptores para estimular la contracción muscular y aumentar el impulso nervioso.
• Algunos fármacos como la succinilcolina (suxametonio) compiten con la Ach en los receptores nicotínicos y se utilizan como relajantes musculares en cirugías.

Receptores Muscarínicos

• Los receptores muscarínicos se encuentran en los órganos efectores del SNP, como el corazón, los pulmones y el tracto digestivo.
• Estos receptores son responsables de las acciones parasimpáticas como la bradicardia, la constricción bronquial y el aumento del peristaltismo.

Agonistas y Antagonistas Colinérgicos

• Agonistas colinérgicos: imitan la acción de la Ach y aumentan la actividad parasimpática. Algunos ejemplos son la pilocarpina (contra glaucoma) y la metacolina (broncoconstricción).
• Antagonistas colinérgicos: bloquean la acción de la Ach y disminuyen la actividad parasimpática. Un ejemplo importante es la atropina, que se utiliza para antagonizar los efectos de la Ach en el corazón y para la dilatación pupilar.

Agonistas y Antagonistas Adrenérgicos

• Agonistas adrenérgicos: imitan la acción de la noradrenalina (NA) y aumentan la actividad simpática como el aumento de la frecuencia cardíaca y la presión arterial.
• Antagonistas adrenérgicos: bloquean la acción de la NA y disminuyen la actividad simpática.

Resumen de las Acciones del SNA

Interacción de los Fármacos con el SNA

• Los fármacos pueden influir en la actividad del SNA a través de varios mecanismos:
  • Interactuando con los receptores de los neurotransmisores.
  • Modificando la síntesis, liberación o degradación de los neurotransmisores.
  • Actuando sobre las enzimas implicadas en la transmisión sináptica.

### Agentes Bloqueadores Neuromusculares

• Se utilizan para relajar los músculos durante la anestesia, la cirugía y para facilitar la intubación.
• Se clasifican en despolarizantes y no despolarizantes.
• Los no despolarizantes incluyen Atricurio, Vecuronium, Rocuronium, Pancuronium y Sugammadex.
• Los despolarizantes incluyen Succinilcolina (Suxametonio).

Despolarizantes

• La Succinilcolina (Suxametonio) actúa como un agonista de la acetilcolina, produciendo una despolarización prolongada de la placa neuromuscular.
• La despolarización prolongada causa parálisis flácida del músculo.
• Un efecto secundario potencial es la hiperkalemia debido a la salida de K+ incontrolada.
• El antídoto para la Succinilcolina es la Neostigmina.

No Despolarizantes

• Los no despolarizantes bloquean los receptores de acetilcolina en la placa neuromuscular, evitando la despolarización y la contracción muscular.
• Brinda una parálisis flácida reversible.
• Los no despolarizantes incluyen: Atricurio, Vecuronium, Rocuronium, Pancuronio y Sugammadex.
• Antídotos disponibles: Neostigmina y Sugammadex.
• La Neostigmina actúa como un inhibidor de la acetilcolinesterasa, aumentando la concentración de acetilcolina en la sinapsis y contrarrestando los efectos de la droga.
• Sugammadex forma un complejo inactivo con los fármacos no despolarizantes, eliminándolos de la circulación y revirtiendo sus efectos.

Compuestos Organofosforados

• El Paratión es un ejemplo de compuesto organofosforado que es altamente tóxico.
• Provoca intoxicación con síntomas como miosis (pupilas contraídas), sudoración excesiva, náuseas y convulsiones.
• Los antídotos para la intoxicación por organofosforados incluyen: Pralidoxima y Atropina.
• La Pralidoxima reactiva la acetilcolinesterasa y revierte la inhibición.
• La Atropina bloquea los receptores muscarínicos de la acetilcolina, aliviando síntomas como miosis y bradicardia.

### Inhibidores de la Acetilcolinesterasa

• La Neostigmina, Donpezilo y Tacrina inhiben la acetilcolinesterasa, aumentando la concentración de acetilcolina en la sinapsis.
• Esto tiene efectos como el aumento de la contractibilidad del músculo y reducción de la parálisis.
• Pueden ser utilizados para tratar la Miastenia Gravis y la enfermedad de Alzheimer.

### Transmisión Adrenérgica

• La transmisión adrenérgica es la neurotransmisión mediada por las catecolaminas como la Noradrenalina y la Adrenalina.
• Las catecolaminas se sintetizan a partir a partir de la Tirosina.
• La Noradrenalina y la Adrenalina actúan sobre los receptores adrenérgicos, que se clasifican en Alfa (α1 y α2) y Beta (β1 y β2).
• Los receptores adrenérgicos se encuentran en diversos órganos y tejidos, regulando diferentes funciones.

Receptores Alfa (α)

• Receptores Alfa 1 (α1): Activados por Noradrenalina, su activación aumenta la concentración de calcio citosólico (Ca++).
• Receptores Alfa 2 (α2): Activados por Noradrenalina. Su activación disminuye la concentración de calcio citosólico (Ca++).
• Ubicadiones:
  • α1: Vasos sanguíneos, próstata, pupila.
  • α2: Plaquetas, neuronas presinápticas
• Efectos:
  • α1: Vasoconstricción, contracción muscular, midriasis.
    • α2: Inhibición de la liberación de NA, agregación plaquetaria.

### Receptores Beta (β)

• Receptores Beta 1 (β1): Activados por Noradrenalina, su activación aumenta la concentración de calcio citosólico (Ca++).
• Receptores Beta 2 (β2): Activados por Adrenalina, su activación disminuye la concentración de calcio citosólico (Ca++).
• Ubicaciones:
  • β1: Corazón.
  • β2: Bronquios, músculo liso uterino, vasos sanguíneos.
• Efectos:
  • β1: Aumento del inotropismo, dromotropismo y cronotropismo cardiacos.
  • β2: Broncodilatación, relajación uterina (tocolisis), vasodilatación.

Agonistas Adrenérgicos

• Los agonistas adrenérgicos son sustancias que estimulan los receptores adrenérgicos.
• Algunos ejemplos incluyen la adrenalina, la noradrenalina, la dopamina y la isoproterenol.
• Se utilizan para tratar diversas condiciones como la hipotensión, la bradicardia, el shock, el asma, y la alergia.

Antagonistas Adrenérgicos

• Los antagonistas adrenérgicos bloquean la acción de los agonistas adrenérgicos.
• Pueden ser específicos para un tipo de receptor adrenérgico (por ejemplo, α1, β1, etc.)
• Se utilizan para tratar diversas condiciones como la hipertensión, el ritmo cardíaco acelerado, el dolor de pecho y el glaucoma.