Farmacología de los Antiarrítmicos

Fármacos Antiarrítmicos

• Modifican la generación y la conducción de los estímulos
• Efecto sobre el automatismo:
  • Suprimen el automatismo a través del bloqueo de los canales de Na o Ca para reducir la proporción entre estos iones y el K
  • Disminuyen la pendiente de despolarización en la fase 4 (diastólica)
  • Reducen la frecuencia de las descargas, efecto que es más pronunciado en las células con actividad de marcapasos ectópico que en las células normales
• Efectos sobre las anomalías de la conducción:
  • Impiden la reentrada al enlentecer la conducción (fármacos clase I)
  • Prolongan el período refractario (fármacos clase III)

Potencial de Acción Cardiaco

• Fase 0: despolarización rápida inicial y fase de inversión de la polaridad (apertura de canales de Na)
• Fase 1: muesca (cierre de los canales de sodio y ingreso de Cl y salida de K a través de los canales transitorios)
• Fase 2: meseta (apertura de canales de Ca dependientes de voltaje, más lenta pero prolongada)
• Fase 3: repolarización (cierre de los canales de Ca y salida de K)
• Fase 4: reposo (restauración del potencial de reposo)

Clasificación de Fármacos Antiarrítmicos (Vaugham Williams)

• Clase I: Inhiben la corriente de sodio
  • Reducen la velocidad de ascenso de la fase 0 del potencial de acción
  • Divididos en:
    • Ia: Bloqueo moderado de los canales de Na+ (Quinidina)
    • Ib: Bloqueo leve de los canales de Na+ (Lidocaína, Mexiletina)
    • Ic: Bloqueo marcado de los canales de Na+ (Propafenona)
• Clase II: Betabloqueantes
  • Deprimen la pendiente de la fase 4 del potencial de acción
  • Aumentan el período refractario
  • Ejemplos: Propranolol, Bisoprolol, Carvedilol, Nevibolol
• Clase III: Bloqueo de canales de K+
  • Prolongan la fase 3 y el período refractario
  • Disminuyen la automaticidad
  • Ejemplos: Amiodarona
• Clase IV: Bloqueadores de los canales de Ca+ +
  • Inhiben el potencial de acción en nodo SA y AV
  • Ejemplos: Verapamilo, Diltiazem

Fármacos Antiarrítmicos Clase I

• Cuando se bloquean los conductos del Na+:
  • Disminuye la excitabilidad
  • Disminuye la velocidad de conducción en tejidos de respuesta rápida
  • Aumenta la duración de QRS
  • Disminuye la automaticidad
• Ejemplos: Quinidina, Lidocaína, Mexiletina, Propafenona

Fármacos Antiarrítmicos Clase I (IB)

• Lidocaína:
  • Anestésico local útil en el tratamiento EV inmediato de arritmias ventriculares
  • Débil actividad bloqueadora β
  • Efectos adversos: sabor metálico, estreñimiento, puede exacerbar la arritmia

Fármacos Antiarrítmicos Clase III

• Amiodarona:
  • Análogo estructural de la hormona tiroidea
  • Bloqueador de múltiples corrientes iónicas (K, Ca, Na)
  • Efecto vasodilatador (bloqueo alfa concomitante)
  • Puede producir hipotensión cuando se administra por vía EV
  • Se requieren varias semanas para observar el efecto terapéutico
  • Farmacocinética: uso por VO y EV, se acumula en tejidos, excreción lenta, metabolismo hepático extenso
  • Vida media: 30-110 días
  • Indicado en: arritmias supraventriculares y ventriculares, manejo de arritmias ventriculares amenazadoras, taquicardia o fibrilación auricular, taquicardia o fibrilación ventricular recurrente
  • Efectos adversos: infiltrados pulmonares, fibrosis pulmonar, microdepósitos corneales, disfunción hepática, neuropatía periférica, fotosensibilidad, hipertiroidismo o hipotiroidismo, cardiotóxicos