Farmacología Autacoides y Anti-Histamínicos

Autacoides, Histamina y Antihistamínicos

• Los autacoides son sustancias fisiológicamente activas, producidas por el cuerpo, que actúan como mensajeros químicos en la regulación de various funciones fisiológicas.

Antihistamínicos

• Inhiben el efecto broncoconstrictor y el efecto vasodilatador del endotelio vascular.
• Inhiben el aumento de la permeabilidad capilar.
• Atraviesan la barrera hematoencefálica (BHE).
• Los antihistamínicos de 1ª generación:
  • Inhiben la serotonina.
  • Tienen efecto anticolinérgico.
  • Son antiinflamatorios, disminuyen la liberación de histamina por los mastocitos, también de cininas y leucotrienos.

Indicaciones de Antihistamínicos de 1ª Generación

• Náuseas y vómitos.
• Vértigos idiopáticos.
• Cinetosis.
• Inducción al sueño.

Efectos Adversos de Antihistamínicos

• Intolerancia GI.
• Reacciones alérgicas.
• Sedación (excitabilidad).
• Sequedad de boca.
• Aumento de apetito y peso.
• Arritmias ventriculares.
• Torsades des Pointes (TdP), una arritmia ventricular polimórfica potencialmente letal.

Autacoides más conocidos

• Histamina.
• Serotonina.
• Bradiquinina.
• Prostaglandinas.
• Leucotrienos.
• Angiotensina II.

Eicosanoides

• Son sustancias fisiológicamente activas, derivadas del ácido araquidónico.
• Incluyen prostaglandinas, leucotrienos y tromboxanos.
• La 5-lipooxigenasa está presente en células inflamatorias y está involucrada en la fisiopatología del asma y el shock anafiláctico.
• El LTC4 y el LTD4 son potentes broncoconstrictores y se reconocen como los componentes primarios de la sustancia de reacción lenta en la anafilaxia (SRS-A).

Efectos de la Histamina

• En el sistema nervioso: estimula las fibras C sensitivas, provocando la sensación de picor y dolor.
• En el sistema cardiovascular: es un potente vasodilatador, causa disminución de la presión arterial y aumento de la frecuencia cardíaca.

Bloqueantes de los Receptores H2

• Cimetidina.
• Ranitidina.
• Famotidina.
• Nizatidina.

Usos Terapéuticos de los Bloqueantes de Receptores H2

• Úlceras pépticas.
• Síndrome de Zollinger-Ellison.
• Úlceras de estrés.
• Reflujos gastroesofágicos.

Características de los Anti-H2

• Cimetidina: prolonga la vida media de varios fármacos, como fenitoína, teofilina, fenobarbital, ciclosporina, BZP, propranolol, bloqueador de Ca++, quinidina, sulfonilureas, warfarina y antidepresivos tricíclicos.
• Ranitidina: es 5 a 10 veces más potente que la cimetidina, con pocos efectos adversos.
• Famotidina: acción similar a la ranitidina, 3 a 20 veces más potente que la ranitidina.
• Nizatidina: similar a la ranitidina, es eliminada principalmente por el riñón, es 90% biodisponible.

Serotonina (5-HT)

• Inicialmente se denominó vasotonina por su efecto constrictor.
• La serotonina es inhibida por la MAO (MonoAmino Oxidasa).
• Actúa en el sistema nervioso central (sistema serotoninérgico NA y 5HT), el hipotálamo y el endotelio.
• En el endotelio ejerce sus efectos directa e indirectamente.
• En el SNC tiene un efecto excitatorio.
• Su deficiencia produce depresión.