Farmacodinámica: Unión Fármaco-Receptor

¿Qué representa la constante de disociación $K_d$?

¿Cuál es el resultado de aumentar la concentración de ligando en el sistema fármaco-receptor?

¿Cuál es un factor que no afecta la constante de disociación $K_d$ en condiciones prácticas?

¿Cómo se relacionan la concentración de receptor libre y la concentración de receptor unido?

En la unión fármaco-receptor, ¿qué ocurre cuando todos los receptores están ocupados?

¿Qué implica un aumento en la concentración total de receptores en el contexto de la farmacodinámica?

¿Qué ocurre en el modelo de unión fármaco-receptor cuando no hay ligando presente?

En la ecuación de unión $L + R ightarrow LR$, ¿qué representa cada símbolo?

Farmacodinámica: Unión Fármaco-Receptor

La farmacodinámica estudia los efectos de los fármacos en el cuerpo, usualmente en términos cuantitativos.
Este capítulo analiza la unión fármaco-receptor, un concepto fundamental para entender la acción de fármacos.
Un fármaco (ligando) se une a un receptor (como una hormona o neurotransmisor).
La unión receptor-fármaco puede desencadenar una respuesta.
La unión exitosa requiere un número suficiente de receptores unidos.
Todos los receptores, eventualmente, pueden estar ocupados.
La respuesta máxima se observa cuando todos los receptores están ocupados.
Existen receptores de reserva, en los que la respuesta máxima se alcanza antes de que todos los receptores estén ocupados.

Ecuaciones Clave

Ecuación 2-1: Describe la unión fármaco-receptor en equilibrio: L + R ⇌ LR, donde L es el ligando (fármaco), R es el receptor libre y LR es el complejo fármaco-receptor. La constante de disociación (Kd) = Koff/Kon.
Ecuación 2-2: Otra forma de expresar la ecuación de equilibrio: [LR] = ([L][R])/Kd, donde [L] es la concentración de ligando libre, [R] es la concentración de receptor libre y [LR] es la concentración del complejo fármaco-receptor.
Kd: Constante de disociación, relacionada con la afinidad del fármaco por el receptor. Un valor menor de Kd indica una mayor afinidad.

Consideraciones Adicionales

Ka es la constante de asociación y es la inversa de Kd.
La concentración de ligando libre o del receptor libre puede influir en la cantidad de receptor ocupado.
La concentración total de receptores puede considerarse constante en algunos casos.

Este cuestionario explora la farmacodinámica y la unión fármaco-receptor, clave para entender cómo los fármacos interactúan con el cuerpo. A través de preguntas, se analizarán conceptos fundamentales así como las ecuaciones que describen estos procesos, facilitando una comprensión más profunda de la farmacología.