Farmacocinética y Farmacodinámica

Farmacocinética y Farmacodinámica

• pKa: El pH al cual el 50% de las moléculas de un fármaco se encuentran ionizadas.

• Semivida biológica de eliminación (t1/2): El tiempo necesario para que la concentración plasmática de un fármaco se reduzca a la mitad.

• Volumen aparente de distribución (Vd): Un parámetro farmacocinético que indica la extensión de la distribución de un fármaco en el cuerpo.

  • La magnitud de este volumen depende de la capacidad del fármaco para unirse a proteínas plasmáticas o tisulares.
  • Fármacos con alta afinidad por tejidos tienden a tener valores elevados de Vd, indicando una amplia distribución tisular.
  • Los fármacos que se unen en alta proporción a proteínas plasmáticas pueden mostrar valores altos o bajos.

• Aclaramiento (Cl): El volumen de sangre depurado de un fármaco por unidad de tiempo.

• Biodisponibilidad: El grado y velocidad con que un fármaco accede a la circulación y alcanza su sitio de acción.

• Para un fármaco ácido débil con pKa de 4 en un medio con pH de 3, la relación no ionizado/ionizado es 10.

• La ecuación de Henderson-Hasselbalch permite calcular el grado de ionización de ácidos y bases y la proporción de fármaco no ionizado/ionizado en algún pH.

• El efecto secundario de la inhibición enzimática por disulfiram (Antabuse) inhibe la aldehído deshidrogenasa.

• En el proceso de eliminación están implicados el metabolismo hepático, la eliminación a través de la bilis y la eliminación en la orina.

• El síndrome del niño gris se debe a la inmadurez del proceso enzimático.

• La glucuronidación es una reacción que puede estar alterada en neonatos.

• La vida media es un parámetro farmacocinético útil para determinar el tiempo de eliminación total de un fármaco y el tiempo para alcanzar el estado estacionario, así como el tiempo que tarda en eliminarse el 50% de la concentración plasmática máxima.

• El mayor limitante para la remoción extracorpórea (diálisis) de un fármaco es su gran volumen de distribución.

• La curva dosis-respuesta cuantal proporciona datos sobre el margen de seguridad y el índice terapéutico, así como la dosis efectiva 50.

• La farmacocinética estudia los procesos y factores que determinan la evolución temporal de los niveles plasmáticos y tisulares de los fármacos.

• La aplicación de índices como T1/2, Vd y Cl es la farmacocinética clínica, útil para el manejo terapéutico seguro y eficaz.

• La hidroxilación aromática es una reacción de biotransformación no sintética.

• La fracción de un medicamento unida a proteínas es farmacológicamente inactiva.

• La vida media biológica es un parámetro útil para estimar los intervalos de administración de un fármaco.

• La biodisponibilidad es el porcentaje de fármaco que pasa a la circulación sin modificaciones químicas.

• Si el medicamento A es 100 veces más potente que el medicamento B.

• La biotransformación generalmente forma un producto con menor liposolubilidad que el fármaco original.

• Un fármaco agonista tiene afinidad y eficacia.

• La biodisponibilidad de un fármaco administrado vía intravenosa se considera del 100%.

• El efecto de primer paso no afecta la biodisponibilidad de un fármaco. Los efectos de primer paso incluyen el grado de absorción, el índice de extracción, la vida media y la vía de administración.

• Los fármacos que se unen a receptores sin activarlos se denominan antagonistas.

• En presencia de un fármaco inhibidor no competitivo, concentraciones altas de un agonista no revierten el efecto del inhibidor.

• Un estudio clínico multicéntrico Fase III evalúa la eficacia de un nuevo fármaco en miles de pacientes.

• Los receptores tipo 1 modifican la permeabilidad a iones y se aplican a acetilcolina nicotínicos, Gaba, glicina y glutamato.

• Los receptores que generan la respuesta más lenta son los de las hormonas esteroideas.

• Los receptores tipo 2 forman segundos mensajeros, acoplados a proteína G, y se utilizan para todos los neurotransmisores, excepto histamina.

• Los receptores tipo 2 y 3 implican la fosforilación del sustrato, uno de ellos sin acoplarse a proteína G, correspondiendo a la insulina.

• En el manejo de intoxicaciones por compuestos ácidos débiles, la medida terapéutica más útil es la diuresis alcalina.

• Si el IT de un barbitúrico de acción corta es 2, no es posible hacer una presentación de liberación prolongada.

• Un coeficiente de partición lípido/agua elevado indica fácil difusión a través de membranas, debido a que la liposolubilidad excede a la hidrosolubilidad.

• Si un fármaco se inactiva totalmente en su primer paso por el hígado, su administración oral no es lo optimo.

• Suponiendo que el transporte pasivo determine la absorción, el ácido acetilsalicílico será mejor absorbido en el intestino delgado.

• Todos los siguientes mecanismos se utilizan unicamente para la penetración de un medicamento.

• La excreción urinaria de prometazina (base débil con pKa de 9.1) podría acelerarse administrando NH4Cl.

• En general, las vías intramuscular y subcutánea se asocian con mayor incomodidad en el sitio de administración.

• En el estómago un 90% de la aspirina administrada se encontrará en forma liposoluble.

• La excreción de una base débil con pKa de 7.5 puede acelerarse acidificando la orina.

• Un antagonista fisiológico puede invertir la broncoconstricción de la histamina por la adrenalina.

• Para eliminar metabolitos de xenobióticos por vía renal, es relevante aumentar su hidrosolubilidad y/o aumentar la conjugación.

• La hidroxilación es el proceso más importante en la fase 1 para eliminar metabolitos de xenobióticos.

• El coeficiente de partición define la relación entre la capacidad de una sustancia para disolverse en un compuesto orgánico y/o agua.

• La prueba en animales de agentes nuevos requiere el envío post-test de cortes histopatológicos a la agencia reguladora.

• Con una función renal normal y t1/2 de digoxina de 1.6 días, se deben suspender la digoxina por 3.2 días para alcanzar una concentración de 1 ng/ml.

• La monooxigenasa más importante para el metabolismo de xenobióticos en el hepatocito durante la fase 1 es el citocromo P450.

• La glucuronidación es el proceso más importante en el hígado para la eliminación de xenobióticos durante la fase 2.

• La enzima que realiza la glucuronidación es la UDP-Glucuronosil Transferasa.

• La prueba letal dominante es un estudio de mutagenicidad.

• Una ventaja de la administración intravenosa es su latencia corta, útil en urgencias clínicas.

• Si el volumen aparente de distribución de un fármaco es de 90 litros, se considera que está concentrado en uno o varios tejidos.

• La aceleración de la biotransformación de un fármaco activo puede llevar a la tolerancia farmacocinética.

• La definición más simple de un fármaco es todo agente capaz de afectar procesos biológicos.

• La administración sublingual evita el metabolismo de primer paso hepático.

• Todos los siguientes factores SI afectan la absorción de un fármaco excepto el metabolismo hepático de primer paso.

• Al acidificar el medio para un ácido débil, se incrementan las formas no ionizadas, aumentando su absorción.

• La capacidad de un fármaco para atravesar reversiblemente del espacio intravascular a tejidos periféricos se denomina distribución.

• Los fármacos se absorben por gradiente de concentración a través de una membrana, lo que se denomina difusión pasiva.

• La difusión pasiva de un fármaco se rige por el gradiente de concentración, la liposolubilidad, el grado de ionización y el tamaño molecular.

• La vida media es útil para definir el momento en que se alcanza una concentración estable.

• Los fármacos pueden liberarse lentamente de depósitos. El tejido adiposo retiene mayor cantidad del barbitúrico tiopental.

• El estado de meseta de un fármaco se alcanza entre 3-5 vidas medias.

• El volumen de distribución es el parámetro farmacocinético útil para la decisión de la dialisis..

• La excreción puede acelerarse alcalinizando la orina, lo que haría una base débil con pKa de 7.5

• El propósito de los estudios clínicos de fase II es establecer su eficacia y dosis adecuada.

• El medicamento B es más potente que el medicamento C y más eficaz que el A.

• La intoxicación por benzodiacepinas tiene como antídoto específico el flumazenil.

• La intoxicación por organofosforados tiene como antídoto específico la pralidoxima.

• La intoxicación por plomo tiene como antídoto específico EDTA.

• La intoxicación por morfina tiene como antídoto específico la naloxona.

• La intoxicación por arsénico tiene como antídoto específico el dimercaprol (BAL).

• Los siguientes parámetros son producto del estudio de la curva dosis respuesta, excepto en donde dice susceptibilidad.

• La farmacología clínica se encarga del estudio de fármacos útiles en la prevención, diagnóstico y tratamiento de enfermedades humanas.

• El metabolismo y eliminación del arsénico incluye reacciones de metilación.

• La afinidad del receptor por el fármaco determina el número de complejos fármaco-receptor formados.

• La administración repetida de fármacos puede causar un incremento del metabolismo del fármaco, inducción del Cit p450 o incremento del metabolismo de sustancias endógenas.

• Una acción de un antagonista competitivo es desviar la curva dosis-respuesta del agonista a la derecha.

• De las siguientes reacciones no es catalizada por Cit p450 microsomal hepático, la metilación.

• La vía de administración rectal puede tener uso limitado por pobres complicaciones.

• La vía de administración intratecal es útil para fármacos que no cruzan barrera hemato-encefálica.

• La vía de administración intravenosa proporciona biodisponibilidad del 100%.

• La vía de administración tópica produce mínimos efectos adversos.

• La vía de inhalación es frecuentemente usada para gases anestésicos.

• El agonista se une al receptor y genera una respuesta y el antagonista ocupa reversiblemente al receptor del agonista sin generar respuesta.

• La reacción inmunológica severa de un fármaco (anafilaxia) se administra, inmediatamente despues su aplicación.

• La reducción rápida en el efecto de un fármaco después de una o dos dosis taquifilaxis.

• El desarrollo de resistencia a los efectos de un fármaco en el curso temporal tolerancia es muy importante.

• El propósito fundamental de la fase I de la farmacología clínica es determinar la escala de dosis toleradas en el humano.

• El índice terapéutico del fármaco es TD 50 (dosis toxicidad) /ED 50 (respuesta deseada).

• Disminuyendo el pH del contenido intestinal es probable incrementar la tasa de absorción de un ácido debil.

• La difusión pasiva de los fármacos se facilita si sus moléculas tienen un coeficiente de partición lípido-agua alto.

• Si el fármaco X es convertido a un metabolito inactivo por el Cit p-450, si dicha droga es administrada simultáneamente con la cimetidina, esta provocaría incremento de la vida media y desviación a la izquierda de la curva dosis-respuesta.

• El aclaramiento renal de un fármaco es 10 ml/min. Lo más probable es que la excreción renal involucre tanto filtración glomerular como reabsorción tubular.

• Una ventaja de la administración enteral es la posibilidad de administrar diversas formas farmacéuticas..

• La cimetidina es uno de los siguientes fármacos cual actúa a través de receptores propios.

• La penicilina y el probenecid son dos compuestos que compiten por su secreción tubular, mostrando mayor afinidad por el probenecid, afectando de la penicilina a) incremento de la vida media.

• En relación a la pregunta anterior sobre el efecto de dos fármacos en un esquema terapéutico, debemos modificar el esquema terapéutico de la penicilina d) disminuir la frecuencia de administración

• Si dos fármacos se administran a dosis similares con la misma magnitud se dice que son equivalentes terapéuticamente.

• Los fármacos con la misma sustancia activa son bioequivalentesTODAS misma biodisponibilidad la constante de eliminación es igual.

• Para evitar la influencia psicológica en la evaluación de la acción farmacológica de un compuesto, estudios ciegos.

• Ante una sobredosis de un medicamento parámetros farmacocinéticos requieres evaluar volumen de distribución y UPP.

• De los siguientes fármacos cual actúa a través de receptores d.

• Si un fármaco tiene un tiempo medio de eliminación el promedio de almacenamiento corporal total del fármaco son 3.

• Reacciones de hidroxilación de compuestos aromáticos y alifáticos es una característica del Cit p-450.

• A afinidad del receptor por el fármaco se determina el número de complejos fármaco-receptor.

• El índice terapéutico del fármaco es 0.1.

• Una mayor reabsorción pasiva de los fármacos en las vías urinarias contribuye a su vida media biológica.

• y la depuración de un fármaco corresponde a 3 lt/hr y la depuración de un farmaco le correspodne.

• El síndrome colinérgico caracterizado por predominancia clínica de efectos muscarínicos y nicotínicos es típico de la intoxicación por organofosforados.

• el estado de coma, son típicos de una intoxicación por derivados del opio.

• el carbón activado actúa por el mecanismo de adsorción de los compuestos.

• El ETANOL tratamiento ideal en el tratamiento de la intoxicación.

• El compuesto para tratar la sintomatologia de las intoxicaciones por organofosforadosAtropina

• En la intoxicación 91% de quinina, base débil es

• En la intoxicación 92, de estos halotano atua a travez de farmacos

• El tranferasa .

• Al tener cero eficacia con otro farmaco A, desplaza farmaco b antagonista competitivo.

• En la concentracion plasmatica, se alcanza de 3 a 5 medios farmarcos .

• El acido escorbitlico vi oral favoreciendo en el farmaco .

• En las celulas del reticulo endoplasmatico , hepatocito y hepeatico la afinidad a xenobioricos .

• La hemodialisis es alcalina o acida entre otros factores.

• El organismo del aumento de metabolismo

• Al administrar

• El receptor es sensible

• En farmacio tiene un porcentaje linosolubre

• El farmaco interacciona directamente

• Los organos excretores eliminan con mayor eficacia a los compuestos.