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Questions and Answers
Quali dei seguenti processi compongono la farmacocinetica?
Quale caratteristica di un farmaco è correlata alla sua distribuzione nei tessuti?
Cosa determina la concentrazione efficace di un farmaco nei diversi tessuti?
Quale molecola è relativamente permeabile alle membrane cellulari?
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Qual è il peso molecolare che un farmaco deve avere per poter essere trasportato tramite diffusione attraverso le membrane cellulari?
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Quali tra i seguenti processi possono essere utilizzati dai farmaci lipofili per attraversare la membrana cellulare?
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Come si chiama il principio fondamentale della farmacocinetica clinica?
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Qual è l'obiettivo primario della farmacocinetica clinica nel trattamento dei pazienti?
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Qual è l'effetto di un coefficiente di distribuzione elevato riguardo alla liposolubilità di una sostanza?
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Quale farmaco ha una scarsa capacità di attraversare la barriera ematoencefalica?
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Cosa accade se il pH di un acido è inferiore al suo pKa?
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In quale situazione un acido è in maggiore forma ionizzata?
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Cosa indica un pH pari a pKa per un acido?
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Cosa accade se il pH è inferiore al pKa per una base debole?
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Qual è una caratteristica della barriera emato-testicolare?
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Perché la placenta non è considerata una barriera assoluta per i farmaci?
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Quale dei seguenti fattori non influisce sull'assorbimento del farmaco nel tratto gastrointestinale?
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Quale dei seguenti svantaggi è associato alla somministrazione orale di alcuni farmaci?
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Quale affermazione è vera riguardo alla somministrazione enterale?
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Quale fattore aumenta la velocità di assorbimento di un farmaco?
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Quale delle seguenti è una caratteristica della cinetica di primo ordine?
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Quale affermazione riguarda la somministrazione per via orale?
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Qual è un vantaggio della somministrazione enterale rispetto ad altri metodi?
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Quale delle seguenti affermazioni è falsa riguardo ai farmaci somministrati per via orale?
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Qual è la relazione tra la gravità del danno epatico e la riduzione della funzione metabolica?
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A che percentuale si aggira generalmente il deficit metabolico in presenza di cirrosi severa?
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Quando si raggiunge la completa maturità enzimatica dei CYP450 nei bambini?
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Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo agli enzimi CYP2C9 e CYP2C19?
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Qual è la conseguenza di avere varianti alleliche per l'enzima CYP2D6?
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Cosa accade ai neonati e ai bambini riguardo alla metabolizzazione dei farmaci?
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Qual è uno degli effetti di un elevato deficit metabolico in pazienti con cirrosi severa?
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Quale dei seguenti enzimi è implicato nel metabolismo di Warfarin?
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Qual è la principale conseguenza della modulazione degli enzimi farmaco-metabolizzanti da parte di fattori ambientali?
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Quali farmaci sono considerati inibitori forti selettivi del CYP3A4?
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Quale dei seguenti farmaci è un induttore forte del CYP3A?
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In che modo gli inibitori agiscono generalmente sul metabolismo degli enzimi?
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Quale di queste affermazioni sui cofattori è corretta?
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Cosa succede alla biodisponibilità di un farmaco in presenza di induttori enzimatica?
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Quale delle seguenti è un’inibitore moderato del CYP3A4?
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Quale delle seguenti affermazioni sui profarmaci è corretta?
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Study Notes
Farmacocinetica
- L'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l'escrezione (ADME) dei farmaci compongono la farmacocinetica.
- La farmacocinetica clinica si basa sul principio che gli effetti farmacologici di un farmaco sono correlati alla concentrazione efficace del farmaco (come quella plasmatica).
- La concentrazione del farmaco nel sito d'azione è generalmente correlata alla sua concentrazione nella circolazione sistemica.
- L'effetto farmacologico può essere l'effetto clinico desiderato, un effetto avverso o tossico.
- La farmacocinetica clinica aiuta a determinare il regime posologico più adeguato per il singolo paziente e a modificarlo se necessario per ottenere l'efficacia clinica ottimale ed evitare effetti avversi.
Passaggio dei Farmaci Attraverso le Membrane
- L'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo, l'escrezione e l'azione di un farmaco richiedono il passaggio attraverso le membrane cellulari.
- Le caratteristiche di un farmaco come il peso molecolare, la struttura, il grado di ionizzazione, la liposolubilità e il legame alle proteine sieriche e tissutali influenzano la sua distribuzione e biodisponibilità a livello dei siti d'azione.
- Le membrane cellulari sono impermeabili alle molecole altamente polari, ma sono relativamente permeabili all'acqua che può passare per diffusione o flusso a causa di differenze di pressione idrostatica o osmotica.
- Piccole molecole di farmaco con massa molecolare inferiore a 200 Da possono essere trasportate dall'acqua attraverso le membrane.
- La maggior parte dei farmaci lipofili di grandi dimensioni deve passare attraverso le membrane mediante processi passivi o attivi.
- La liposolubilità di un farmaco può essere valutata misurando il suo coefficiente di ripartizione ottanolo-acqua.
- I farmaci poco liposolubili attraversano scarsamente o per niente la barriera ematoencefalica (BEE).
- Altri organi "santuario" con endotelio capillare simile a quello del SNC e difficile penetrazione dei farmaci poco liposolubili sono i testicoli (barriera emato-testicolare) e, in parte, la placenta.
Acidi e Basi Deboli
- La forma non ionizzata di un farmaco, generalmente più liposolubile, attraversa più facilmente le membrane rispetto alla forma ionizzata.
- Il pH del mezzo e il pKa di un farmaco determinano il suo equilibrio tra forma ionizzata e non ionizzata.
- Per gli acidi deboli:
- Se pH < pKa, il farmaco è presente più in forma indissociata (HA) (non ionizzata).
- Se pH > pKa, il farmaco è presente più in forma dissociata (A-) (ionizzata).
- Se pH = pKa, il farmaco è presente in egual misura in forma indissociata e dissociata.
- Per le basi deboli:
- Se pH < pKa, il farmaco è presente più in forma indissociata (BH+) (ionizzata).
- Se pH > pKa, il farmaco è presente più in forma dissociata (B) (non ionizzata).
- Se pH = pKa, il farmaco è presente in egual misura in forma indissociata e dissociata.
Somministrazione Enterale
- La somministrazione enterale per via orale è il metodo più comune e sicuro.
- L'assorbimento dal tratto GI è influenzato da:
- La superficie disponibile per l'assorbimento.
- L'entità del flusso sanguigno al sito di assorbimento.
- Lo stato fisico del farmaco.
- La solubilità del farmaco in acqua.
- La concentrazione del farmaco al sito di assorbimento.
- Gli svantaggi della somministrazione orale includono:
- Assorbimento limitato per alcuni farmaci a causa delle loro caratteristiche chimico-fisiche.
- Disgregazione di alcuni farmaci da parte degli enzimi digestivi o del pH gastrico.
- Irregolarità nell'assorbimento in presenza di cibo o altri farmaci.
- Emesi dovuta all'irritazione della mucosa GI.
Metabolismo dei Farmaci
- Il metabolismo (biotrasformazione) è il processo di trasformazione dei farmaci in metaboliti meno attivi o più facilmente escreti.
- La maggior parte dei farmaci viene metabolizzata nel fegato, ma altri organi come l'intestino, i reni e i polmoni possono anche svolgere un ruolo.
- Esistono due fasi principali nel metabolismo dei farmaci:
- Fase I: reazioni di ossidazione, riduzione, idrolisi o idratazione, che introducono o espongono un gruppo funzionale.
- Fase II: reazioni di coniugazione, che legano una molecola polare al farmaco per facilitare l'escrezione.
- Le reazioni di fase I sono generalmente catalizzate dal sistema degli enzimi CYP450, mentre le reazioni di fase II sono catalizzate da altri enzimi come le transferasi.
- La variazione interindividuale nel metabolismo dei farmaci può essere dovuta a fattori genetici, ambientali e fisiologici.
Metabolismo degli Enzimi Farmaco-Metabolizzanti
- Gli enzimi del CYP450 e gli enzimi di coniugazione di fase II si sviluppano durante lo sviluppo fetale, ma alla nascita la loro espressione è ancora limitata.
- La maturità enzimatica completa si raggiunge durante la seconda decade di vita e poi lentamente declina con l'avanzare dell'età .
- Esistono varianti genetiche negli enzimi CYP450 e UGT che possono influenzare il metabolismo dei farmaci.
- Il polimorfismo genetico può portare a metabolizzatori lenti o veloci.
Fattori Ambientali che Influenzano il Metabolismo dei Farmaci
- L'esposizione a composti esogeni può modulare l'attività degli enzimi farmaco-metabolizzanti.
- I fattori inibitori bloccano reversibilmente o irreversibilmente la funzione enzimatica.
- I fattori induttori aumentano l'espressione degli enzimi farmaco-metabolizzanti.
Significato Clinico del Metabolismo dei Farmaci
- Il metabolismo dei farmaci può influenzare la loro efficacia, durata d'azione e effetti avversi.
- I farmaci che subiscono un forte effetto di primo passaggio epatico hanno una biodisponibilità orale limitata.
- L'induzione enzimatica può aumentare la clearance del farmaco e ridurre la sua biodisponibilità .
- L'inibizione enzimatica può diminuire la clearance del farmaco e aumentare la sua biodisponibilità e gli effetti avversi.
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Description
Questo quiz esplora i principi fondamentali della farmacocinetica, inclusi assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione (ADME) dei farmaci. Analizza anche come i farmaci attraversano le membrane cellulari e l'importanza della concentrazione plasmatica negli effetti farmacologici. Preparati a testare le tue conoscenze in merito a questi processi complessi!
