Podcast
Questions and Answers
Quali dei seguenti processi compongono la farmacocinetica?
Quali dei seguenti processi compongono la farmacocinetica?
Quale caratteristica di un farmaco è correlata alla sua distribuzione nei tessuti?
Quale caratteristica di un farmaco è correlata alla sua distribuzione nei tessuti?
Cosa determina la concentrazione efficace di un farmaco nei diversi tessuti?
Cosa determina la concentrazione efficace di un farmaco nei diversi tessuti?
Quale molecola è relativamente permeabile alle membrane cellulari?
Quale molecola è relativamente permeabile alle membrane cellulari?
Signup and view all the answers
Qual è il peso molecolare che un farmaco deve avere per poter essere trasportato tramite diffusione attraverso le membrane cellulari?
Qual è il peso molecolare che un farmaco deve avere per poter essere trasportato tramite diffusione attraverso le membrane cellulari?
Signup and view all the answers
Quali tra i seguenti processi possono essere utilizzati dai farmaci lipofili per attraversare la membrana cellulare?
Quali tra i seguenti processi possono essere utilizzati dai farmaci lipofili per attraversare la membrana cellulare?
Signup and view all the answers
Come si chiama il principio fondamentale della farmacocinetica clinica?
Come si chiama il principio fondamentale della farmacocinetica clinica?
Signup and view all the answers
Qual è l'obiettivo primario della farmacocinetica clinica nel trattamento dei pazienti?
Qual è l'obiettivo primario della farmacocinetica clinica nel trattamento dei pazienti?
Signup and view all the answers
Qual è l'effetto di un coefficiente di distribuzione elevato riguardo alla liposolubilità di una sostanza?
Qual è l'effetto di un coefficiente di distribuzione elevato riguardo alla liposolubilità di una sostanza?
Signup and view all the answers
Quale farmaco ha una scarsa capacità di attraversare la barriera ematoencefalica?
Quale farmaco ha una scarsa capacità di attraversare la barriera ematoencefalica?
Signup and view all the answers
Cosa accade se il pH di un acido è inferiore al suo pKa?
Cosa accade se il pH di un acido è inferiore al suo pKa?
Signup and view all the answers
In quale situazione un acido è in maggiore forma ionizzata?
In quale situazione un acido è in maggiore forma ionizzata?
Signup and view all the answers
Cosa indica un pH pari a pKa per un acido?
Cosa indica un pH pari a pKa per un acido?
Signup and view all the answers
Cosa accade se il pH è inferiore al pKa per una base debole?
Cosa accade se il pH è inferiore al pKa per una base debole?
Signup and view all the answers
Qual è una caratteristica della barriera emato-testicolare?
Qual è una caratteristica della barriera emato-testicolare?
Signup and view all the answers
Perché la placenta non è considerata una barriera assoluta per i farmaci?
Perché la placenta non è considerata una barriera assoluta per i farmaci?
Signup and view all the answers
Quale dei seguenti fattori non influisce sull'assorbimento del farmaco nel tratto gastrointestinale?
Quale dei seguenti fattori non influisce sull'assorbimento del farmaco nel tratto gastrointestinale?
Signup and view all the answers
Quale dei seguenti svantaggi è associato alla somministrazione orale di alcuni farmaci?
Quale dei seguenti svantaggi è associato alla somministrazione orale di alcuni farmaci?
Signup and view all the answers
Quale affermazione è vera riguardo alla somministrazione enterale?
Quale affermazione è vera riguardo alla somministrazione enterale?
Signup and view all the answers
Quale fattore aumenta la velocità di assorbimento di un farmaco?
Quale fattore aumenta la velocità di assorbimento di un farmaco?
Signup and view all the answers
Quale delle seguenti è una caratteristica della cinetica di primo ordine?
Quale delle seguenti è una caratteristica della cinetica di primo ordine?
Signup and view all the answers
Quale affermazione riguarda la somministrazione per via orale?
Quale affermazione riguarda la somministrazione per via orale?
Signup and view all the answers
Qual è un vantaggio della somministrazione enterale rispetto ad altri metodi?
Qual è un vantaggio della somministrazione enterale rispetto ad altri metodi?
Signup and view all the answers
Quale delle seguenti affermazioni è falsa riguardo ai farmaci somministrati per via orale?
Quale delle seguenti affermazioni è falsa riguardo ai farmaci somministrati per via orale?
Signup and view all the answers
Qual è la relazione tra la gravità del danno epatico e la riduzione della funzione metabolica?
Qual è la relazione tra la gravità del danno epatico e la riduzione della funzione metabolica?
Signup and view all the answers
A che percentuale si aggira generalmente il deficit metabolico in presenza di cirrosi severa?
A che percentuale si aggira generalmente il deficit metabolico in presenza di cirrosi severa?
Signup and view all the answers
Quando si raggiunge la completa maturità enzimatica dei CYP450 nei bambini?
Quando si raggiunge la completa maturità enzimatica dei CYP450 nei bambini?
Signup and view all the answers
Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo agli enzimi CYP2C9 e CYP2C19?
Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo agli enzimi CYP2C9 e CYP2C19?
Signup and view all the answers
Qual è la conseguenza di avere varianti alleliche per l'enzima CYP2D6?
Qual è la conseguenza di avere varianti alleliche per l'enzima CYP2D6?
Signup and view all the answers
Cosa accade ai neonati e ai bambini riguardo alla metabolizzazione dei farmaci?
Cosa accade ai neonati e ai bambini riguardo alla metabolizzazione dei farmaci?
Signup and view all the answers
Qual è uno degli effetti di un elevato deficit metabolico in pazienti con cirrosi severa?
Qual è uno degli effetti di un elevato deficit metabolico in pazienti con cirrosi severa?
Signup and view all the answers
Quale dei seguenti enzimi è implicato nel metabolismo di Warfarin?
Quale dei seguenti enzimi è implicato nel metabolismo di Warfarin?
Signup and view all the answers
Qual è la principale conseguenza della modulazione degli enzimi farmaco-metabolizzanti da parte di fattori ambientali?
Qual è la principale conseguenza della modulazione degli enzimi farmaco-metabolizzanti da parte di fattori ambientali?
Signup and view all the answers
Quali farmaci sono considerati inibitori forti selettivi del CYP3A4?
Quali farmaci sono considerati inibitori forti selettivi del CYP3A4?
Signup and view all the answers
Quale dei seguenti farmaci è un induttore forte del CYP3A?
Quale dei seguenti farmaci è un induttore forte del CYP3A?
Signup and view all the answers
In che modo gli inibitori agiscono generalmente sul metabolismo degli enzimi?
In che modo gli inibitori agiscono generalmente sul metabolismo degli enzimi?
Signup and view all the answers
Quale di queste affermazioni sui cofattori è corretta?
Quale di queste affermazioni sui cofattori è corretta?
Signup and view all the answers
Cosa succede alla biodisponibilità di un farmaco in presenza di induttori enzimatica?
Cosa succede alla biodisponibilità di un farmaco in presenza di induttori enzimatica?
Signup and view all the answers
Quale delle seguenti è un’inibitore moderato del CYP3A4?
Quale delle seguenti è un’inibitore moderato del CYP3A4?
Signup and view all the answers
Quale delle seguenti affermazioni sui profarmaci è corretta?
Quale delle seguenti affermazioni sui profarmaci è corretta?
Signup and view all the answers
Study Notes
Farmacocinetica
- L'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l'escrezione (ADME) dei farmaci compongono la farmacocinetica.
- La farmacocinetica clinica si basa sul principio che gli effetti farmacologici di un farmaco sono correlati alla concentrazione efficace del farmaco (come quella plasmatica).
- La concentrazione del farmaco nel sito d'azione è generalmente correlata alla sua concentrazione nella circolazione sistemica.
- L'effetto farmacologico può essere l'effetto clinico desiderato, un effetto avverso o tossico.
- La farmacocinetica clinica aiuta a determinare il regime posologico più adeguato per il singolo paziente e a modificarlo se necessario per ottenere l'efficacia clinica ottimale ed evitare effetti avversi.
Passaggio dei Farmaci Attraverso le Membrane
- L'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo, l'escrezione e l'azione di un farmaco richiedono il passaggio attraverso le membrane cellulari.
- Le caratteristiche di un farmaco come il peso molecolare, la struttura, il grado di ionizzazione, la liposolubilità e il legame alle proteine sieriche e tissutali influenzano la sua distribuzione e biodisponibilità a livello dei siti d'azione.
- Le membrane cellulari sono impermeabili alle molecole altamente polari, ma sono relativamente permeabili all'acqua che può passare per diffusione o flusso a causa di differenze di pressione idrostatica o osmotica.
- Piccole molecole di farmaco con massa molecolare inferiore a 200 Da possono essere trasportate dall'acqua attraverso le membrane.
- La maggior parte dei farmaci lipofili di grandi dimensioni deve passare attraverso le membrane mediante processi passivi o attivi.
- La liposolubilità di un farmaco può essere valutata misurando il suo coefficiente di ripartizione ottanolo-acqua.
- I farmaci poco liposolubili attraversano scarsamente o per niente la barriera ematoencefalica (BEE).
- Altri organi "santuario" con endotelio capillare simile a quello del SNC e difficile penetrazione dei farmaci poco liposolubili sono i testicoli (barriera emato-testicolare) e, in parte, la placenta.
Acidi e Basi Deboli
- La forma non ionizzata di un farmaco, generalmente più liposolubile, attraversa più facilmente le membrane rispetto alla forma ionizzata.
- Il pH del mezzo e il pKa di un farmaco determinano il suo equilibrio tra forma ionizzata e non ionizzata.
- Per gli acidi deboli:
- Se pH < pKa, il farmaco è presente più in forma indissociata (HA) (non ionizzata).
- Se pH > pKa, il farmaco è presente più in forma dissociata (A-) (ionizzata).
- Se pH = pKa, il farmaco è presente in egual misura in forma indissociata e dissociata.
- Per le basi deboli:
- Se pH < pKa, il farmaco è presente più in forma indissociata (BH+) (ionizzata).
- Se pH > pKa, il farmaco è presente più in forma dissociata (B) (non ionizzata).
- Se pH = pKa, il farmaco è presente in egual misura in forma indissociata e dissociata.
Somministrazione Enterale
- La somministrazione enterale per via orale è il metodo più comune e sicuro.
- L'assorbimento dal tratto GI è influenzato da:
- La superficie disponibile per l'assorbimento.
- L'entità del flusso sanguigno al sito di assorbimento.
- Lo stato fisico del farmaco.
- La solubilità del farmaco in acqua.
- La concentrazione del farmaco al sito di assorbimento.
- Gli svantaggi della somministrazione orale includono:
- Assorbimento limitato per alcuni farmaci a causa delle loro caratteristiche chimico-fisiche.
- Disgregazione di alcuni farmaci da parte degli enzimi digestivi o del pH gastrico.
- Irregolarità nell'assorbimento in presenza di cibo o altri farmaci.
- Emesi dovuta all'irritazione della mucosa GI.
Metabolismo dei Farmaci
- Il metabolismo (biotrasformazione) è il processo di trasformazione dei farmaci in metaboliti meno attivi o più facilmente escreti.
- La maggior parte dei farmaci viene metabolizzata nel fegato, ma altri organi come l'intestino, i reni e i polmoni possono anche svolgere un ruolo.
- Esistono due fasi principali nel metabolismo dei farmaci:
- Fase I: reazioni di ossidazione, riduzione, idrolisi o idratazione, che introducono o espongono un gruppo funzionale.
- Fase II: reazioni di coniugazione, che legano una molecola polare al farmaco per facilitare l'escrezione.
- Le reazioni di fase I sono generalmente catalizzate dal sistema degli enzimi CYP450, mentre le reazioni di fase II sono catalizzate da altri enzimi come le transferasi.
- La variazione interindividuale nel metabolismo dei farmaci può essere dovuta a fattori genetici, ambientali e fisiologici.
Metabolismo degli Enzimi Farmaco-Metabolizzanti
- Gli enzimi del CYP450 e gli enzimi di coniugazione di fase II si sviluppano durante lo sviluppo fetale, ma alla nascita la loro espressione è ancora limitata.
- La maturità enzimatica completa si raggiunge durante la seconda decade di vita e poi lentamente declina con l'avanzare dell'età.
- Esistono varianti genetiche negli enzimi CYP450 e UGT che possono influenzare il metabolismo dei farmaci.
- Il polimorfismo genetico può portare a metabolizzatori lenti o veloci.
Fattori Ambientali che Influenzano il Metabolismo dei Farmaci
- L'esposizione a composti esogeni può modulare l'attività degli enzimi farmaco-metabolizzanti.
- I fattori inibitori bloccano reversibilmente o irreversibilmente la funzione enzimatica.
- I fattori induttori aumentano l'espressione degli enzimi farmaco-metabolizzanti.
Significato Clinico del Metabolismo dei Farmaci
- Il metabolismo dei farmaci può influenzare la loro efficacia, durata d'azione e effetti avversi.
- I farmaci che subiscono un forte effetto di primo passaggio epatico hanno una biodisponibilità orale limitata.
- L'induzione enzimatica può aumentare la clearance del farmaco e ridurre la sua biodisponibilità.
- L'inibizione enzimatica può diminuire la clearance del farmaco e aumentare la sua biodisponibilità e gli effetti avversi.
Studying That Suits You
Use AI to generate personalized quizzes and flashcards to suit your learning preferences.
Related Documents
Description
Questo quiz esplora i principi fondamentali della farmacocinetica, inclusi assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione (ADME) dei farmaci. Analizza anche come i farmaci attraversano le membrane cellulari e l'importanza della concentrazione plasmatica negli effetti farmacologici. Preparati a testare le tue conoscenze in merito a questi processi complessi!
