Podcast
Questions and Answers
Ktoré z nasledujúcich antibiotík sa účinne používajú na G+ baktérie, vrátane MRSA?
Ktoré z nasledujúcich antibiotík sa účinne používajú na G+ baktérie, vrátane MRSA?
Aký je mechanizmus účinku glykopeptidov?
Aký je mechanizmus účinku glykopeptidov?
Ktorý mechanizmus rezistencie je bežný pri vankomycíne?
Ktorý mechanizmus rezistencie je bežný pri vankomycíne?
Ktoré antibiotikum účinkuje iba na G- baktérie ako katiónový detergent?
Ktoré antibiotikum účinkuje iba na G- baktérie ako katiónový detergent?
Signup and view all the answers
Aké je primárne použitie daptomycínu?
Aké je primárne použitie daptomycínu?
Signup and view all the answers
Aký je hlavným mechanizmom účinku aminoglykozidov?
Aký je hlavným mechanizmom účinku aminoglykozidov?
Signup and view all the answers
Ktoré z nasledujúcich gram-negatívnych baktérií sú typicky citlivé na aminoglykozidy?
Ktoré z nasledujúcich gram-negatívnych baktérií sú typicky citlivé na aminoglykozidy?
Signup and view all the answers
Pri akých podmienkach aminoglykozidy účinkujú najefektívnejšie?
Pri akých podmienkach aminoglykozidy účinkujú najefektívnejšie?
Signup and view all the answers
Aké typy toxických účinkov sú spojené s aminoglykozidmi?
Aké typy toxických účinkov sú spojené s aminoglykozidmi?
Signup and view all the answers
Ktoré baktérie sú necitlivé na účinok aminoglykozidov?
Ktoré baktérie sú necitlivé na účinok aminoglykozidov?
Signup and view all the answers
Study Notes
Antiinfektíva - antibiotiká
- Antiinfektíva sú látky, ktoré sa používajú na liečbu infekčných ochorení
- Antibiotiká patria do kategórie antiinfektív
- Antibiotiká sa delia na antibiotiká biologického pôvodu a chemoterapeutiká (syntetické zlúčeniny)
- Tie sa ďalej delia na biosyntetické a semisyntetické
- Antimikrobiálne látky sa delia na antibakteriálne, antifungálne, antiprotozoálne a antivírusové
Chemoterapeutický index
- Selektívna toxicita pre mikroorganizmus v dávkach, ktoré nepoškodzujú makroorganizmus
- TI (terapeutický index) = dávka toxická pre hostiteľa / dávka toxická pre mikroorganizmus
- Čím vyšší TI, tým účinnejšie je antibiotikum. TI penicilínu je nad 107.
Stanovenie účinku antimikrobiálnych látok
- Minimálna inhibičná koncentrácia (MIC): najnižšia koncentrácia látky, ktorá zabráni rastu mikroorganizmu
- Minimálna baktericídna koncentrácia (MBC): najnižšia koncentrácia látky, ktorá usmrtí 99,9% mikroorganizmov počas 24 hodín
- MBC/MIC udáva typ účinku látky
Typ účinku antimikrobiálnych látok
- Baktericídny (↓ MBC/MIC): usmrtí mikroorganizmus, pôsobí rýchlo, ireverzibilne. Príklady: β-laktámy, aminoglykozidy, polypeptidové ATB, glykopeptidové ATB, chinolóny, ansamycíny
- Bakteriostatický (↑ MBC/MIC): zastaví rast mikroorganizmu, pôsobí pomalšie, reverzibilne. Príklady: tetracyklíny, chloramfenikol, makrolidy, linkozamidy, sulfonamidy, nitrofurany, azolóvé antimykotiká
Farmakodynamické delenie antimikrobiálnych látok
- Antibiotiká s účinkom závislým od času
- Antibiotiká s účinkom závislým od koncentrácie
Postantibiotický efekt
- Mikroorganizmy môžu po expozícii ATB ostať nejaký čas metabolicky neaktívne, aj keď hladina ATB klesne pod MIC (minimálnu inhibičnú koncentráciu).
- Závisí od druhu ATB a druhu mikroorganizmu, dlhšie PAE majú aminoglykozidy a fluorchinolóny.
Rozdelenie podľa spektra účinku
- Úzke spektrum: napr. antituberkulotiká, streptogramíny
- Stredné spektrum: napr. penicilín, bacitracín, erytromycín, vankomycín
- Široké spektrum: napr. tetracyklíny, chloramfenikol, cefalosporíny 3. generácie, aminoglykozidy, rifampicín, kotrimoxazol, novšie fluorchinolóny
Nežiaduce účinky
- Toxické: neurotoxické (aminoglykozidy), hepatotoxické (TTC, ERY), nefrotoxické (aminoglykozidy, vankomycín, polymyxín), hematotoxické (chloramfenikol), nausea, hnačky (TTC, ERY, Linkomycín, furantoín, izoniazid)
- Alergické: žihľavka, septický šok, hemolytická anémia, leukopénia (penicilíny, cefalosporíny, sulfonamidy)
- Biologické: narušenie normálnej mikrobioty, dyspepsia, pseudomembranózna kolitída, vulvoganitída, širokospektrálne, sepsa, hypovitaminóza K (cefalosporíny), zníženie protilátkovej odpovede, Jarisch-Herxheimerova reakcia
Mechanizmus účinku antibiotík
- Zobrazuje, ako antibiotika fungujú na bunkovej úrovni
- Zobrazuje kľúčové procesy, ktoré blokujú antibiotiká, ako je syntéza bunkovej steny, syntéza nukleových kyselín, syntéza proteínov, a funkcie membrán
Primárne miesta účinku antimikrobiálnych liečiv
- Blokovanie syntézy peptidoglykánov
- Inhibícia syntézy disacharidových jednotiek
- Inhibícia krížového prepojenia peptidových reťazcov
- Blokovanie zabudenia bunkovej membrány
Antibiotiká podľa chemickej štruktúry
- β-laktámy
- Tetracyklíny
- Makrolidy
- Amfenikoly
- Polyénové ATB
- Aminoglykozidy
- Linkozamidy
- Cyklické polypeptidy
- Glykopeptidy
- Ansamycíny
- Echinokandíny
Antibiotiká inhibujúce syntézu bunkovej steny
- Beta-laktámy
- Bacitracín
- Fosfomycín
- Cykloserín
- Glykopeptidové a lipopeptidové
Beta-laktámy
- Inhibujú syntézu peptidoglykánov
- Účinkujú len na množiace sa baktérie (akútne infekcie)
- Blokujú penicilín viažuci proteín (PBP)
PBP - penicilín viažuci proteín
- Transpeptidázy a transglycosylases
- Zabezpečujú vznik krížových väzieb v PG (prepojenie peptidových mostíkov)
- Beta-laktámy sú falošné substráty pre PBP enzýmy(viažu sa na ne a tak zabránia činnosti transpeptidáz)
Penicilíny
- Acidolabilné: Benzylpenicilin (penicilín G), i. v., prokain penicilín G i. m., benzathin penicilín G i. m.
- Acidostabilné: Penoxymethylpenicilin (penicilín V) p.o., Penamecilin (penclen) p.o
- Spektrum rovnaké ako u benzylpeniclínu
Semisyntetické penicilíny
Cefalosporíny
- Odvodené od kyseliny 7-aminocefaloporánovej
- Účinkujú najmä na PBP, ktoré tvoria septá (delenie buniek)
- Neúčinkujú na Listériu a enterokoky
- Väčšina cefalosporínov sa nevstrebáva z GIT, preto sa upravujú esterovou väzbou
- Výskyt alergických reakcií je nižší ako u penicilínov
Generácie cefalosporínov
Ďalšie β-laktámy
- Klavámy
- Karbapenýmy
- Karbacefémy
- Nokardicíny
- Monobaktámy
Iné skupiny antibiotík
- Inhibítory syntézy bunkovej steny
- Inhibítory syntézy proteínov
- Inhibítory syntézy nukleových kyselín
- Inhibítory funkcie membrán
Inhibítory peptidyltransferázy
- Amfenikoly
- Pleuromutilíny
Inhibítory transpeptidácie/translokácie
- Makrolidy
- Linkozamidy
- Streptogramíny
Inhibítory iniciácie
- Oxazolidinóny
Chloramfenikol (Chf)
- Inhibuje peptidyltransferázu v bakteriálnych ribozómoch
- Široké spektrum účinku na G+, G–, anaeróby, Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsia
- Derivát tiamfenikol- nevyvoláva aplastickú anémiu
Makrolidy
- 12-16 členný makrocyklický laktónový kruh s glykozidicky naviazanými cukrami
- Účinné pri pH 8,5 - najviac lipofilné
- Kumulujú sa vo fagocytoch
Stredné spektrum účinku antibiotík
- Široké spektrum: stafylokoky, streptokoky, G+ paličky, Neisseria, legionely, kampylobaktery, Bordetella, Yersinia, Rickettsia, mykoplazmy, chlamýdie, spirochéty, Haemophilus influenzae, H. pylori
Linkozamidy
- Interferujú s väzbou aminoacyl-tRNA na A mieste 50S ribozómov
- Bakteriostatické a pri vysokých koncentráciách baktericídne
- Potláčajú mikrobiotu v G.I.T
Streptogramíny
- Inhibítory elongácie, konformačná zmena ribozómu
- Chinupristin/dalfopristín – synergický účinok (Synercid)
- Pri intravenóznej podávaní baktericídne.
Oxazolidinóny
- Syntetické chemoterapeutiká
- Viažu sa na 50S ribozómové jednotku.
- Pôsobí na G+ baktérie
Aminoglykozidy
- Obsahujú aminocyklitol a nezvyčajné aminocukry
- Účinok závislý od dávky (Cmax)
- Dávkovanie: jedna dávka/deň, intravenózne, lokálne
Inhibítory 30S podjednotky ribozómov
- Aminoglykozidy (Zo Streptomyces, Micromonospora)
- Tetracyklíny
Ostatné antibiotiká
- Ansamycíny (rifamycíny)
- Inhibujú RNA-polymerázy v závislosti od DNA
- Fidaxomycín
- Novobiocín
Inhibítory syntézy alebo funkcie nukleových kyselín
Studying That Suits You
Use AI to generate personalized quizzes and flashcards to suit your learning preferences.
