Chinoloni e replicazione del DNA
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Questions and Answers

Qual è il meccanismo d'azione dei chinoloni?

  • Bloccano la DNA girasi e la topoisomerasi IV. (correct)
  • Inducono la scissione del DNA.
  • Inibiscono la sintesi delle proteine.
  • Attivano la replicazione del DNA.
  • Quale di queste affermazioni riguardo ai fluorochinoloni è corretta?

  • I fluorochinoloni hanno un'azione disciplinare sugli aerobici Gram+.
  • Tutti i fluorochinoloni sono somministrabili solo per via parenterale.
  • La norfloxacina ha una biodisponibilità del 90%.
  • Ciprofloxacina è il fluorochinolone più utilizzato. (correct)
  • A quale generazione appartiene l'acido pipemidico?

  • Non appartiene a nessuna generazione.
  • 3° generazione.
  • 2° generazione. (correct)
  • 1° generazione.
  • Qual è la principale indicazione per l'uso dei fluorochinoloni?

    <p>Infezioni urinarie importanti.</p> Signup and view all the answers

    Qual è la durata di emivita minima della norfloxacina?

    <p>3-4 ore.</p> Signup and view all the answers

    Cosa accade se la DNA girasi viene bloccata?

    <p>Il superavvolgimento del DNA non può avvenire.</p> Signup and view all the answers

    Quale è il fluorochinolone con il più alto legame alle proteine plasmatiche?

    <p>Gemifloxacina.</p> Signup and view all the answers

    Per quale motivo gli stafilococchi hanno sviluppato resistenza ai fluorochinoloni?

    <p>Uso sconsiderato di fluorochinoloni.</p> Signup and view all the answers

    Quale tra le seguenti infezioni non è trattabile con le tetracicline?

    <p>Infezioni cutanee da Staphylococcus aureus</p> Signup and view all the answers

    Quale tra i seguenti effetti collaterali non è associato alle tetracicline?

    <p>Aritmie cardiache</p> Signup and view all the answers

    Quale macrolide ha un'emivita più lunga?

    <p>Azitromicina</p> Signup and view all the answers

    Quale meccanismo contribuisce alla resistenza ai macrolidi?

    <p>Sintesi di enzimi metilasi</p> Signup and view all the answers

    Quale indicazione clinica è appropriata per i macrolidi?

    <p>Trattamento della legionellosi</p> Signup and view all the answers

    Quale tra le seguenti affermazioni sui ketolidi è falsa?

    <p>Sono più efficaci contro i batteri Gram-</p> Signup and view all the answers

    Quale meccanismo d'azione hanno i macrolidi?

    <p>Inibizione della sintesi proteica</p> Signup and view all the answers

    Quale macrolide è considerato il capostipite del gruppo?

    <p>Eritromicina</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni riguardo ai macrolidi è corretta?

    <p>Non attraversano la barriera emato-encefalica</p> Signup and view all the answers

    Quale tra i seguenti è un effetto avverso comune dei macrolidi?

    <p>Irritazione gastrointestinale</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti infezioni è associata a macrolidi?

    <p>Infezioni da Gonococco</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni riguardanti l'Amikacina è corretta?

    <p>Possiede alta resistenza all'inattivazione enzimatica.</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti farmaci non è un macrolide?

    <p>Tetracicline</p> Signup and view all the answers

    Qual è lo spettro d'azione della Gentamicina?

    <p>Ampio, con attività anche su Gram+ come Staphylococcus.</p> Signup and view all the answers

    Quale affermazione riguardo all'azione battericida degli antibiotici è corretta?

    <p>Dipende dal tipo di batterio e dalla concentrazione</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti macrolidi ha un'efficacia in caso di resistenza alle β-lattamine?

    <p>Ketolidi</p> Signup and view all the answers

    Quale molecola non è un derivato della Kanamicina?

    <p>Kanamicina</p> Signup and view all the answers

    Quale meccanismo di resistenza batterica è associato agli aminoglicosidi?

    <p>Alterazione dei siti di legame sulle subunità 30s.</p> Signup and view all the answers

    Qual è l'importanza del picco plasmatico per l'efficacia degli aminoglicosidi?

    <p>Deve essere superiore a 10 rispetto alla MIC.</p> Signup and view all the answers

    Quale tra i seguenti effetti tossici è associato agli aminoglicosidi?

    <p>Lisi delle membrane eucariotiche.</p> Signup and view all the answers

    Qual è il principale meccanismo d'azione degli aminoglicosidi?

    <p>Si legano alla subunità R 30s e alterano la sintesi proteica.</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo alla farmacocinetica degli aminoglicosidi?

    <p>Non attraversano la barriera ematoencefalica.</p> Signup and view all the answers

    In quale delle seguenti situazioni gli aminoglicosidi sono utilizzati?

    <p>Infezioni intestinali locali.</p> Signup and view all the answers

    Cosa si intende per effetto post-antibiotico?

    <p>Mantenimento dell'attività antibatterica a concentrazioni basse.</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti è una caratteristica degli antibiotici aminoglicosidici?

    <p>Sono idrosolubili e principalmente extracellulari.</p> Signup and view all the answers

    Quale antibiotico è considerato un derivato della micromonospora?

    <p>Gentamicina</p> Signup and view all the answers

    Quali sono le modalità di somministrazione preferite per gli aminoglicosidi?

    <p>Via intratecale per le meningiti.</p> Signup and view all the answers

    In quali situazioni gli aminoglicosidi non vengono generalmente utilizzati?

    <p>Infezioni virali.</p> Signup and view all the answers

    Quali sono le principali infezioni per cui sono indicati i fluorochinoloni?

    <p>Infezioni gastrointestinali e respiratorie</p> Signup and view all the answers

    Quale effetto collaterale dei fluorochinoloni è irreversibile?

    <p>Danno alla cartilagine</p> Signup and view all the answers

    Quali farmaci sono considerati inibitori della sintesi proteica nei batteri?

    <p>Aminoglicosidi e tetracicline</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni sui fluorochinoloni è corretta?

    <p>Possono causare tendiniti e rotture dei tendini</p> Signup and view all the answers

    Perché è importante usare i fluorochinoloni in modo mirato?

    <p>Per evitare lo sviluppo di ceppi resistenti</p> Signup and view all the answers

    Qual è un possibile rischio associato all'uso dei fluorochinoloni?

    <p>Aneurismi e dissezione dell'aorta</p> Signup and view all the answers

    Qual è il capostipite degli aminoglicosidi?

    <p>Streptomicina</p> Signup and view all the answers

    Quali infezioni sono spesso trattate con aminoglicosidi?

    <p>Infezioni tubercolari e Gram negativi</p> Signup and view all the answers

    Quale tra le seguenti classi di farmaci non è un antibiotico che inibisce la sintesi proteica?

    <p>Fluorochinoloni</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i principali effetti gastrointestinali associati ai fluorochinoloni?

    <p>Nausea e vomito</p> Signup and view all the answers

    Quale gruppo di farmaci è associato a foto tossicità in seguito all'esposizione alla luce?

    <p>Fluorochinoloni</p> Signup and view all the answers

    Qual è la conseguenza dell'uso inappropriato dei fluorochinoloni nelle infezioni urinarie?

    <p>Insorgenza di microrganismi resistenti</p> Signup and view all the answers

    Quando è stata sospesa la commercializzazione di certi fluorochinoloni?

    <p>2017</p> Signup and view all the answers

    Cosa implica la farmacovigilanza riguardo agli effetti collaterali?

    <p>Monitorare segnalazioni di effetti avversi</p> Signup and view all the answers

    Qual è il periodo di azione del farmaco descritto?

    <p>Da 9 a 12 ore</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni sull'effetto battericida del farmaco è corretta?

    <p>L'effetto è concentrazione-dipendente.</p> Signup and view all the answers

    Qual è un possibile evento avverso del farmaco in caso di problematiche cardiache?

    <p>Prolungamento dell'intervallo QT</p> Signup and view all the answers

    Quale meccanismo d’azione ha il cloramfenicolo?

    <p>Inibitore della subunità 50S ribosomiale</p> Signup and view all the answers

    Quali batteri sono resistenti al cloramfenicolo?

    <p>Pseudomonas</p> Signup and view all the answers

    In quali situazioni è preferibile utilizzare fluorochinoloni e aminopenicilline rispetto al cloramfenicolo?

    <p>Salmonellosi sistemiche</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo alla farmacocinetica del farmaco?

    <p>Si distribuisce optimamente nei fluidi corporei.</p> Signup and view all the answers

    Quale sintomo è associato con la sindrome grigia nei neonati prematuri?

    <p>Vomito e collasso</p> Signup and view all the answers

    Cosa causa principalmente la tachicardia associata all'uso del farmaco?

    <p>Prolungamento dell'intervallo QT</p> Signup and view all the answers

    Quale forma di resistenza agli antibiotici è correlata al cloramfenicolo?

    <p>Entrambe le precedenti</p> Signup and view all the answers

    In quale condizione è associata l'aplasia midollare irreversibile?

    <p>Predisposizione alla metabolizzazione epatica del farmaco</p> Signup and view all the answers

    Per quale battere il cloramfenicolo è battericida?

    <p>H. Influenzae</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni riguardo all'ototossicità è corretta?

    <p>È causata dall'accumulo di antibiotici nell'orecchio interno.</p> Signup and view all the answers

    Qual è uno degli effetti collaterali principali associati all'uso di aminoglicosidi in gravidanza?

    <p>Possibile danno al feto.</p> Signup and view all the answers

    Quale effetto collaterale delle tetracicline è correlato a problemi di assorbimento?

    <p>Formazione di chelati con ioni.</p> Signup and view all the answers

    Qual è la caratteristica fondamentale delle tetracicline sintetiche rispetto a quelle naturali?

    <p>Maggiore biodisponibilità.</p> Signup and view all the answers

    Quale meccanismo di resistenza aiuta i batteri a proteggersi dalle tetracicline?

    <p>Estrusione dell'antibiotico attraverso pompe di efflusso.</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni è falsa riguardo alla farmacocinetica delle tetracicline?

    <p>Hanno un assorbimento costante in tutte le situazioni.</p> Signup and view all the answers

    Quale classe di antibiotici è più associata a un aumento della nefrotossicità?

    <p>Aminoglicosidi.</p> Signup and view all the answers

    Qual è il meccanismo d'azione delle tetracicline?

    <p>Si legano alla subunità 30S del ribosoma.</p> Signup and view all the answers

    La nefrotossicità da aminoglicosidi è solitamente:

    <p>Reversibile dopo la sospensione.</p> Signup and view all the answers

    Qual è il gruppo di antibiotici che include la neomicina?

    <p>Aminoglicosidi.</p> Signup and view all the answers

    Quale affermazione è vera riguardo al blocco neuro-muscolare?

    <p>È un effetto associato a neomicina e kanamicina.</p> Signup and view all the answers

    Cosa determina l'instabilità delle tetracicline a pH basico?

    <p>La loro struttura chimica di base.</p> Signup and view all the answers

    Le reazioni allergiche legate agli antibiotici comprendono:

    <p>Dermatite da contatto.</p> Signup and view all the answers

    Perché è importante monitorare le concentrazioni plasmatiche degli antibiotici?

    <p>Per evitare effetti tossici mantenendo il farmaco a livello terapeutico.</p> Signup and view all the answers

    Che effetto collaterale è specifico per le tetracicline?

    <p>Forma chelati con ioni.</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Farmaci che inibiscono la replicazione del DNA - Chinoloni

    • Meccanismo d'azione: Bloccano la DNA girasi (tipoisomerasi II), fondamentale per il superavvolgimento del DNA e la scissione binaria batterica, impedendo la formazione della struttura avvolgente del DNA. Bloccano anche la topoisomerasi IV, responsabile della separazione delle catene del DNA, bloccando la replicazione e la sopravvivenza batterica.

    • Classificazione:

      • 1a generazione (antisettici urinari): Acido nalidissico (capostipite, azione sui Gram- aerobi), Acido ossolinico, Acido piromidico.
      • 2a generazione: Derivati dall'acido nalidissico, come l'acido pipemidico, con spettro più ampio (aerobi Gram- inclusi Pseudomonas). Utili per infezioni urinarie gravi.
      • 3a generazione (fluorochinoloni): Ciprofloxacina (più usato, ampio spettro Gram +/-; stafilococchi resistenti), Norfloxacina, Levofloxacina, Moxifloxacina, Gatifloxacina. Utili come alternativa alle penicilline o cefalosporine in caso di resistenza.
    • **Caratteristiche farmacocinetiche (fluorochinoloni):**Somministrazione orale, buona biodisponibilità (Ciprofloxacina 70-89%, Norfloxacina 40%), legame medio/basso alle proteine plasmatiche (se escludiamo la gemifloxacina), T/2 variabile (Norfloxacina 3-4h, Ciprofloxacina molto variabili), metabolizzati principalmente a livello epatico, escrezione renale.

    Usi clinici

    • Infezioni urinarie gravi, respiratorie (Pseudomonas aeruginosa, fibrosi cistica), otiti esterne, prostatiti, gonorrea, infezioni del tratto gastrointestinale e meningiti.

    Effetti avversi

    • Gastrointestinali: nausea, vomito, dispepsia.

    • Generali: eruzioni cutanee, cefalee, vertigini, fotosensibilità (dose-dipendente).

    • Articolare (dopo uso prolungato): tossicità cartilagini articolari (irreversibile), tendinite, rottura tendini, artralgie, neuropatie, disturbi extra-osteoarticolari (depressione, affaticamento, ecc.). Rischio aneurisma e dissezione aorta. Il rischio, per farmacovigilanza, non significa certezza e dipende molto dalla sensibilità del paziente al farmaco.

    • Interruzione produzione fluorochinoloni (2019): Il CHMP ha sospeso la nuova immissione in commercio di alcune generazioni a causa della tossicità.

    Farmaci che inibiscono la sintesi proteica

    • Inibitori subunità 30S: Aminoglicosidi, Tetracicline
    • Inibitori subunità 50S: Macrolidi, Cloramfenicolo, Oxazolidoni

    Aminoglicosidi

    • Meccanismo d'azione: Entrano nel batterio tramite carrier, si legano alla subunità 30S del ribosoma, causando errata traduzione del mRNA e formazione di proteine anomale. Azione battericida concentrazione-dipendente. Possibilità di effetto post-antibiotico.

    • Meccanismi di resistenza: Mancata penetrazione, modificazione dei siti di legame, inattivazione enzimatica (acetilasi, adenilasi, fosforilasi).

    • Farmacocinetica: Idrosolubili, basiche, assorbimento limitato per os, basso legame alle proteine, T/2 breve (2-3h), eliminazione renale, non attraversano BEE.

    • Indicazioni: Infezioni gravi da Gram-, gonorrea resistente alle beta-lattamine, infezioni urinarie in caso di resistenza, peste, teniasi, endocarditi, meningiti (via intratecale), profilassi e terapia chirurgiche.

    • Effetti tossici: Ototossicità, nefrotossicità (reversibile in genere), blocco neuromuscolare (in alcuni casi), reazioni allergiche. Monitoraggio concentrazioni plasmatiche fondamentale.

    Tetracicline

    • Struttura: Nucleo idro-nafta-cenico (liposolubili). Presenti in vari derivanti (naturali e sintetici).

    • Meccanismo d'azione: Legano la subunità 30S del ribosoma, impedendo il legame del tRNA e la formazione dell’aminoacido nascente, inibendo la sintesi proteica.

    • Farmacocinetica: Somministrazione orale, assorbimento abbastanza buono, lipofile (accumulo nei tessuti), T/2 medio-lungo (8-18h), legame variabile alle proteine, eliminazione renale (riassorbimento).

    • Meccanismi di resistenza: Estrusione, alterazione siti di legame, diminuzione ingresso.

    • Indicazioni: Infezioni genito-urinarie (Chlamydia, Mycoplasma), tifo ed altre infezioni.

    • Effetti collaterali: Irritazione gastrointestinale, fotosensibilizzazione, epatotossicità, nefrotossicità, discromie ungueali, macchie cutanee, alterazioni smalto denti e tessuto osseo (uso prolungato).

    Macrolidi / Ketolidi:

    (vedi sottomacrocategorie per dettagli)

    Cloramfenicolo

    • Meccanismo d'azione: Inibitore della subunità 50S, ridotta selettività, causa inibizione sintesi proteica anche nelle cellule eucariotiche.

    • Farmacocinetica: Somministrazione orale (rapidamente assorbito) o parenterale (in casi gravi), distribuzione in vari tessuti, metabolizzazione epatica, eliminazione renale (secrezione attiva).

    • Indicazioni: Salmonellosi, meningiti, ascessi cerebrali.

    • Effetti tossici: Inibizione midollare, aplasia midollare (rara), sindrome grigia (neonati prematuri). Monitoraggio attento.

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    Scopri come i chinoloni inibiscono la replicazione del DNA batterico. Questo quiz esplora il meccanismo d'azione e la classificazione delle diverse generazioni di chinoloni. Testa le tue conoscenze sulle loro applicazioni cliniche e sui loro effetti sui batteri Gram- e Gram+.

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