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Questions and Answers
Qual è il meccanismo d'azione dei chinoloni?
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Quale di queste affermazioni riguardo ai fluorochinoloni è corretta?
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A quale generazione appartiene l'acido pipemidico?
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Qual è la principale indicazione per l'uso dei fluorochinoloni?
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Qual è la durata di emivita minima della norfloxacina?
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Cosa accade se la DNA girasi viene bloccata?
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Quale è il fluorochinolone con il più alto legame alle proteine plasmatiche?
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Per quale motivo gli stafilococchi hanno sviluppato resistenza ai fluorochinoloni?
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Quale tra le seguenti infezioni non è trattabile con le tetracicline?
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Quale tra i seguenti effetti collaterali non è associato alle tetracicline?
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Quale macrolide ha un'emivita più lunga?
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Quale meccanismo contribuisce alla resistenza ai macrolidi?
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Quale indicazione clinica è appropriata per i macrolidi?
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Quale tra le seguenti affermazioni sui ketolidi è falsa?
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Quale meccanismo d'azione hanno i macrolidi?
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Quale macrolide è considerato il capostipite del gruppo?
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Quale delle seguenti affermazioni riguardo ai macrolidi è corretta?
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Quale tra i seguenti è un effetto avverso comune dei macrolidi?
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Quale delle seguenti infezioni è associata a macrolidi?
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Quale delle seguenti affermazioni riguardanti l'Amikacina è corretta?
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Quale dei seguenti farmaci non è un macrolide?
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Qual è lo spettro d'azione della Gentamicina?
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Quale affermazione riguardo all'azione battericida degli antibiotici è corretta?
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Quale dei seguenti macrolidi ha un'efficacia in caso di resistenza alle β-lattamine?
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Quale molecola non è un derivato della Kanamicina?
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Quale meccanismo di resistenza batterica è associato agli aminoglicosidi?
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Qual è l'importanza del picco plasmatico per l'efficacia degli aminoglicosidi?
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Quale tra i seguenti effetti tossici è associato agli aminoglicosidi?
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Qual è il principale meccanismo d'azione degli aminoglicosidi?
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Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo alla farmacocinetica degli aminoglicosidi?
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In quale delle seguenti situazioni gli aminoglicosidi sono utilizzati?
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Cosa si intende per effetto post-antibiotico?
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Quale delle seguenti è una caratteristica degli antibiotici aminoglicosidici?
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Quale antibiotico è considerato un derivato della micromonospora?
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Quali sono le modalità di somministrazione preferite per gli aminoglicosidi?
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In quali situazioni gli aminoglicosidi non vengono generalmente utilizzati?
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Quali sono le principali infezioni per cui sono indicati i fluorochinoloni?
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Quale effetto collaterale dei fluorochinoloni è irreversibile?
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Quali farmaci sono considerati inibitori della sintesi proteica nei batteri?
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Quale delle seguenti affermazioni sui fluorochinoloni è corretta?
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Perché è importante usare i fluorochinoloni in modo mirato?
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Qual è un possibile rischio associato all'uso dei fluorochinoloni?
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Qual è il capostipite degli aminoglicosidi?
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Quali infezioni sono spesso trattate con aminoglicosidi?
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Quale tra le seguenti classi di farmaci non è un antibiotico che inibisce la sintesi proteica?
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Quali sono i principali effetti gastrointestinali associati ai fluorochinoloni?
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Quale gruppo di farmaci è associato a foto tossicità in seguito all'esposizione alla luce?
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Qual è la conseguenza dell'uso inappropriato dei fluorochinoloni nelle infezioni urinarie?
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Quando è stata sospesa la commercializzazione di certi fluorochinoloni?
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Cosa implica la farmacovigilanza riguardo agli effetti collaterali?
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Qual è il periodo di azione del farmaco descritto?
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Quale delle seguenti affermazioni sull'effetto battericida del farmaco è corretta?
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Qual è un possibile evento avverso del farmaco in caso di problematiche cardiache?
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Quale meccanismo d’azione ha il cloramfenicolo?
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Quali batteri sono resistenti al cloramfenicolo?
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In quali situazioni è preferibile utilizzare fluorochinoloni e aminopenicilline rispetto al cloramfenicolo?
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Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo alla farmacocinetica del farmaco?
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Quale sintomo è associato con la sindrome grigia nei neonati prematuri?
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Cosa causa principalmente la tachicardia associata all'uso del farmaco?
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Quale forma di resistenza agli antibiotici è correlata al cloramfenicolo?
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In quale condizione è associata l'aplasia midollare irreversibile?
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Per quale battere il cloramfenicolo è battericida?
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Quale delle seguenti affermazioni riguardo all'ototossicità è corretta?
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Qual è uno degli effetti collaterali principali associati all'uso di aminoglicosidi in gravidanza?
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Quale effetto collaterale delle tetracicline è correlato a problemi di assorbimento?
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Qual è la caratteristica fondamentale delle tetracicline sintetiche rispetto a quelle naturali?
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Quale meccanismo di resistenza aiuta i batteri a proteggersi dalle tetracicline?
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Quale delle seguenti affermazioni è falsa riguardo alla farmacocinetica delle tetracicline?
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Quale classe di antibiotici è più associata a un aumento della nefrotossicità?
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Qual è il meccanismo d'azione delle tetracicline?
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La nefrotossicità da aminoglicosidi è solitamente:
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Qual è il gruppo di antibiotici che include la neomicina?
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Quale affermazione è vera riguardo al blocco neuro-muscolare?
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Cosa determina l'instabilità delle tetracicline a pH basico?
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Le reazioni allergiche legate agli antibiotici comprendono:
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Perché è importante monitorare le concentrazioni plasmatiche degli antibiotici?
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Che effetto collaterale è specifico per le tetracicline?
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Study Notes
Farmaci che inibiscono la replicazione del DNA - Chinoloni
-
Meccanismo d'azione: Bloccano la DNA girasi (tipoisomerasi II), fondamentale per il superavvolgimento del DNA e la scissione binaria batterica, impedendo la formazione della struttura avvolgente del DNA. Bloccano anche la topoisomerasi IV, responsabile della separazione delle catene del DNA, bloccando la replicazione e la sopravvivenza batterica.
-
Classificazione:
- 1a generazione (antisettici urinari): Acido nalidissico (capostipite, azione sui Gram- aerobi), Acido ossolinico, Acido piromidico.
- 2a generazione: Derivati dall'acido nalidissico, come l'acido pipemidico, con spettro più ampio (aerobi Gram- inclusi Pseudomonas). Utili per infezioni urinarie gravi.
- 3a generazione (fluorochinoloni): Ciprofloxacina (più usato, ampio spettro Gram +/-; stafilococchi resistenti), Norfloxacina, Levofloxacina, Moxifloxacina, Gatifloxacina. Utili come alternativa alle penicilline o cefalosporine in caso di resistenza.
-
**Caratteristiche farmacocinetiche (fluorochinoloni):**Somministrazione orale, buona biodisponibilità (Ciprofloxacina 70-89%, Norfloxacina 40%), legame medio/basso alle proteine plasmatiche (se escludiamo la gemifloxacina), T/2 variabile (Norfloxacina 3-4h, Ciprofloxacina molto variabili), metabolizzati principalmente a livello epatico, escrezione renale.
Usi clinici
- Infezioni urinarie gravi, respiratorie (Pseudomonas aeruginosa, fibrosi cistica), otiti esterne, prostatiti, gonorrea, infezioni del tratto gastrointestinale e meningiti.
Effetti avversi
-
Gastrointestinali: nausea, vomito, dispepsia.
-
Generali: eruzioni cutanee, cefalee, vertigini, fotosensibilità (dose-dipendente).
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Articolare (dopo uso prolungato): tossicità cartilagini articolari (irreversibile), tendinite, rottura tendini, artralgie, neuropatie, disturbi extra-osteoarticolari (depressione, affaticamento, ecc.). Rischio aneurisma e dissezione aorta. Il rischio, per farmacovigilanza, non significa certezza e dipende molto dalla sensibilità del paziente al farmaco.
-
Interruzione produzione fluorochinoloni (2019): Il CHMP ha sospeso la nuova immissione in commercio di alcune generazioni a causa della tossicità.
Farmaci che inibiscono la sintesi proteica
- Inibitori subunità 30S: Aminoglicosidi, Tetracicline
- Inibitori subunità 50S: Macrolidi, Cloramfenicolo, Oxazolidoni
Aminoglicosidi
-
Meccanismo d'azione: Entrano nel batterio tramite carrier, si legano alla subunità 30S del ribosoma, causando errata traduzione del mRNA e formazione di proteine anomale. Azione battericida concentrazione-dipendente. Possibilità di effetto post-antibiotico.
-
Meccanismi di resistenza: Mancata penetrazione, modificazione dei siti di legame, inattivazione enzimatica (acetilasi, adenilasi, fosforilasi).
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Farmacocinetica: Idrosolubili, basiche, assorbimento limitato per os, basso legame alle proteine, T/2 breve (2-3h), eliminazione renale, non attraversano BEE.
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Indicazioni: Infezioni gravi da Gram-, gonorrea resistente alle beta-lattamine, infezioni urinarie in caso di resistenza, peste, teniasi, endocarditi, meningiti (via intratecale), profilassi e terapia chirurgiche.
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Effetti tossici: Ototossicità, nefrotossicità (reversibile in genere), blocco neuromuscolare (in alcuni casi), reazioni allergiche. Monitoraggio concentrazioni plasmatiche fondamentale.
Tetracicline
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Struttura: Nucleo idro-nafta-cenico (liposolubili). Presenti in vari derivanti (naturali e sintetici).
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Meccanismo d'azione: Legano la subunità 30S del ribosoma, impedendo il legame del tRNA e la formazione dell’aminoacido nascente, inibendo la sintesi proteica.
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Farmacocinetica: Somministrazione orale, assorbimento abbastanza buono, lipofile (accumulo nei tessuti), T/2 medio-lungo (8-18h), legame variabile alle proteine, eliminazione renale (riassorbimento).
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Meccanismi di resistenza: Estrusione, alterazione siti di legame, diminuzione ingresso.
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Indicazioni: Infezioni genito-urinarie (Chlamydia, Mycoplasma), tifo ed altre infezioni.
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Effetti collaterali: Irritazione gastrointestinale, fotosensibilizzazione, epatotossicità, nefrotossicità, discromie ungueali, macchie cutanee, alterazioni smalto denti e tessuto osseo (uso prolungato).
Macrolidi / Ketolidi:
(vedi sottomacrocategorie per dettagli)
Cloramfenicolo
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Meccanismo d'azione: Inibitore della subunità 50S, ridotta selettività, causa inibizione sintesi proteica anche nelle cellule eucariotiche.
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Farmacocinetica: Somministrazione orale (rapidamente assorbito) o parenterale (in casi gravi), distribuzione in vari tessuti, metabolizzazione epatica, eliminazione renale (secrezione attiva).
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Indicazioni: Salmonellosi, meningiti, ascessi cerebrali.
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Effetti tossici: Inibizione midollare, aplasia midollare (rara), sindrome grigia (neonati prematuri). Monitoraggio attento.
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Description
Scopri come i chinoloni inibiscono la replicazione del DNA batterico. Questo quiz esplora il meccanismo d'azione e la classificazione delle diverse generazioni di chinoloni. Testa le tue conoscenze sulle loro applicazioni cliniche e sui loro effetti sui batteri Gram- e Gram+.