Questions and Answers
Qual è la definizione corretta di 'teoria occupazionale classica' nel contesto farmaceutico?
In uno studio recettoriale, l' _____ è il composto che attiva un recettore.
agonista
Quale delle seguenti affermazioni riguardo ai recettori è vera?
Abbina i seguenti concetti con le loro definizioni:
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La simulazione in silico è un metodo innovativo per studiare interazioni biologiche.
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Cosa rappresenta EA nel contesto delle interazioni farmaco-recettore?
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Qual è il metodo utilizzato per misurare il livello di attività di un recettore?
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I ligandi 'freddi' sono utilizzati per distruggere il complesso recettore-ligando.
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Cosa rappresenta il termine 'complesso recettore-ligando'?
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La _____ è una metodologia usata per studiare l'affinità di un ligando con un recettore.
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Abbina i seguenti termini ai loro significati corretti:
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Quale tra le seguenti affermazioni descrive meglio l'approccio biochimico negli studi recettoriali?
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Il lavaggio è una fase del processo di studio per eliminare le interazioni aspecifiche dei ligandi.
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Che cosa controlla la quantità di farmaco che lega i recettori?
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Qual è la definizione corretta di antagonismo funzionale?
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La desensibilizzazione dei recettori si verifica dopo un'esposizione prolungata ad un antagonista.
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Cos'è l'indice terapeutico (TI)?
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La _____ è la proprietà di un recettore di diventare meno sensibile dopo un'esposizione prolungata all'agonista.
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Abbina i seguenti termini ai loro significati corretti:
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Quale affermazione sui recettori è vera?
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L'up-regulation si riferisce alla sintesi di nuovi recettori in risposta a un antagonista.
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Cosa indica un indice terapeutico (TI) inferiore a 10?
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L'____ è il rapporto tra l'effetto tossico di un farmaco e il suo effetto terapeutico.
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Abbina i seguenti tipi di interazione con i loro effetti finali:
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Quale metodo viene utilizzato per studiare la relazione dose-effetto del farmaco?
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La tolleranza si sviluppa quando la dose di antagonista deve essere aumentata per ottenere lo stesso effetto.
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Che cosa accade ai recettori dopo lunga esposizione a un agonista?
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Il _____ è il termine per la risposta tossica di un farmaco.
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Abbina diverse essenze ai rispettivi effetti:
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I recettori non catalizzano nessuna reazione, interagiscono con i ligandi e provocano una cascata di segnali.
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Qual è la funzione dei recettori?
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I messaggeri chimici si dividono in:
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Cosa sono i neurotrasmettitori?
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Cosa sono gli ormoni?
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Qual è la principale differenza tra neurotrasmettitori ed ormoni?
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I recettori presentano un sito di binding che viene riconosciuto dal messaggero chimico.
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Che interazioni si instaurano tra recettori e messaggeri chimici?
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Cos'è la trasduzione del segnale?
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I messaggeri chimici entrano nelle cellule.
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Cos'è il sito di binding?
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I messaggeri chimici si legano fortemente ai recettori.
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Quali delle seguenti affermazioni riguardo alle interazioni tra messaggeri e recettori è vera?
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I recettori possono essere accoppiati a:
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Cosa regolano i canali ionici?
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Nei recettori accoppiati ai canali ionici, il binding del messaggero regola il ___ ionico attraverso la membrana.
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Quali sono i recettori accoppiati ai canali ionici? (Seleziona tutte le opzioni corrette)
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Abbina i seguenti termini.
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Il sito di legame varia a seconda del tipo di recettore.
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Per evitare effetti secondari uso ligandi selettivi.
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In quali sottotipi recettoriali si divide il recettore colinergico?
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I recettori accoppiati alle tirosine chinasi vengono attivati da ____ .
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Le tirosine chinasi sono degli:
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Quali recettori sono accoppiati alle tirosine chinasi? (Seleziona tutte le risposte corrette)
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I messaggeri chimici dei recettori intracellulari sono idrofobici e attraversano la _____ cellulare.
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I recettori intracellulari si interagiscono a livello degli acidi nucleici.
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I messaggeri dei recettori intracellulari sono di tipo primario.
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Il recettore nicotinico è accoppiato a _____ .
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Il recettore muscarinico è accoppiato a ____
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Gli agonisti sono progettati per ____ il messaggero naturale
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Gli agonisti inducono lo stesso induced fit indotto dal messaggero naturale.
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Gli enantiomeri hanno proprietà biologiche diverse in quanto hanno una disposizione nello spazio diversa.
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L'antagonista non reagisce con il recettore.
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Cosa sono i siti accessori che vengono sfruttati nel design di antagonisti?
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L'aumento della concentrazione di substrato naturale scalza l'antagonista irreversibile.
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Quali delle seguenti affermazioni riguardo all'antagonismo allosterico sono vere?
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Gli antagonisti ad _____ si legano reversibilmente ad un sito vicino al sito di binding e coprono il sito dal messaggero.
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Quali sono le possibili spiegazioni del funzionamento degli agonisti parziali? (Seleziona tutte le risposte corrette)
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Cos'è l'attività basale?
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Gli agonisti inversi:
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Variazioni d'equilibrio dovute a farmaci.
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Nello studio dell' AFFINITÀ del ligando, si misura semplicemente l'interazione MOLECOLA/RECETTORE indipendentemente dalla risposta biologica.
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Nell'approccio biochimico indiretto si determina la quantità del ligando radiomarcato che viene spiazzato.
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Definizione di costante di dissociazione Kd?
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Abbina i seguenti concetti.
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Il farmaco è più potente quando EC50 è minore.
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Cos'è l'attività intrinseca?
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Come si misura la potenza di un agonista?
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Spiazzando un antagonista non competitivo o irreversibile si può ottenere l'effetto massimo.
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Che idea hanno introdotto Furchgott e Nickerson?
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In presenza dei recettori di riserva si può ottenere la risposta massima con una concentrazione di composto di molto inferiore a quella necessaria per l’occupazione di tutti i recettori.
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L'efficacia è data dall’altezza della curva dose-risposta.
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La potenza è data dall’altezza della curva dose-risposta.
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La teoria di Del Castillo e Kats introduce la variazione funzionale del recettore.
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Le interazioni fra farmaci positive provocano un aumento della risposta.
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Elenca le possibili interazioni farmacologiche positive.
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Qual è la definizione di margine di sicurezza?
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Definizione di indice terapeutico.
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Interazione tra farmaci positive.
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Study Notes
Studi Recettoriali
- Approccio biochimico per studiare la quantità di farmaco che si lega ai recettori.
- Utilizzo di ligandi radiomarcati e misurazione della radioattività per analizzare l'affinità del ligando.
- Manovre di lavaggio per rimuovere il legame aspecifico del ligando.
- L'interazione molecola/recettore viene studiata attraverso simulazioni computazionali in silico.
Teoria Occupazionale Classica
- Analogia tra interazione farmaco-recettore e assorbimento di gas su superfici metalliche.
- KD (costante di dissociazione) misura l'affinità di un farmaco per un recettore specifico.
- Relazione tra attività biologica e struttura chimica esplorata attraverso curve dose-risposta.
Interazioni Farmacologiche
- Antagonismo fisiologico e funzionale che riduce l'effetto finale rispetto all'agonista.
- Diversi tipi di antagonismo includono antagonismo recettoriale e chimico-fisico, con effetto finale pari a zero.
Risposta al Farmaco
- La risposta al farmaco dipende dal recettore e dal suo effettore.
- Due risultati possibili: tossico o terapeutico, a seconda della combinazione di farmaci.
Relazione Dose/Effetto
- L'effetto del farmaco è influenzato dalla farmacodinamica e farmacocinetica.
- Indice terapeutico (TI) calcolato come LD50/ED50, importante per la sicurezza del farmaco.
- Farmaci considerati "maneggevoli" hanno TI > 100, mentre TI < 10 denota elevata tossicità.
Desensibilizzazione e Sensibilizzazione
- La desensibilizzazione avviene dopo esposizione prolungata all'agonista, portando a inattivazione del recettore.
- La sensibilizzazione si verifica dopo esposizione prolungata ad antagonisti, provocando sintesi di nuovi recettori e aumento della sensibilità al messaggero naturale.
Up-Regulation e Down-Regulation
- Processi cellulari di adattamento in risposta a cambiamenti nella stimolazione recettoriale.
- Up-regulation: sintesi di nuovi recettori per compensare l'inibizione.
- Down-regulation: riduzione della sintesi dei recettori in seguito a stimolazione eccessiva.
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Description
Questa valutazione si concentra sui recettori chimici discussi nel libro 'Psicofarmacologia essenziale' di S.M. Stahl. Gli studenti esploreranno i vari tipi di recettori e il loro ruolo nella farmacologia. Preparati a rispondere a domande che metteranno alla prova la tua comprensione della chimica farmaceutica.