2-Recettori
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Questions and Answers

Qual è la definizione corretta di 'teoria occupazionale classica' nel contesto farmaceutico?

  • La teoria che descrive l'assorbimento di gas su superfici solide.
  • Una metodologia per modellare simulazioni computazionali di interazioni molecolari.
  • Una teoria che riguarda l'interazione tra farmaci e recettori. (correct)
  • Un approccio per analizzare la relazione tra la struttura chimica e l'attività biologica.

    • In uno studio recettoriale, l'________ è il composto che attiva un recettore.

    agonista

    Quale delle seguenti affermazioni riguardo ai recettori è vera?

  • Le curve dose-risposta non riflettono l'attività biologica.
  • I recettori non possono legarsi a ligandi.
  • Gli agonisti e antagonisti sono la stessa cosa.
  • La teoria occupazionale classica è simile alla legge dell'azione di massa. (correct)

    • Abbina i seguenti concetti con le loro definizioni:

    <p>Agonista = Composto che attiva un recettore Antagonista = Composto che blocca un recettore KD = Costante di dissociazione del complesso In silico = Simulazione computazionale</p> Signup and view all the answers

    La simulazione in silico è un metodo innovativo per studiare interazioni biologiche.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Qual è il metodo utilizzato per misurare il livello di attività di un recettore?

    <p>Misura della radioattività</p> Signup and view all the answers

    I ligandi 'freddi' sono utilizzati per distruggere il complesso recettore-ligando.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    La _____________ è una metodologia usata per studiare l'affinità di un ligando con un recettore.

    <p>radioattività</p> Signup and view all the answers

    Abbina i seguenti termini ai loro significati corretti:

    <p>Agonista = Sostanza che attiva il recettore Antagonista = Sostanza che blocca il recettore Recettore = Proteina che interagisce con ligandi Ligando = Molecola che si lega a un recettore</p> Signup and view all the answers

    Quale tra le seguenti affermazioni descrive meglio l'approccio biochimico negli studi recettoriali?

    <p>Analizza l'interazione molecola/recettore indipendentemente dalla risposta biologica.</p> Signup and view all the answers

    Il lavaggio è una fase del processo di studio per eliminare le interazioni aspecifiche dei ligandi.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Qual è la definizione corretta di antagonismo funzionale?

    <p>Quando due farmaci producono effetti opposti</p> Signup and view all the answers

    La desensibilizzazione dei recettori si verifica dopo un'esposizione prolungata ad un antagonista.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    La ___________________ è la proprietà di un recettore di diventare meno sensibile dopo un'esposizione prolungata all'agonista.

    <p>desensibilizzazione</p> Signup and view all the answers

    Abbina i seguenti termini ai loro significati corretti:

    <p>Agonista = Sostanza che attiva un recettore Antagonista = Sostanza che blocca un recettore Desensibilizzazione = Diminuzione della risposta a un agonista Sensibilizzazione = Aumento della risposta a un antagonista</p> Signup and view all the answers

    Quale affermazione sui recettori è vera?

    <p>I recettori possono essere desensibilizzati o sensibilizzati.</p> Signup and view all the answers

    L'up-regulation si riferisce alla sintesi di nuovi recettori in risposta a un antagonista.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Cosa indica un indice terapeutico (TI) inferiore a 10?

    <p>Elevata tossicità in caso di sovradosaggio.</p> Signup and view all the answers

    L'______ ___________ è il rapporto tra l'effetto tossico di un farmaco e il suo effetto terapeutico.

    <p>indice terapeutico</p> Signup and view all the answers

    Abbina i seguenti tipi di interazione con i loro effetti:

    <p>Antagonismo recettoriale = Fa agonista, Fb antagonista Degradazione = diminuizione del tempo di emivita Neutralizzazione = Efinale = 0, inattivazione chimico-fisica Funzionale = effetti opposti</p> Signup and view all the answers

    Quale metodo viene utilizzato per studiare la relazione dose-effetto del farmaco?

    <p>Farmacodinamica</p> Signup and view all the answers

    La tolleranza si sviluppa quando la dose di antagonista deve essere aumentata per ottenere lo stesso effetto.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Che cosa accade ai recettori dopo lunga esposizione a un agonista?

    <p>Si desensibilizzano.</p> Signup and view all the answers

    La _________ è il termine per la risposta tossica di un farmaco.

    <p>tossicità</p> Signup and view all the answers

    Abbina diverse essenze ai rispettivi effetti:

    <p>Antagonismo chimico = Inattivazione chimico-fisica Agonista = Apertura del canale ionico Antagonista = Chiusura del canale ionico Recettore = Effetto terapeutico</p> Signup and view all the answers

    I recettori non catalizzano nessuna reazione, interagiscono con i ligandi e provocano una cascata di segnali.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Qual è la funzione dei recettori?

    <p>Ricevono messaggi da messaggeri chimici provenienti da altre cellule</p> Signup and view all the answers

    I messaggeri chimici si dividono in:

    <p>neurotrasmettitori e ormoni</p> Signup and view all the answers

    Cosa sono i neurotrasmettitori?

    <p>Sostanze rilasciate dalle terminazioni nervose, che attraversano le sinapsi per legare i recettori delle cellule bersaglio, ad esempio muscolari o neuronali.</p> Signup and view all the answers

    Cosa sono gli ormoni?

    <p>Sostanze, rilasciate da cellule o ghiandole, che interagiscono con recettori delle cellule target che non sono fisicamente vicine a quelle che hanno rilasciato l’ormone.</p> Signup and view all the answers

    Qual è la principale differenza tra neurotrasmettitori ed ormoni?

    <p>I neurotrasmettitori agiscono a livello locale, mentre gli ormoni vengono secreti nel flusso sanguigno da cellule non fisicamente vicine.</p> Signup and view all the answers

    I recettori presentano un sito di binding che viene riconosciuto dal messaggero chimico.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Che interazioni si instaurano tra recettori e messaggeri chimici?

    <p>Interagiscono tramite legami intermolecolari.</p> Signup and view all the answers

    Cos'è la trasduzione del segnale?

    <p>La conversione di segnali chimici in segnali elettrici.</p> Signup and view all the answers

    I messaggeri chimici entrano nelle cellule.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Cos'è il sito di binding?

    <p>Cavità o fessura idrofobica sulla superficie del recettore</p> Signup and view all the answers

    I messaggeri chimici si legano fortemente ai recettori.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Quali delle seguenti affermazioni riguardo alle interazioni tra messaggeri e recettori è vera?

    <p>I legami devono essere abbastanza forti da tenere il messaggero legato al recettore sufficientemente lungo per la trasduzione del segnale</p> Signup and view all the answers

    I recettori possono essere accoppiati a:

    <p>canali ionici</p> Signup and view all the answers

    Cosa regolano i canali ionici?

    <p>La polarizzazione o depolarizzazione delle membrane neuronali</p> Signup and view all the answers

    Nei recettori accoppiati ai canali ionici, il binding del messaggero regola il ______ ionico attraverso la membrana.

    <p>flusso</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i recettori accoppiati ai canali ionici? (Seleziona tutte le opzioni corrette)

    <p>recettore nicotinico</p> Signup and view all the answers

    Abbina i seguenti termini.

    <p>Canali cationici = eccitatori Canali anionici = inibitori Proteina G = proteina segnale Recettore muscarinico = monoammine</p> Signup and view all the answers

    Il sito di legame varia a seconda del tipo di recettore.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Per evitare effetti secondari uso ligandi selettivi.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    In quali sottotipi recettoriali si divide il recettore colinergico?

    <p>nicotinico e muscarinico</p> Signup and view all the answers

    I recettori accoppiati alle tirosine chinasi vengono attivati da ______

    <p>ormoni</p> Signup and view all the answers

    Le tirosine chinasi sono degli:

    <p>Enzimi</p> Signup and view all the answers

    Quali recettori sono accoppiati alle tirosine chinasi? (Seleziona tutte le risposte corrette)

    <p>Recettore del fattore di crescita epidermico</p> Signup and view all the answers

    I messaggeri chimici dei recettori intracellulari sono idrofobici e attraversano la ________ cellulare.

    <p>membrana</p> Signup and view all the answers

    I recettori intracellulari interagiscono a livello degli acidi nucleici.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    I messaggeri dei recettori intracellulari sono di tipo primario.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Il recettore nicotinico è accoppiato a _____ .

    <p>canali ionici</p> Signup and view all the answers

    Il recettore muscarinico è accoppiato a ____

    <p>proteine G</p> Signup and view all the answers

    Gli agonisti sono progettati per s_______ il messaggero naturale

    <p>simulare</p> Signup and view all the answers

    Gli agonisti inducono lo stesso induced fit indotto dal messaggero naturale.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Gli enantiomeri hanno proprietà biologiche diverse in quanto hanno una disposizione nello spazio diversa.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    L'antagonista non reagisce con il recettore.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Cosa sono i siti accessori che vengono sfruttati nel design di antagonisti?

    <p>I siti accessori sono tasche idrofobiche dei recettori che non vengono riempite dai messaggeri naturali. Questi siti vengono sfruttati per creare interazioni aggiuntive e di conseguenza rafforzare la forza di binding dell'antagonista.</p> Signup and view all the answers

    L'aumento della concentrazione di substrato naturale scalza l'antagonista irreversibile.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Quali delle seguenti affermazioni riguardo all'antagonismo allosterico sono vere?

    <p>L’induced fit altera il sito di binding che diventa distorto e non viene riconosciuto dal substrato naturale</p> Signup and view all the answers

    Quali sono le possibili spiegazioni del funzionamento degli agonisti parziali? (Seleziona tutte le risposte corrette)

    <p>Non portano ad un induced fit ideale</p> Signup and view all the answers

    Cos'è l'attività basale?

    <p>L'attività basale è il livello minimo di attività recettoriale, è il normale equilibrio tra la conformazione attiva e inattiva del recettore.</p> Signup and view all the answers

    Gli agonisti inversi:

    <p>inibiscono totalmente l'attività recettoriale</p> Signup and view all the answers

    Variazioni d'equilibrio dovute a farmaci.

    <p>Aggiunta di agonista = sposta l'equilibrio recettoriale verso la forma attiva Aggiunta di antagonista = congela lo stato di riposo Aggiunta di agonista inverso = sposta totalmente l'equilibrio recettoriale verso la forma inattiva Aggiunta di agonista parziale = sposta leggermente l'equilibrio verso la conformazione attiva</p> Signup and view all the answers

    Nello studio dell' AFFINITÀ del ligando, si misura semplicemente l'interazione MOLECOLA/RECETTORE indipendentemente dalla risposta biologica.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Nell'approccio biochimico indiretto si determina la quantità del ligando radiomarcato che viene spiazzato.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Abbina i seguenti concetti.

    <p>In vitro = esperimenti effettuati in “provetta”, In vivo = ricerca biologica sull’intero organismo In silico = simulazioni computazionali Ex vivo = tecnica in cui si rimuove un tessuto, organo o cellule e gli effetti sono studiati in vitro</p> Signup and view all the answers

    Il farmaco è più potente quando EC50 è minore.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Cos'è l'attività intrinseca?

    <p>È la capacità del farmaco di attivare un recettore e indurre una risposta biologica.</p> Signup and view all the answers

    Come si misura la potenza di un agonista?

    <p>Concentrazione necessaria per indurre un effetto pari al 50% dell'effetto massimo</p> Signup and view all the answers

    Spiazzando un antagonista non competitivo o irreversibile si può ottenere l'effetto massimo.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Che idea hanno introdotto Furchgott e Nickerson?

    <p>Recettori di riserva</p> Signup and view all the answers

    In presenza dei recettori di riserva si può ottenere la risposta massima con una concentrazione di composto di molto inferiore a quella necessaria per l’occupazione di tutti i recettori.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    L'efficacia è data dall’altezza della curva dose-risposta.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    La potenza è data dall’altezza della curva dose-risposta.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    La teoria di Del Castillo e Kats introduce la variazione funzionale del recettore.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Le interazioni fra farmaci positive provocano un aumento della risposta.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Elenca le possibili interazioni farmacologiche positive.

    <p>sommazione, addizione, potenziamento e sinergismo.</p> Signup and view all the answers

    Qual è la definizione di margine di sicurezza?

    <p>Il margine di sicurezza è il rapporto tra la dose tossica nel 1% dei casi e la dose terapeutica nel 99% dei casi.</p> Signup and view all the answers

    Definizione di indice terapeutico.

    <p>L'indice terapeutico è il rapporto tra la dose letale nel 50% dei casi e la dose terapeutica nel 50% dei casi.</p> Signup and view all the answers

    Interazione tra farmaci positive.

    <p>sommazione = somma delle risposte, stesso effetto ma diversi meccanismi d'azione addizione = aumento di risposta, i farmaci agiscono con lo stesso meccanismo d'azione potenziamento = il farmaco A prolunga il tempo di emivita del farmaco B sinergismo = l'effetto finale &gt; somma dei due effetti</p> Signup and view all the answers

    I recettori hanno tempi di risposta diversi. Abbina i recettori ai loro tempi di risposta:

    <p>Recettori accoppiati a canali ionici = msecs Recettori accoppiati a proteine G = secondi Recettori accoppiati a chinasi = minuti</p> Signup and view all the answers

    Nelle cellule tumori si ha sovraespressione di recettori ________ _______

    <p>tirosina chinasi</p> Signup and view all the answers

    L'interazione tra un recettore e un ligando che porta alla f_________ di un complesso stabile.

    <p>formazione</p> Signup and view all the answers

    Che cosa regola la quantità di farmaco che si lega ai recettori?

    <p>La concentrazione del ligando</p> Signup and view all the answers

    Cos'è l'indice terapeutico (TI)?

    <p>Il rapporto tra LD50 e ED50</p> Signup and view all the answers

    Gli antagonisti ad ________ si legano reversibilmente ad un sito vicino al sito di binding e coprono il sito dal messaggero.

    <p>ombrello</p> Signup and view all the answers

    Cos'è la costante di dissociazione K(d)?

    <p>esprime l’affinità di un farmaco per un particolare recettore</p> Signup and view all the answers

    Cos'è l'attività intrinseca (alfa)?

    <p>La risposta massima relativa causata da un farmaco in un particolare recettore</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Studi Recettoriali

    • Approccio biochimico per studiare la quantità di farmaco che si lega ai recettori.
    • Utilizzo di ligandi radiomarcati e misurazione della radioattività per analizzare l'affinità del ligando.
    • Manovre di lavaggio per rimuovere il legame aspecifico del ligando.
    • L'interazione molecola/recettore viene studiata attraverso simulazioni computazionali in silico.

    Teoria Occupazionale Classica

    • Analogia tra interazione farmaco-recettore e assorbimento di gas su superfici metalliche.
    • KD (costante di dissociazione) misura l'affinità di un farmaco per un recettore specifico.
    • Relazione tra attività biologica e struttura chimica esplorata attraverso curve dose-risposta.

    Interazioni Farmacologiche

    • Antagonismo fisiologico e funzionale che riduce l'effetto finale rispetto all'agonista.
    • Diversi tipi di antagonismo includono antagonismo recettoriale e chimico-fisico, con effetto finale pari a zero.

    Risposta al Farmaco

    • La risposta al farmaco dipende dal recettore e dal suo effettore.
    • Due risultati possibili: tossico o terapeutico, a seconda della combinazione di farmaci.

    Relazione Dose/Effetto

    • L'effetto del farmaco è influenzato dalla farmacodinamica e farmacocinetica.
    • Indice terapeutico (TI) calcolato come LD50/ED50, importante per la sicurezza del farmaco.
    • Farmaci considerati "maneggevoli" hanno TI > 100, mentre TI < 10 denota elevata tossicità.

    Desensibilizzazione e Sensibilizzazione

    • La desensibilizzazione avviene dopo esposizione prolungata all'agonista, portando a inattivazione del recettore.
    • La sensibilizzazione si verifica dopo esposizione prolungata ad antagonisti, provocando sintesi di nuovi recettori e aumento della sensibilità al messaggero naturale.

    Up-Regulation e Down-Regulation

    • Processi cellulari di adattamento in risposta a cambiamenti nella stimolazione recettoriale.
    • Up-regulation: sintesi di nuovi recettori per compensare l'inibizione.
    • Down-regulation: riduzione della sintesi dei recettori in seguito a stimolazione eccessiva.

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    Description

    Questa valutazione si concentra sui recettori chimici discussi nel libro 'Psicofarmacologia essenziale' di S.M. Stahl. Gli studenti esploreranno i vari tipi di recettori e il loro ruolo nella farmacologia. Preparati a rispondere a domande che metteranno alla prova la tua comprensione della chimica farmaceutica.

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