2-Recettori
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Questions and Answers

Qual è la definizione corretta di 'teoria occupazionale classica' nel contesto farmaceutico?

  • La teoria che descrive l'assorbimento di gas su superfici solide.
  • Una metodologia per modellare simulazioni computazionali di interazioni molecolari.
  • Una teoria che riguarda l'interazione tra farmaci e recettori. (correct)
  • Un approccio per analizzare la relazione tra la struttura chimica e l'attività biologica.

In uno studio recettoriale, l'________ è il composto che attiva un recettore.

agonista

Quale delle seguenti affermazioni riguardo ai recettori è vera?

  • Le curve dose-risposta non riflettono l'attività biologica.
  • I recettori non possono legarsi a ligandi.
  • Gli agonisti e antagonisti sono la stessa cosa.
  • La teoria occupazionale classica è simile alla legge dell'azione di massa. (correct)

Abbina i seguenti concetti con le loro definizioni:

<p>Agonista = Composto che attiva un recettore Antagonista = Composto che blocca un recettore KD = Costante di dissociazione del complesso In silico = Simulazione computazionale</p> Signup and view all the answers

La simulazione in silico è un metodo innovativo per studiare interazioni biologiche.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è il metodo utilizzato per misurare il livello di attività di un recettore?

<p>Misura della radioattività (A)</p> Signup and view all the answers

I ligandi 'freddi' sono utilizzati per distruggere il complesso recettore-ligando.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

La _____________ è una metodologia usata per studiare l'affinità di un ligando con un recettore.

<p>radioattività</p> Signup and view all the answers

Abbina i seguenti termini ai loro significati corretti:

<p>Agonista = Sostanza che attiva il recettore Antagonista = Sostanza che blocca il recettore Recettore = Proteina che interagisce con ligandi Ligando = Molecola che si lega a un recettore</p> Signup and view all the answers

Quale tra le seguenti affermazioni descrive meglio l'approccio biochimico negli studi recettoriali?

<p>Analizza l'interazione molecola/recettore indipendentemente dalla risposta biologica. (B)</p> Signup and view all the answers

Il lavaggio è una fase del processo di studio per eliminare le interazioni aspecifiche dei ligandi.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è la definizione corretta di antagonismo funzionale?

<p>Quando due farmaci producono effetti opposti (B)</p> Signup and view all the answers

La desensibilizzazione dei recettori si verifica dopo un'esposizione prolungata ad un antagonista.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

La ___________________ è la proprietà di un recettore di diventare meno sensibile dopo un'esposizione prolungata all'agonista.

<p>desensibilizzazione</p> Signup and view all the answers

Abbina i seguenti termini ai loro significati corretti:

<p>Agonista = Sostanza che attiva un recettore Antagonista = Sostanza che blocca un recettore Desensibilizzazione = Diminuzione della risposta a un agonista Sensibilizzazione = Aumento della risposta a un antagonista</p> Signup and view all the answers

Quale affermazione sui recettori è vera?

<p>I recettori possono essere desensibilizzati o sensibilizzati. (D)</p> Signup and view all the answers

L'up-regulation si riferisce alla sintesi di nuovi recettori in risposta a un antagonista.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Cosa indica un indice terapeutico (TI) inferiore a 10?

<p>Elevata tossicità in caso di sovradosaggio.</p> Signup and view all the answers

L'______ ___________ è il rapporto tra l'effetto tossico di un farmaco e il suo effetto terapeutico.

<p>indice terapeutico</p> Signup and view all the answers

Abbina i seguenti tipi di interazione con i loro effetti:

<p>Antagonismo recettoriale = Fa agonista, Fb antagonista Degradazione = diminuizione del tempo di emivita Neutralizzazione = Efinale = 0, inattivazione chimico-fisica Funzionale = effetti opposti</p> Signup and view all the answers

Quale metodo viene utilizzato per studiare la relazione dose-effetto del farmaco?

<p>Farmacodinamica (A)</p> Signup and view all the answers

La tolleranza si sviluppa quando la dose di antagonista deve essere aumentata per ottenere lo stesso effetto.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Che cosa accade ai recettori dopo lunga esposizione a un agonista?

<p>Si desensibilizzano.</p> Signup and view all the answers

La _________ è il termine per la risposta tossica di un farmaco.

<p>tossicità</p> Signup and view all the answers

Abbina diverse essenze ai rispettivi effetti:

<p>Antagonismo chimico = Inattivazione chimico-fisica Agonista = Apertura del canale ionico Antagonista = Chiusura del canale ionico Recettore = Effetto terapeutico</p> Signup and view all the answers

I recettori non catalizzano nessuna reazione, interagiscono con i ligandi e provocano una cascata di segnali.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è la funzione dei recettori?

<p>Ricevono messaggi da messaggeri chimici provenienti da altre cellule (A), Trasmettono un messaggio alla cellula, inducendo un effetto cellulare (C)</p> Signup and view all the answers

I messaggeri chimici si dividono in:

<p>neurotrasmettitori e ormoni</p> Signup and view all the answers

Cosa sono i neurotrasmettitori?

<p>Sostanze rilasciate dalle terminazioni nervose, che attraversano le sinapsi per legare i recettori delle cellule bersaglio, ad esempio muscolari o neuronali. (A)</p> Signup and view all the answers

Cosa sono gli ormoni?

<p>Sostanze, rilasciate da cellule o ghiandole, che interagiscono con recettori delle cellule target che non sono fisicamente vicine a quelle che hanno rilasciato l’ormone. (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è la principale differenza tra neurotrasmettitori ed ormoni?

<p>I neurotrasmettitori agiscono a livello locale, mentre gli ormoni vengono secreti nel flusso sanguigno da cellule non fisicamente vicine.</p> Signup and view all the answers

I recettori presentano un sito di binding che viene riconosciuto dal messaggero chimico.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Che interazioni si instaurano tra recettori e messaggeri chimici?

<p>Interagiscono tramite legami intermolecolari. (A)</p> Signup and view all the answers

Cos'è la trasduzione del segnale?

<p>La conversione di segnali chimici in segnali elettrici. (A)</p> Signup and view all the answers

I messaggeri chimici entrano nelle cellule.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Cos'è il sito di binding?

<p>Cavità o fessura idrofobica sulla superficie del recettore</p> Signup and view all the answers

I messaggeri chimici si legano fortemente ai recettori.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quali delle seguenti affermazioni riguardo alle interazioni tra messaggeri e recettori è vera?

<p>I legami devono essere abbastanza forti da tenere il messaggero legato al recettore sufficientemente lungo per la trasduzione del segnale (A), Le interazioni devono essere abbastanza deboli da consentire al messaggero di staccarsi dal recettore (C)</p> Signup and view all the answers

I recettori possono essere accoppiati a:

<p>canali ionici (A), proteine G (B), chinasi (C)</p> Signup and view all the answers

Cosa regolano i canali ionici?

<p>La polarizzazione o depolarizzazione delle membrane neuronali (A)</p> Signup and view all the answers

Nei recettori accoppiati ai canali ionici, il binding del messaggero regola il ______ ionico attraverso la membrana.

<p>flusso</p> Signup and view all the answers

Quali sono i recettori accoppiati ai canali ionici? (Seleziona tutte le opzioni corrette)

<p>recettore nicotinico (A), recettore glicinico (B)</p> Signup and view all the answers

Abbina i seguenti termini.

<p>Canali cationici = eccitatori Canali anionici = inibitori Proteina G = proteina segnale Recettore muscarinico = monoammine</p> Signup and view all the answers

Il sito di legame varia a seconda del tipo di recettore.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Per evitare effetti secondari uso ligandi selettivi.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

In quali sottotipi recettoriali si divide il recettore colinergico?

<p>nicotinico e muscarinico</p> Signup and view all the answers

I recettori accoppiati alle tirosine chinasi vengono attivati da ______

<p>ormoni</p> Signup and view all the answers

Le tirosine chinasi sono degli:

<p>Enzimi (B)</p> Signup and view all the answers

Quali recettori sono accoppiati alle tirosine chinasi? (Seleziona tutte le risposte corrette)

<p>Recettore del fattore di crescita epidermico (A), Recettore dell’insulina (C), Recettore dell’ormone della crescita (D)</p> Signup and view all the answers

I messaggeri chimici dei recettori intracellulari sono idrofobici e attraversano la ________ cellulare.

<p>membrana</p> Signup and view all the answers

I recettori intracellulari interagiscono a livello degli acidi nucleici.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

I messaggeri dei recettori intracellulari sono di tipo primario.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Il recettore nicotinico è accoppiato a _____ .

<p>canali ionici</p> Signup and view all the answers

Il recettore muscarinico è accoppiato a ____

<p>proteine G</p> Signup and view all the answers

Gli agonisti sono progettati per s_______ il messaggero naturale

<p>simulare</p> Signup and view all the answers

Gli agonisti inducono lo stesso induced fit indotto dal messaggero naturale.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Gli enantiomeri hanno proprietà biologiche diverse in quanto hanno una disposizione nello spazio diversa.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

L'antagonista non reagisce con il recettore.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Cosa sono i siti accessori che vengono sfruttati nel design di antagonisti?

<p>I siti accessori sono tasche idrofobiche dei recettori che non vengono riempite dai messaggeri naturali. Questi siti vengono sfruttati per creare interazioni aggiuntive e di conseguenza rafforzare la forza di binding dell'antagonista.</p> Signup and view all the answers

L'aumento della concentrazione di substrato naturale scalza l'antagonista irreversibile.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quali delle seguenti affermazioni riguardo all'antagonismo allosterico sono vere?

<p>L’induced fit altera il sito di binding che diventa distorto e non viene riconosciuto dal substrato naturale (A), L’aumento della concentrazione di messaggero non blocca l’antagonismo (C)</p> Signup and view all the answers

Quali sono le possibili spiegazioni del funzionamento degli agonisti parziali? (Seleziona tutte le risposte corrette)

<p>Non portano ad un induced fit ideale (A), Il composto si lega al sito di binding in due diversi modi, uno in cui agisce come agonista e l’altro come antagonista (C)</p> Signup and view all the answers

Cos'è l'attività basale?

<p>L'attività basale è il livello minimo di attività recettoriale, è il normale equilibrio tra la conformazione attiva e inattiva del recettore.</p> Signup and view all the answers

Gli agonisti inversi:

<p>inibiscono totalmente l'attività recettoriale (A), inattivano la conformazione attiva del recettore (C)</p> Signup and view all the answers

Variazioni d'equilibrio dovute a farmaci.

<p>Aggiunta di agonista = sposta l'equilibrio recettoriale verso la forma attiva Aggiunta di antagonista = congela lo stato di riposo Aggiunta di agonista inverso = sposta totalmente l'equilibrio recettoriale verso la forma inattiva Aggiunta di agonista parziale = sposta leggermente l'equilibrio verso la conformazione attiva</p> Signup and view all the answers

Nello studio dell' AFFINITÀ del ligando, si misura semplicemente l'interazione MOLECOLA/RECETTORE indipendentemente dalla risposta biologica.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Nell'approccio biochimico indiretto si determina la quantità del ligando radiomarcato che viene spiazzato.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Abbina i seguenti concetti.

<p>In vitro = esperimenti effettuati in “provetta”, In vivo = ricerca biologica sull’intero organismo In silico = simulazioni computazionali Ex vivo = tecnica in cui si rimuove un tessuto, organo o cellule e gli effetti sono studiati in vitro</p> Signup and view all the answers

Il farmaco è più potente quando EC50 è minore.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Cos'è l'attività intrinseca?

<p>È la capacità del farmaco di attivare un recettore e indurre una risposta biologica.</p> Signup and view all the answers

Come si misura la potenza di un agonista?

<p>Concentrazione necessaria per indurre un effetto pari al 50% dell'effetto massimo (B)</p> Signup and view all the answers

Spiazzando un antagonista non competitivo o irreversibile si può ottenere l'effetto massimo.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Che idea hanno introdotto Furchgott e Nickerson?

<p>Recettori di riserva</p> Signup and view all the answers

In presenza dei recettori di riserva si può ottenere la risposta massima con una concentrazione di composto di molto inferiore a quella necessaria per l’occupazione di tutti i recettori.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

L'efficacia è data dall’altezza della curva dose-risposta.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

La potenza è data dall’altezza della curva dose-risposta.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

La teoria di Del Castillo e Kats introduce la variazione funzionale del recettore.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Le interazioni fra farmaci positive provocano un aumento della risposta.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Elenca le possibili interazioni farmacologiche positive.

<p>sommazione, addizione, potenziamento e sinergismo.</p> Signup and view all the answers

Qual è la definizione di margine di sicurezza?

<p>Il margine di sicurezza è il rapporto tra la dose tossica nel 1% dei casi e la dose terapeutica nel 99% dei casi.</p> Signup and view all the answers

Definizione di indice terapeutico.

<p>L'indice terapeutico è il rapporto tra la dose letale nel 50% dei casi e la dose terapeutica nel 50% dei casi.</p> Signup and view all the answers

Interazione tra farmaci positive.

<p>sommazione = somma delle risposte, stesso effetto ma diversi meccanismi d'azione addizione = aumento di risposta, i farmaci agiscono con lo stesso meccanismo d'azione potenziamento = il farmaco A prolunga il tempo di emivita del farmaco B sinergismo = l'effetto finale &gt; somma dei due effetti</p> Signup and view all the answers

I recettori hanno tempi di risposta diversi. Abbina i recettori ai loro tempi di risposta:

<p>Recettori accoppiati a canali ionici = msecs Recettori accoppiati a proteine G = secondi Recettori accoppiati a chinasi = minuti</p> Signup and view all the answers

Nelle cellule tumori si ha sovraespressione di recettori ________ _______

<p>tirosina chinasi</p> Signup and view all the answers

L'interazione tra un recettore e un ligando che porta alla f_________ di un complesso stabile.

<p>formazione</p> Signup and view all the answers

Che cosa regola la quantità di farmaco che si lega ai recettori?

<p>La concentrazione del ligando (B), La quantità di recettori disponibili (D)</p> Signup and view all the answers

Cos'è l'indice terapeutico (TI)?

<p>Il rapporto tra LD50 e ED50 (B)</p> Signup and view all the answers

Gli antagonisti ad ________ si legano reversibilmente ad un sito vicino al sito di binding e coprono il sito dal messaggero.

<p>ombrello</p> Signup and view all the answers

Cos'è la costante di dissociazione K(d)?

<p>esprime l’affinità di un farmaco per un particolare recettore (B), è definita come il rapporto tra la concentrazione di ligando dissociato e quella del complesso ligando-recettore (C)</p> Signup and view all the answers

Cos'è l'attività intrinseca (alfa)?

<p>La risposta massima relativa causata da un farmaco in un particolare recettore (A), Misura della capacità del farmaco di indurre una risposta biologica (C)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Studi Recettoriali

Approccio biochimico per determinare la quantità di farmaco che si lega ai recettori, usando metodi come la misurazione della radioattività di ligandi radiomarcati.

Teoria Occupazionale Classica

Teoria che paragona interazione farmaco-recettore all'assorbimento di gas, usando KD (costante di dissociazione) per misurare l'affinità e curve dose-risposta per collegare la struttura chimica all'attività biologica del farmaco.

Interazioni Farmacologiche

Effetti di farmaci su altri farmaci o processi biologici, come antagonismo che riduce l'effetto dell'agonista.

Antagonismo

Interazione fra farmaci che riduce, o annulla completamente, l'effetto di un altro farmaco.

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Risposta al farmaco

Effetto del farmaco sul corpo, che può essere terapeutico (positivo) o tossico (negativo).

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Indice terapeutico (TI)

Misura della sicurezza di un farmaco, calcolata come LD50/ED50.

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LD50

Dose letale per il 50% degli individui di una popolazione.

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ED50

Dose efficace per il 50% degli individui di una popolazione.

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Farmaco maneggiabile

Farmaco con un indice terapeutico (TI) superiore a 100, indicando bassa tossicità.

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Desensibilizzazione

Diminuzione della risposta a un farmaco dopo un'esposizione prolungata all'agonista.

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Sensibilizzazione

Aumento della risposta a un farmaco dopo un'esposizione prolungata all'antagonista.

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Up-regulation

Aumento della sintesi di recettori.

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Down-regulation

Diminuzione della sintesi di recettori.

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Relazione Dose/Effetto

Come la risposta a un farmaco varia man mano che la dose cambia, considerata da fattori farmacodinamici e farmacocinetici.

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Farmacodinamica

Effetti del farmaco sul corpo.

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Farmacocinetica

Cosa succcede al farmaco all'interno dell'organismo.

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KD (costante di dissociazione)

Misura dell'affinità del farmaco per il recettore.

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Interazione molecola/recettore

Modo in cui le molecole interagiscono con i recettori, spesso studiata con simulazioni in silico.

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Ligandi radiomarcati

Molecole con un tracciante radioattivo per studiare le interazioni farmaco-recettore.

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Study Notes

Studi Recettoriali

  • Approccio biochimico per studiare la quantità di farmaco che si lega ai recettori.
  • Utilizzo di ligandi radiomarcati e misurazione della radioattività per analizzare l'affinità del ligando.
  • Manovre di lavaggio per rimuovere il legame aspecifico del ligando.
  • L'interazione molecola/recettore viene studiata attraverso simulazioni computazionali in silico.

Teoria Occupazionale Classica

  • Analogia tra interazione farmaco-recettore e assorbimento di gas su superfici metalliche.
  • KD (costante di dissociazione) misura l'affinità di un farmaco per un recettore specifico.
  • Relazione tra attività biologica e struttura chimica esplorata attraverso curve dose-risposta.

Interazioni Farmacologiche

  • Antagonismo fisiologico e funzionale che riduce l'effetto finale rispetto all'agonista.
  • Diversi tipi di antagonismo includono antagonismo recettoriale e chimico-fisico, con effetto finale pari a zero.

Risposta al Farmaco

  • La risposta al farmaco dipende dal recettore e dal suo effettore.
  • Due risultati possibili: tossico o terapeutico, a seconda della combinazione di farmaci.

Relazione Dose/Effetto

  • L'effetto del farmaco è influenzato dalla farmacodinamica e farmacocinetica.
  • Indice terapeutico (TI) calcolato come LD50/ED50, importante per la sicurezza del farmaco.
  • Farmaci considerati "maneggevoli" hanno TI > 100, mentre TI < 10 denota elevata tossicità.

Desensibilizzazione e Sensibilizzazione

  • La desensibilizzazione avviene dopo esposizione prolungata all'agonista, portando a inattivazione del recettore.
  • La sensibilizzazione si verifica dopo esposizione prolungata ad antagonisti, provocando sintesi di nuovi recettori e aumento della sensibilità al messaggero naturale.

Up-Regulation e Down-Regulation

  • Processi cellulari di adattamento in risposta a cambiamenti nella stimolazione recettoriale.
  • Up-regulation: sintesi di nuovi recettori per compensare l'inibizione.
  • Down-regulation: riduzione della sintesi dei recettori in seguito a stimolazione eccessiva.

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Quiz Team

Description

Questa valutazione si concentra sui recettori chimici discussi nel libro 'Psicofarmacologia essenziale' di S.M. Stahl. Gli studenti esploreranno i vari tipi di recettori e il loro ruolo nella farmacologia. Preparati a rispondere a domande che metteranno alla prova la tua comprensione della chimica farmaceutica.

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