3-Farmacocinetica (ADME)
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Questions and Answers

Quale dei seguenti fattori non fa parte dell'acronimo ADME?

  • Distribuzione
  • Assorbimento
  • Efficacia (correct)
  • Metabolismo

    • I farmaci attivi in vitro sono sempre efficaci anche in vivo.

    False

    Qual è una delle condizioni della Regola di Lipinski?

  • MW > 500
  • Max 10 HBD
  • log P < +5 (correct)
  • Max 5 HBD (correct)

    • Gli farmaci polari possono essere somministrati solo per via orale.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Quale proprietà è richiesta per il passaggio attraverso le membrane cellulari per i farmaci somministrati per via orale?

    <p>Equilibrio delle caratteristiche di idrofilia/idrofobicità.</p> Signup and view all the answers

    Il composto più potente verso il target può essere clinicamente i______

    <p>inutile</p> Signup and view all the answers

    Abbina i seguenti termini con le loro descrizioni:

    <p>Assorbimento = Processo di ingresso del farmaco nel flusso sanguigno Distribuzione = Come il farmaco si diffonde nel corpo Metabolismo = Modificazione chimica del farmaco Escrezione = Eliminazione del farmaco dal corpo</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo alla farmacocinetica?

    <p>I farmaci polari possono essere somministrati anche per iniezione.</p> Signup and view all the answers

    Il metabolismo di un farmaco non influisce sulla sua capacità di raggiungere il sito bersaglio.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco polare è utile per trattare infezioni intestinali quando somministrato per via _____.

    <p>orale</p> Signup and view all the answers

    Abbina il fattore con la sua descrizione:

    <p>Assorbimento = Passaggio del farmaco nel circolo sanguigno Distribuzione = Distribuzione del farmaco nei tessuti Metabolismo = Trasformazioni chimiche del farmaco Escrezione = Eliminazione del farmaco dall'organismo</p> Signup and view all the answers

    Qual è il valore massimo consentito per log P secondo la Regola di Lipinski?

    <p>+5</p> Signup and view all the answers

    I farmaci attivi in vitro sono sempre efficaci quando somministrati in vivo.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Un farmaco polare non può essere somministrato per via intravenosa.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    La Regola di Lipinski stabilisce che il peso molecolare deve essere inferiore a ___ per un farmaco attivo per via orale.

    <p>500</p> Signup and view all the answers

    Abbina i seguenti tipi di somministrazione dei farmaci con i loro esempi:

    <p>Orale = Compresse Iniezione = Siringa Topica = Crema Inalazione = Aerosol</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni sui farmaci attivi è corretta?

    <p>Possono essere inattivi in vivo.</p> Signup and view all the answers

    La distribuzione di un farmaco non ha impatto sulla sua efficienza terapeutica.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Che cosa indica la sigla ADME nella farmacocinetica?

    <p>Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo, Escrezione</p> Signup and view all the answers

    Perché un composto potente verso un target potrebbe essere clinicamente inutile?

    <p>Può essere clinicamente inutile se non riesce a raggiungere il sito bersaglio o se viene rapidamente metabolizzato.</p> Signup and view all the answers

    Quale condizione della Regola di Lipinski è legata alla lipofilia di un farmaco?

    <p>La condizione è che log P deve essere inferiore a +5.</p> Signup and view all the answers

    In che modo il metabolismo può influenzare l'efficacia di un farmaco?

    <p>Il metabolismo può ridurre o inattivare il farmaco prima che raggiunga il sito bersaglio.</p> Signup and view all the answers

    Che proprietà devono possedere i farmaci somministrati per via orale per passare la parete intestinale?

    <p>Devono essere acido-resistenti</p> Signup and view all the answers

    Quali sono le regole di Lipiski?

    <p>MW&lt;500, max 5 HBD, max HBA, logP&lt;+5</p> Signup and view all the answers

    Cos'è la pinocitosi?

    <p>Un processo di assorbimento cellulare in cui le cellule inghiottono piccole particelle.</p> Signup and view all the answers

    Quali parametri descrivono la flessibilità molecolare in un farmaco assunto per via orale?

    <p>I parametri di Veber</p> Signup and view all the answers

    Cos'è il first pass effect?

    <p>È il fenomeno per cui una porzione di un farmaco viene metabolizzata nel fegato prima di raggiungere la circolazione sistemica.</p> Signup and view all the answers

    Cos'è la concentrazione ematica?

    <p>La quantità di un farmaco nel sangue</p> Signup and view all the answers

    Descrivi le possibili vie di somministrazione di un farmaco.

    <p>orale, sublinguale, rettale, epiteliale o topica, inalazione, iniezione, impianti.</p> Signup and view all the answers

    Qual è la differenza tra un'azione topica e sistemica?

    <p>L'azione topica ha una distribuzione specifica e agisce localmente sulla parte del corpo in cui viene applicata, mentre l'azione sistemica ha una distribuzione generale e si diffonde in tutto l'organismo attraverso il sangue.</p> Signup and view all the answers

    Che proprietà deve possedere un farmaco somministrato per via orale (OS) per raggiungere il target?

    <p>Stabilità gastrointestinale</p> Signup and view all the answers

    Correla i seguenti concetti.

    <p>Farmaci MOLTO polari = non riescono ad attraversare le membrane cellulari Farmaci MOLTO idrofobici = poco assorbiti Azione topica = distribuzione locale Azione sistemica = distribuzione generale</p> Signup and view all the answers

    Descrivi i possibili metodi di iniezione.

    <p>Iniezione intramuscolare, sottocutanea, endovenosa, intraoculare, intratecale</p> Signup and view all the answers

    Nell'assorbimento transdermico il farmaco penetra attraverso la pelle raggiunge il flusso s________.

    <p>sanguigno</p> Signup and view all the answers

    I livelli ematici del farmaco diminuiscono nel tempo a causa del metabolismo ed escrezione

    <p>Iniezione = picco max alto, i tempi di rilascio sono molto brevi Inalazione = picco max abbastanza intenso Ingestione = picco max modestamente basso Transdermica = picco max basso, i tempi di rilascio sono più lunghi</p> Signup and view all the answers

    Le reazioni del metabolismo avvengono:

    <p>Nel fegato</p> Signup and view all the answers

    La diffusione dipende dalla ___________ degli organi o tessuti.

    <p>irrorazione</p> Signup and view all the answers

    Cos'è un santuario farmacologico?

    <p>Una zona tampone che riveste gli organi e non permette il passaggio di molecole estranee.</p> Signup and view all the answers

    Le reazione di fase I inseriscono una porzione ______ nella molecola aumentando così l'idrosolubilità della molecola.

    <p>polare</p> Signup and view all the answers

    Aumentando la polarità di un farmaco si aumenta la velocità di __________ del composto.

    <p>escrezione</p> Signup and view all the answers

    Quali delle seguenti affermazioni riguardo le reazioni di fase II sono vere? (Seleziona tutte le opzioni corrette)

    <p>Coinvolgono la coniugazione di metaboliti con gruppi idrofili.</p> Signup and view all the answers

    Quali sono le principali vie di escrezione?

    <p>Reni, polmoni, pelle, latte materno, dotti biliari.</p> Signup and view all the answers

    Abbinare le vie di escrezione agli rispettivi esempi.

    <p>Polmoni = anestetici generali Pelle = sudore Latte materno = nicotina Dotti biliari = morfina</p> Signup and view all the answers

    La via urinaria è la principale via di escrezione del nostro corpo e avviene nei ____.

    <p>reni</p> Signup and view all the answers

    Qual è l'importanza dell'equilibrio tra idrofilia e idrofobicità nel farmaco design?

    <p>Determina l'assorbimento del farmaco attraverso le membrane cellulari</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Farmacocinetica

    • Influenza sulla capacità dei farmaci di raggiungere il sito bersaglio.
    • Farmaci attivi in vitro possono risultare inattivi in vivo.
    • Composto più potente verso il target può essere clinicamente inefficace.
    • Drug design deve considerare interazioni di binding e farmacocinetica simultaneamente.

    Fattori ADME

    • Essenziali per la farmacocinetica e comprendono:
      • Assorbimento
      • Distribuzione
      • Metabolismo
      • Escrezione

    Assorbimento

    • Varia in base alla via di somministrazione del farmaco.
    • Farmaci orali devono attraversare la parete intestinale per giungere nel circolo sanguigno.
    • La maggior parte dei farmaci attivi per via orale supera le cellule della parete intestinale.
    • Richiesta di attraversamento di due membrane cellulari lipofile.
    • Necessità di un bilancio tra idrofilia e idrofobicità.

    Regola di Lipinski

    • Indica proprietà per farmaci attivi per via orale:
      • Peso molecolare (MW) < 500
      • Massimo 5 donatori di legame idrogeno (HBD)
      • Massimo 10 accettori di legame idrogeno (HBA)
      • log P < +5
    • Eccezioni per piccole molecole polari (MW < 300) possono essere somministrate per iniezione o mirate a infezioni intestinali.

    Distribuzione

    • Rappresenta il processo tramite il quale un farmaco si diffonde nel corpo e raggiunge i vari tessuti e organi.
    • La distribuzione è influenzata da diversi fattori, tra cui il flusso sanguigno, la capacità del farmaco di attraversare le membrane cellulari e le sue proprietà fisico-chimiche, come solubilità e legame con le proteine plasmatiche.
    • Farmaci altamente lipofili tendono ad accumularsi nei tessuti adiposi, mentre quelli idrofili rimangono maggiormente nel circolo sanguigno.
    • La distribuzione può anche essere alterata da condizioni patologiche, come l'infiammazione o la malattia epatica, che possono influenzare la permeabilità vascolare e la binding del farmaco.
    • Comprendere la distribuzione è fondamentale per ottimizzare il dosaggio e massimizzare l'efficacia terapeutica del trattamento.

    Somministrazione

    • si riferisce al metodo mediante il quale il farmaco viene introdotto nel corpo del paziente. Questa fase è cruciale poiché influisce direttamente sull'efficacia del trattamento e sulla velocità con la quale il farmaco raggiunge la sua sede d'azione. Esistono diverse vie di somministrazione, tra cui:
    • Orale: nella quale il farmaco è assunto per via orale sotto forma di compresse, capsule o liquidi.
    • Intravenosa: dove il farmaco è iniettato direttamente nel flusso sanguigno, permettendo un rapido inizio dell'azione terapeutica.
    • Intramuscolare: in cui il farmaco viene iniettato nel muscolo, risultando in un assorbimento più lento rispetto all'iniezione intravenosa ma più rapido rispetto alla somministrazione per via orale.
    • Sottocutanea: che prevede l'iniezione del farmaco sotto la pelle, dove viene assorbito a una velocità intermedia.
    • Topica: dove il farmaco è applicato direttamente sulla pelle o su mucose per ottenere un effetto locale.
    • Inalatoria: che consente al farmaco di essere assorbito attraverso i polmoni, spesso utilizzata per trattamenti respiratori.

    La scelta della via di somministrazione dipende da vari fattori, tra cui la natura del farmaco, la malattia da trattare, la condizione fisica del paziente, e l'obiettivo terapeutico. Una somministrazione adeguata è fondamentale per garantire che il farmaco raggiunga il suo bersaglio in modo efficace e sicuro.

    Metabolismo

    • Rappresenta il processo attraverso il quale i farmaci vengono trasformati chimicamente all'interno dell'organismo.
    • Si divide generalmente in due fasi: la fase I, che coinvolge reazioni di ossidazione, riduzione e idrolisi, e la fase II, che comprende coniugazione per formare metaboliti più solubili in acqua.
    • L'efficacia di un farmaco può variare in base alla rapidità e ai tipi di reazioni metaboliche che subisce. Farmaci con metabolismo molto rapido possono essere inattivi prima di raggiungere il loro target terapeutico, mentre metaboliti attivi possono contribuire agli effetti del farmaco stesso.
    • Il metabolismo è influenzato da fattori genetici, età, dieta, e interazioni con altri farmaci, il che rende la variabilità individuale una considerazione cruciale nel design terapeutico.
    • In alcuni casi, la formazione di metaboliti tossici può provocare effetti avversi significativi, sottolineando l'importanza di studiare attentamente le vie metaboliche dei nuovi composti.

    Escrezione

    • L'escrezione è il processo attraverso il quale i farmaci e i loro metaboliti vengono rimossi dall'organismo. Questo passaggio è cruciale poiché determina la durata dell'azione del farmaco nel corpo e la sua eventuale tossicità.
    • I principali organi coinvolti nell'escrezione sono i reni, ma anche il fegato, i polmoni e il tubo digerente possono contribuire a questo processo.
    • La clearance renale, ovvero la capacità dei reni di filtrare e eliminare le sostanze, influisce notevolmente sui livelli plasmatici del farmaco.
    • Fattori come l'età, la funzione renale e la presenza di malattie possono influenzare l'efficacia dell'escrezione.
    • L'escrezione è quindi fondamentale per mantenere le concentrazioni terapeutiche appropriate e prevenire effetti avversi.

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    Description

    Questo quiz esplora i concetti chiave della farmacocinetica nella chimica farmaceutica. I partecipanti saranno sfidati su come vari fattori influenzano la capacità di un farmaco di raggiungere il sito bersaglio e la rilevanza del drug design. Scopri le interazioni di binding e l'efficacia clinica dei farmaci.

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