Les voies d'administration des médicaments PDF 2024/2025

Les voies d’administration des médicaments Année 2024/2025 Les voies d’administration des médicaments I. Définition  La voie d’administration est le lieu d’introduction d’un médicament dans l’organisme dans le but d’obtenir un effet thérapeutique.  La...

Les voies d’administration des médicaments Année 2024/2025 Les voies d’administration des médicaments I. Définition  La voie d’administration est le lieu d’introduction d’un médicament dans l’organisme dans le but d’obtenir un effet thérapeutique.  La voie d’administration choisie conditionne plusieurs facteurs impliqués dans l’action des médicaments : le site d’action du médicament, la nature et l’intensité des effets thérapeutiques mais aussi indésirables, la quantité et la qualité de principe actif atteignant la circulation. II. Classification des voies d’administration  Les voies d’administration sont classées selon qu’il y ait présence ou absence d’effraction de la peau et/ou des muqueuses. Le second critère de classification est l’étendue de la répartition du médicament dans l’organisme (systémique ou locale).  Et enfin le site d’administration concerné: orale, sublinguale, rectale… Selon l’étendue de la Selon la nécessité d’effraction répartition du médicament ou non de la peau et/ou des dans l’organisme muqueuses Voies avec Voies générales effraction cutanée (systémiques) et/ou muqueuse Voies sans Voies locales effraction cutanée et/ou muqueuse Figure 01 : Classification des voies d’administration DR BAHMED 3éme ANNEE PHARMACIE Page 1 Les voies d’administration des médicaments Année 2024/2025 Figure 02 : Classification des voies d’administration selon l’effraction ou non de la peau et /ou des muqueuses - Voies avec effraction: consiste à rompre l’intégrité de la peau et/ou des muqueuses - IM: intramusculaire - SC: sous cutané A) Les voies avec effraction cutanée et/ou muqueuse (voies parentérales) A. les voies vasculaires: - Elles sont appelées voies directes car le médicament est apporté directement dans la circulation sanguine sans qu'il y ait un phénomène d'absorption. On distingue:  Intraveineuse.  Intra-artérielle.  Intracardiaque. - Les Formes Pharmaceutiques: doivent être: des Solutions, stériles, limpides, apyrogènes (qui n’induisent pas de fièvre), neutres, isotoniques. - Les solutions huileuses et les suspensions ne doivent pas être administrées par ces voies. Remarque : La voie d’administration est indirecte quand le médicament doit traverser une barrière avant de passer dans la circulation générale DR BAHMED 3éme ANNEE PHARMACIE Page 2 Les voies d’administration des médicaments Année 2024/2025 1. Voie intraveineuse (IV) - Site d'administration: Exemple : Veine du pli du coude, jugulaire externe, dos de la main, veine fémorale. Intra-veineuse Directe (IVD) Injection directe dans la veine plus ou moins rapidement: - IVD lente - IVD flash ou en bolus Perfusion IV - Administration d’un volume important (50 mL–plusieurs L/j). - Nécessite un dispositif adapté. Avantages Inconvénients Rapidité d'action : Voie d'urgence. Personnel qualifié et matériel Biodisponibilité absolue. spécifique Pas de dégradation des principes Risques techniques (piqûre artère...) actifs dans le système digestif,ni Risques infectieux dans le foie (éviter 1er passage) Risques toxiques (surdosage potentiel) Contrôle précis des quantités Réactions anaphylactiques injectées Conditions stricts: stérilité, Utilisation possible chez les patients apyrogènicité… inconscients ou non coopérants. Coût N.B :Biodisponibilité: pourcentage de la dose administrée qui atteint la circulation générale et la vitesse avec laquelle elle l’atteint. Biodisponibilité absolue : 100% de la dose se retrouve dans la circulation sanguine - Effet de 1er passage intestinal et hépatique: une certaine quantité du principe actif peut être métabolisée ou transformée sous l’effet de certaines enzymes de l’intestin et du foie: diminution de la quantité qui atteint la circulation sanguine donc diminution potentiel de l’effet thérapeutique (les posologies efficaces sont établies pour pallier à ce problème) 2. Voie intra-artérielle (IA): C'est une voie d'exception car elle est dangereuse et difficile(risque d'hémorragie, risque de gangrène) Exemple : chimiothérapie anticancéreuse, vasodilatateur Permet d’obtenir une Biodisponibilité absolue.  Site d'administration: artère radiale, artère axillaire et artère fémorale. DR BAHMED 3éme ANNEE PHARMACIE Page 3 Les voies d’administration des médicaments Année 2024/2025 3. Voie Intra cardiaque(IC) : - Exceptionnelle se fait au niveau du muscle cardiaque ou des ventricules, dans les cas désespérés (arrêt cardiaque résistant au massage) B.les voies extra vasculaires B.1- Action systémique: - Avec ces voies, le médicament doit traverser les barrières biologiques pour atteindre la circulation générale et exercer un effet systémique. 1. Voie Intramusculaire (IM): Site d'administration:Muscle fessier (quadransupéro-externe),Muscle deltoïde (épaule) Formes pharmaceutiques: doivent être stériles, apyrogènes. - On peut utiliser des Solutions et suspensions aqueuses. - -Solutions huileuses - Cette voie est contre-indiquée chez les patients sous héparinothérapie, anticoagulants oraux et fibrinolytiques car ils risquent de développer une hémorragie et un hématome. Avantages Inconvénients Résorption est plus rapide qu'en Technique. sous-cutanée. Seulement médicaments stériles, Peu douloureuse. apyrogènes. Pas de destruction digestive Risques locaux (fibrose, lésions Pas d’Effet du premier passage nerveuses). possible pour solutions non miscibles Risque d’Infection. permet préparations retard+++ Risque de choc anaphylactique. (antibiotiques, neuroleptiques) Lésion possible du nerf sciatique en cas d’administration dans le muscle fessier. 2. Voie Sous-cutanée (SC):  Site d'administration:administration sous la peau dans le tissu conjonctif Face postérieure du bras,dos, abdomen, face externe de la cuisse, région deltoïdienne (épaule)  Formes pharmaceutiques: suspension, solution Ex: vaccin, insuline… DR BAHMED 3éme ANNEE PHARMACIE Page 4 Les voies d’administration des médicaments Année 2024/2025 Avantages Inconvénients Auto-administration. Douloureuse : innervation. Pas de destruction digestive. Nécrose : substances irritantes. Pas d’Effet du premier passage. Résorption irrégulière et tributaire de la vascularisation (problème en cas de collapsus cardio-vasculaire) Remarque : - Auto-administration : Permet les auto- injections (par le patient lui-même) - Voie sous cutanée à visée générale ; Contre Indiquée en cas de mauvaise irrigation sanguine, de mauvais état cutané ou si volume important à injecter. - Le collapsus cardio-vasculaire est un effondrement de la pression sanguine, c'est lorsque la pression artérielle systolique est inférieure à 80 mm Hg.Cette situation provoque un réflexe de préservation des fonctions vitales :le corps concentre le sang vers l'intérieur du corps, afin d'irriguer les organes importants (cœur, poumons, cerveau) et de limiter les pertes de chaleur ; il y a donc une vasoconstriction au niveau de la peau (les vaisseaux sanguins périphériques se ferment). 2- A action locale: Elles sont utilisées pour introduire localement une substance active. On distingue:  Voie intradermique (ex :L'intradermoréaction à la tuberculine pour aider au diagnostic de l'infection tuberculeuse latente).  Voie intra rachidienne. (ex :Utilisée pour faire des anesthésies, des péridurales (anesthésier le bassin))  La voie Intra articulaire.(Infiltration intra-articulaire par les corticoïdes pour soigner les arthroses en rhumathologie)  voie Intra péritonéale.  Voie Intra pleurale. 2. Les voies sans effraction cutanée et/ou muqueuse A- A visée systémique: - Effet systémique: passage du médicament dans la circulation générale à partir de son site d'absorption. DR BAHMED 3éme ANNEE PHARMACIE Page 5 Les voies d’administration des médicaments Année 2024/2025 A.1 voie orale (per os): Classique, la plus utilisée. Médicament est dégluti et sera résorbé le long du trajet digestif. Figure 03 : parcours du médicament administré par voie orale (ou voie per os) Avantages Inconvénients  Pratique +++ Instabilité. (ambulatoire,répétable), Rapide. Non résorption.  Réversible : lavage gastrique en Coopérativité du sujet. cas d’intoxication aigue. Latence d’action.  Économique. Cinétique variable. imprécision de la biodisponibilité. Enzymes digestives: dégradation. Exemples : L’insuline est dégradée par la peptidase premier passage hépatique (FPH) : désactivation partielle ou totale. Cycle entéro-hépatique. Non adaptée aux situations d’urgences. - Per os : synonyme de voie orale - FPH: first pass hepatic metabolism ou premier passage hépatique DR BAHMED 3éme ANNEE PHARMACIE Page 6 Les voies d’administration des médicaments Année 2024/2025 - Cycle entéro-hépatique : phénomène concernant les Molécules métabolisées au niveau hépatique et après transformation en dérivés conjugués, elles sont éliminées par voie biliaire. Au niveau du duodénum, les métabolites conjugués hydrosolubles peuvent être hydrolysés ou déconjugués par des bactéries et redonner la molécule initiale liposoluble qui est réabsorbée et rejoint la circulation générale. Ce qui conduit à une augmentation des concentrations plasmatiquesla molécule suit un cycle d’excrétion biliaire-réabsorption intestinale Durée de séjour du médicament au niveau de l’organisme est augmentée A.2.Voie buccale : perlinguale ou sublinguale 02 types d’absorption : - Voie sublinguale : PA sous la langue, richement vascularisée - Voie perlinguale : PA absorbé par la muqueuse de la langue et l’intérieur des joues Avantages Inconvénients Pas de destruction digestive. Surface limitée : 200cm² Rapidité d’action. Nombre limité de molécules. Pas d’effet de premier passage Coopérativité du patient (enfant) hépatique. Pas de cycle entéro-hépatique. Pas de trouble digestif Exemple : trinitrine en sublinguale pour le traitement de l’angine de poitrine A.3 Voie rectale  Obtention d’un effet systémique exemple :  Fièvre(paracétamol)  Prévention des convulsions chez l’enfant (diazépam) DR BAHMED 3éme ANNEE PHARMACIE Page 7 Les voies d’administration des médicaments Année 2024/2025 Formes pharmaceutiques :  Suppositoires Figure 04 : schéma expliquant l’anatomie et la relation entre les veines hémorroïdales et le premier passage hépatique - Les veines hémorroïdales supérieures acheminent le sang vers le foie avant d’atteindre la circulation générale d’où l’effet de premier passage hépatique alors que les veines hémorroïdales moyennes et inferieures déversent le sang directement dans la circulation générale (veine cave) sans passer par le foie: on dit que la voie rectale possède un effet de premier passage hépatique partiel. Avantages Inconvénients Irrigation : bonne résorption. Résorption souvent incomplète et Pas d’enzymes digestives. variable. Pratique : enfants, vomissement. Médicaments tolérés. EPH plus réduit que la voie orale. Ne permet pas d’éviter Activité plus forte à dose égale que complètement l’EPPH. la voie orale Muqueuse fragile et irritable. Substances de goût désagréable Inutile en cas de diarrhée. Rapidité d’action. Coopérativité du patient. EPH =EPPH : effet de premier passage hépatique DR BAHMED 3éme ANNEE PHARMACIE Page 8 Les voies d’administration des médicaments Année 2024/2025 A.4 Voie broncho-pulmonaire  Muqueuse broncho-pulmonaire: nez ou bouche.  Produits volatils et gazeux  Action rapide: - Action locale, bronchique - Action générale(anesthésie) Limites : – Variations liées au patient : Volume courant(la quantité d’air inspirée et expirée à chaque respiration.), fréquence respiratoire – Variations liées au médicament : – Gaz et substances volatiles : - Si liposoluble et faible Poids Moléculaire effet rapide et systémique - Molécule dans un aérosol : Effet dépend du diamètre Ø des particules ; Nécessité d’un Ø < 0.2 µm pour atteindre les alvéoles A.5 voie percutanée(= transdermique) - Application sur la peau pour obtenir une diffusion générale du médicament Exemple :patch à la nicotine pour sevrage tabagique Avantages Inconvénients Simple. Débit sanguin réduit: résorption Dispositifs transdermiques (patchs), lente pommade, gel. Non indiquée dans l’urgence Patchs: libération prolongée (24h). Peau saine, fine Évite l’EPH et le métabolisme Résorption mal dosée digestif. Coût Réversible : en cas d’effets Irritation locale due au PA ou au indésirables. dispositif (PA=Principe Actif) B- A visée locale : - Avec ces voies le médicament n'est pas absorbé, mais il exerce un effet local. DR BAHMED 3éme ANNEE PHARMACIE Page 9 Les voies d’administration des médicaments Année 2024/2025 B.1 Voie cutanée Avantages Inconvénients Effets rapides: voie locale Frottement des habits. peu perméable (risque d’effet Irritation locale. systémique réduit) Absorption irrégulière Le risque allergique par cette voie est important On peut avoir des effets secondaires généraux (notamment chez les jeunes enfants) B.2 Voie rectale - Obtention d’un effet local:  Constipation.  Hémorroïdes. - Formes pharmaceutiques :  Pommade (action locale)  Lavement (action locale)  Suppositoire (action locale) B.3 Voie oculaire - Formes galéniques qui vont permettre une diffusion lente du Principe Actif, appliquées dans le sac conjonctival ou sur la cornée.  Formes pharmaceutiques : Collyres. Pommades ophtalmiques.  B.4 Voie auriculaire Dans le conduit auditif. Visée anti-bouchon de cérumen, anti-inflammatoire, antalgique, anti infectieuse DR BAHMED 3éme ANNEE PHARMACIE Page 10 Les voies d’administration des médicaments Année 2024/2025 Formes pharmaceutiques :  Gouttes auriculaires.  Lavages. B.5 Voie vaginale - Généralement action locale: visée antiseptique, antibiotique, antifongique,antiparasitaire, hormonale, obstétricale ou contraceptive  Formes pharmaceutiques :  Capsules vaginales.  Comprimés vaginaux (ovules secs).  Ovules.  Crèmes et gels vaginaux. Les critères de choix d'une voie d'administration A- Facteurs dépendants du médicament  Action locale ou générale.  Circonstances du traitement : urgence ou traitement quotidien.  Selon la nature du PA : propriétés physico-chimiques.  Présentation galénique disponible.  Économique (coût). B- Facteurs dépendants du patient  psychique : délire, stress.  Enfant en bas âge : voie orale (comprimés) difficile.Préférer les Suppositoires, sirops  État pathologique :(pathologie gastrique ou intestinale, cancer…).  Localisation de la maladie.  Particularité du malade.  Observance du traitement et facilité des prises: o Affections chroniques : voie orale avec forme galénique adaptée pour faciliter l’observance thérapeutique (forme à libération prolongée LP) o Affections psychiatriques : forme injectable à libération prolongée permettent l’observance chez les patients difficiles (neuroleptiques retard) DR BAHMED 3éme ANNEE PHARMACIE Page 11