Formas Farmacéuticas y Vías de Administración PDF

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http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterapéutas/3.-% 20FORMAS%20FARMACÉUTICAS%20Y%20VÍAS%20DE% 20ADMINISTRACIÓN.pdf FORMAS FARMACÉUTICAS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Vanesa Ferrandis Tébar Especialista en Farmacia Hospitalaria 18-19 mayo Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 1  Objetivos Conocer las diferentes formas farmacéuticas utilizadas en la terapéutica, estableciendo la relación entre sus diferentes formas y la vía para su administración. – Identificar las presentaciones farmacéuticas más utilizadas. – Reconocer las características físicas de cada una de las formas farmacéuticas. – Determinar las diferencias y semejanzas entre las distintas vías de administración. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 2 Módulo III. Formas Farmacéuticas y Vías de Administración 1. Definiciones 2. Clasificación formas farmacéuticas 3. Vías de administración a. Oral b. Rectal c. Vaginal d. Parenteral e. Ótica f. Oftálmica g. Dérmica h. Transdérmica i. Subcutanea http://www.portalesmedicos.com/publicaciones/articles/775/1/Via s-de-Administracion-de-Farmacos.html La autoría de dicha página está referida a: Mgtra. Yamilka L. Sánchez. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 3  Definiciones Forma farmacéutica: disposición individualizada a que se adaptan las sustancias medicinales (principios activos) y excipientes para constituir un medicamento. Es decir, la forma de preparar un medicamento con el fin de su administración. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 4  Definiciones Forma farmacéutica: son el producto resultante del proceso tecnológico que confiere a los medicamentos características adecuadas: – Dosificación – Eficacia terapéutica – Estabilidad en el tiempo Podemos distinguir: – Formas farmacéuticas de liberación convencional: la liberación del principio activa no está deliberadamente modificada por un diseño de formulación particular. – Formas farmacéuticas de liberación modificada: permiten alcanzar un perfil de concentración plasmática que garantiza la persistencia de la acción terapéutica del fármaco. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 5  Clasificación Tipos de formas farmacéuticas según su estado físico:  SÓLIDAS: Polvos. Granulados. Cápsulas. Comprimidos. Sellos. Tabletas. Supositorios. Óvulos. Implantes.  SEMI-SÓLIDAS: Pomadas. Pastas. Cremas. Geles.  LÍQUIDAS: Soluciones. Suspensiones. Emulsiones. Jarabes. Elixires. Lociones. Linimentos. Inyectables. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 6  Clasificación Según la vía de administración: – Oral: polvos, granulados, comprimidos, cápsulas, jarabes, suspensiones, emulsiones. – Rectal y vaginal: Supositorios, enemas, óvulos, comprimidos vaginales, dispositivos intrauterinos. – Tópica y subcutánea: Pomadas, cremas, geles, pastas, parches, implantes. – Oftálmica y ótica: colirios, pomadas, emulsiones, insertos oftálmicos, gotas. – Parenteral: Inyectables para vía intravascular(intravenosa, intraarterial) o para vía extravascular( intradérmica, subcutánea, intramuscular, intratecal, epidural, intraperitoneal) – Inhalatoria: gases medicinales (anestésicos), aerosoles. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 7  Vías de administración Oral La vía oral constituye la vía más utilizada de administración de fármacos. Inconvenientes: – No se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir, con vómitos o si están inconscientes. – Sabor desagradable Algunos fármacos – Irritación gástrica Para enmascarar el sabor de las ff orales se utilizan: – Edulcorantes: sacarosa (jarabes), sacarina, aspartamo, ciclamato. – Aromatizantes: enmascaran o mejoran el sabor o el olor. Ej: zumos de frutas, mentol. – Ciclodextrinas: encapsulan las moléculas enmascarando olores y sabores desagradables. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 8  Vías de administración Oral Los fármacos se absorben principalmente en intestino delgado. Gran superficie de absorción Elevado flujo sangíneo Presencia de bilis (tensioactivo) Mecanismos de transporte activo Medicamentos de carácter ácido: Intestino delgado>estómago>colon Medicamentos de carácter básico: Intestino delgado>colon>estómago Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 9  Vías de administración Oral Factores que influyen en la biodisponibilidad de fármacos por vía oral: – Velocidad de vaciado gástrico. Biodisponibilidad en – Forma farmacéutica. velocidad – Motilidad intestinal. – Presencia de alimentos. Biodisponibilidad en magnitud – Medicamentos. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 10  Vías de administración Oral Medicamentos con biodisponibilidad reducida por efecto de los alimentos Medicamento Mecanismo En general para todos los BD en velocidad reducida por retraso en el vaciado fármacos gástrico. Tetraciclinas Formación de quelatos insolubles con cationes metálicos di y trivalentes (Ca, Mg, Fe, Al). β-lactámicos, Aumento de la degradación en medio gástrico por eritromicina, levodopa retraso del vaciado. β-lactámicos, levodopa, Competencia a nivel de absorción de componentes α-metildopa, baclofeno. (aminoácidos) de la dieta Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 11  Vías de administración Oral Medicamentos con biodisponibilidad aumentada por efecto de los alimentos Medicamento Mecanismo Propranolol, metoprolol, Disminución del metabolismo hepático alprenolol, espironolactona, presistémico por aumento del flujo sanguíneo hidralazina esplácnico. Vitaminas hidrosolubles, Aumento de la absorción activa por retraso del clorotiazida e hidroclorotiazida vaciado gástrico (fco llega al transportador escalonadamente) Carbamazepina, Aumento de la disolución al aumentar las secreciones nitrofurantoína grastrointestinales y enlentecen el tránsito Los antiinflamatorios ,al tratarse de fármacos irritantes de la mucosa gástrica, deben administrarse siempre en presencia de alimentos a pesar de que su BD en velocidad pueda verse disminuída Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 12  FORMAS ORALES SÓLIDAS Presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua. Evitan posibles problemas de incompatibilidad entre principios activos, enmascaran sabores desagradables y se puede regular la liberación de los principios activos. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 13  TIPOS DE FORMAS ORALES SÓLIDAS 1. Comprimidos: obtenidos por compresión mecánica del granulado. Ventajas: bajo coste, precisión en la dosificación y prolongado periodo de validez. Desventajas: Limitado uso en pacientes que no pueden deglutir, problemas de biodisponibilidad. 2. Cápsulas: Cubierta gelatinosa en cuyo interior se encuentra dosificado el fco. Ventajas: buena estabilidad y biodisponibilidad, fácil elaboración. Desventajas: Mayor coste que los comprimidos, limitaciones de contenido, no pueden fraccionarse ni ser utilizadas por pacientes con problemas de deglución. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 14  TIPOS DE FORMAS ORALES SÓLIDAS 3. FF de liberación modificada (FFLM): son aquéllas en las que la velocidad y el lugar de liberación de la sustancia o sustancias activas es diferente del de la forma farmacéutica de liberación convencional, administrada por la misma vía. Ventajas: – Mejores pautas posológicas – Mejor perfil farmacocinético – Reducción de efectos adversos. Desventajas: – No se pueden fraccionar. – No aptas para pacientes con problemas de deglución. – Peor control en situaciones de sobredosis o reacciones adversas. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 15  TIPOS DE FORMAS ORALES SÓLIDAS 4. Otras formas orales sólidas: Polvos: Cada dosis se administra previa preparación de una solución extemporánea en agua u otra bebida. Dosis unitarias (bolsas y papelillos). Granulados: Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos, azucares y coadyuvantes. Se puede administrar esta ff o puede servir como intermedio para la obtención de comprimidos o relleno de cápsulas. Sellos: Son cápsulas con un receptáculo de almidón. Prácticamente, han sido desplazados por las cápsulas duras. Liofilizados: Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en agua. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 16  Comprimidos Preparaciones sólidas, cada uno de los cuales contiene una unidad de dosificación de uno o más principios activos. Se obtienen por compresión de un volumen constante de partículas y están destinados a la administración por vía oral. COMPRIMIDO Disolución Disgregación Disolución FÁRMACO EN Absorción FÁRMACO EN GRÁNULOS SOLUCIÓN EL TORRENTE SANGUÍNEO Disgregación GRÁNULOS Disolución DISGREGADOS Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 17  Comprimidos 1. Normales: ranurados o no. 2. Efervecentes: mayor velocidad de absorción. 3. Masticables: para pacientes con dificultad para deglutir. 4. Bucales: acción local (infecciones bucofarígeas) 5. Sublinguales: pequeño tamaño, absorción rápida, ausencia de efecto de primer paso. 6. Grageas: No deben ser fraccionados: comprimidos con cubierta de azúcar. pérdida de estabilidad y/o biodisponibilidad 7. Recubrimiento pelicular: membrana de polímero que puede ser Gastrorresistente (absorción intestinal) Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 18  Cápsulas Tipos: – Cápsulas duras: relleno sólido o semisólido. Formadas por dos valvas que encajan una dentro de otra. Buena biodisponibilidad y estabilidad Fácil elaboración – Cápsulas blandas: relleno líquido (soluciones oleosas de vitaminas liposolubles, hormonas). Formadas por una sola pieza. Gran exactitud de dosis Protege al principio activo de la hidrólisis u oxidación. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 19  Formas Farmacéuticas de liberación modificada (FFLM) Tipos de FFLM Tabla 3. NUEVAS FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA: REVISIÓN Y RELEVANCIA Paredero Domínguez JM. Servicio de Farmacia de la Gerencia de Atención Primaria de Guadalajara. 20  Formas de liberación acelerada Formas sólidas que se disuelven instantáneamente en la cavidad bucal sin necesidad de administración de líquidos. Ejemplo de estos sistemas son los comprimidos/tabletas liofilizadas. Diferentes sistemas en función del mecanismo de liberación, como los comprimidos de disgregación rápida en contacto con la saliva (Odis®) o los liotabs bucodispersables (tipo Zydis®, Flas® o Velotab®). Ej: Feldene FLAS® 20 mg (Piroxicam, antiinflamatorio) VENTAJAS: mayor facilidad de la administración. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 21  Formas de liberación diferida o retardada El medicamento es liberado en un momento distinto al de la administración, pero no se prolonga el efecto terapéutico. Son formas con cubierta entérica o resistente al pH, en las que el principio activo es liberado en un lugar concreto del intestino delgado, pasando por el estómago sin degradarse. Útiles para la administración de fcos que se inactivan o que dañan la mucosa digestiva. Ej: Omeprazol 20mg Belmac EFG VENTAJAS permite administrar por vía oral fármacos que serían inactivados por jugos gástricos (omeprazol, pantoprazol) o bien minimizar los efectos derivados de su gastro-lesividad por contacto (piroxicam, diclofenaco, warfarina). 22  Formas de liberación prolongada Formas de acción sostenida o continuada: El principio activo se libera a una velocidad constante con el objeto de que se reduzcan las fluctuaciones de los niveles plasmáticos. Podemos encontrar sistemas osmóticos (OROS®), con membrana microporosa, matrices hidrofílicas o lipofílicas (ej:comprimidos matriciales de tamsulosina OCAS®). Ej. Adalat OROS® (nifedipino) para tratamiento de angina estable y crónica 23  Formas de liberación prolongada VENTAJAS Mejora el cumplimiento posológico Reducción de las fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas y de la dosis total diaria: reducción de las reacciones adversas. Control del lugar de liberación del medicamento en el tracto gastrointestinal Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 24  Ejemplos medicamentos con FFLM Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 25  FORMAS ORALES LÍQUIDAS Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado. Las ff líquidas para administración oral más usuales son: – Jarabe: solución acuosa edulcorada. – Elixir: solución hidroalcohólica edulcorada. – Suspensión y suspensión extemporánea (se prepara en el momento de ser administrada): admon de principios activos poco solubles en agua. – Emulsiones fluidas (ppios activos liposolubles: vitaminas liposolubles) – Tisanas: baja concentración de principios activos Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 26  FORMAS ORALES LÍQUIDAS Ventajas: – Liberan rápidamente el principio activo: alta BD en velocidad. – Dosificación fácil y cómoda (cucharadas, gotas) – Resultan de elección particularmente en niños. Inconvenientes: – Mayor contaminación microbiológica (adición de conservantes). – Menor estabilidad del principio activo. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 27  Vías de administración Sublingual La mucosa sublingual está muy vascularizada: rápida velocidad de absorción. Ausencia de efecto de primer paso. FF: comprimidos y aerosoles. – Comprimidos: redondeado, elíptico o biconvexo, sin ángulos y lo más pequeño posible para minimizar la secreción de saliva (y la deglución). – Aerosoles: pulsar del spray con el dedo índice, dirigiendo el chorro a la región sublingual. Cerrar la boca y permanecer unos segundos sin deglutir (sin tragar) para facilitar la absorción del medicamento. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 28  Vías de administración Sublingual Medicamentos: – Nitratos anginosos: tto crisis angina de pecho. – Antagonista Ca: tto crisis hipertensivas. – Opiáceos: dolor intenso. – Benzodiacepinas: ataque de ansiedad. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 29  Vías de administración Rectal Absorción más lenta que la gastrointestinal Formas farmacéuticas: – Supositorios: ff sólida, forma cónica u ovoide, que al fundirse en el recto libera los medicamentos que contiene. – Enemas: ff líquidas, de absorción colónica y elevada biodisponibilidad en velocidad (fcos lipófilos) Tres tipos de acciones: – Mecánica: efecto laxante. – Tópica localizada: antihemorroidales. – Sistémica: antitérmicos. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 30  Vías de administración Rectal Supositorios: tienen efecto de primer paso parcial (venas hemorroidales superiores). Baja BD en velocidad, ff segura. Utilidad: – Pacientes con vómitos, inconscientes o con dificultad para deglutir (especialmente útiles en niños). – Medicamentos que irritan o son destruidos por la mucosa gástrica. – Intolerancia por olor o sabor. – Medicamentos de acción local. – Medicamentos con marcado metabolismo hepático. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 31  Vías de administración Rectal Acción tópica localizada: Acción Acción antihemorroidales. Mecánica: Sistémica: efecto laxante. Ej:antitusivo. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 32  Vías de administración Rectal Enemas: elevada BD en velocidad. Usos: – Laxantes-evacuantes. Ej: Enema Casen®. – Medicamentosos: Acción local: tto de enfermedad de Crohn (mesalazina) Absorción colónica: tto de estatus epilepticus en niños (microenemas de diazepam) Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 33  Vías de administración Vaginal Administración de medicamentos con efecto a nivel local o sistémico. La biodisponibilidad depende: espesor del epitelio vaginal, composición del fluido y pH. Formas farmacéuticas: – Soluciones – Comprimidos – Óvulos (“supositorios vaginales”) – Gel – Espumas – Anillos vaginales (anticonceptivo hormonal). Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 34  Vías de administración Vaginal Medicamentos: – Antibióticos Principal utilidad en el – Antifúngicos tratamiento de infecciones y/o – Antiinflamatorios inflamaciones vaginales – Anticonceptivos – Lubricantes Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 35  Vías de administración Parenteral Intravascular: Extravascular: a. Intraarterial. a. Intradérmica b. Intracardíaca. b. Intraperitoneal c. Intravenosa c. Intratecal d. Epidural e. Intramuscular f. Subcutánea g. Intraarticular Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 36  Vías de administración Parenteral Inyectables: disoluciones, emulsiones o suspensiones estériles y apirógenas. 37  Vías de administración Parenteral Inyectables: disoluciones, emulsiones o suspensiones estériles y apirógenas. Utilidad: 1. Casos de urgencia. 2. Principios activos no se absorben por la mucosa gastrointestinal. 3. El principio activo es degradado o inactivado a nivel gastrointestinal (Ej: insulina). 4. Efecto de primer paso es muy elevado y no permite alcanzar niveles terapéuticos adecuados. 38  Vías de administración Parenteral Inyectables Requerimientos: – Limpidez: ausencia de partículas en suspensión detectables mediante controles ópticos. – Neutralidad: el pH del organismo humano oscila 7,3-7,4, es recomendable regular los preparados alrededor de este valor. – Isotonía: es isotónico con la sangre si al ponerla en contacto con eritrocitos no experimentan alteración. Obligatorio en admon en LCR. – Estéril: ausencia de microorganismos (formas vegetativas y de resistencia). Obligatorio para todos los inyectables. – Apirógena: ausencia de sustancia que provoque un proceso febril. Obligatorio en inyectables. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 39  Vías de administración Intravascular No hay fase de absorción. 100% de biodisponibilidad y mínima variabilidad interindividual a. Intraarterial: el medicamento se inyecta directamente en una arteria que irriga un órgano o un sector del organismo. Utilidad: – Contrastes en radiología – Citostáticos dirigidos a órganos determinados. b. Intracardíaca: únicamente en caso de emergencia. – Ej: adrenalina al 0,1% en caso de un paro cardíaco. 40  Vías de administración Intravascular c. Intravenosa: vía de urgencia, ofrece una respuesta: Rápida Intensa Sistémica – Administración en forma de bolus o perfusión. – Lugar de administración: antebrazo, muñeca o vía central (tratamientos largos). Administración de soluciones acuosas. Excepciones: – Emulsiones lipídicas para nutrición parenteral. – Vitamina K (solución oleosa) – Anfotericina B (liposomas). – Ciclosporina (solución oleosa, emulsión lipídica) 41 Vías de administración Parenteral Extravascular: a. Intradérmica b. Intraperitoneal c. Intratecal d. Epidural e. Intramuscular f. Subcutánea g. Intraarticular Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 42  Vías de administración Extravascular 1. Intradérmica: vía de absorción lenta. Utilidad: anestesia local, vacunas, pruebas de sensibilización o alergia. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 43  Vías de administración Extravascular 2. Intraperitoneal: vía de absorción ultrarrápida. Tto antibiótico (peritonitis), antineoplásicos. 3. Intratecal, epidural: para fcos que deban acceder al SNC. Los inyectables deben ser isotónicos. Fcos: anestésicos, opiáceos, antibióticos y citostáticos. 44 Curso de Farmacología para Fisioterapeutas  Vías de administración Extravascular 4. Intramuscular: es una vía de admon muy rápida (soluciones acuosas y más lenta en las oleosas). – Lugares de inyección: deltoides, glúteos y vasto lateral de la pierna. – La velocidad de absorción depende del riego sanguíneo en el lugar de inyección y de las características físico-químicas del preparado. – Admon de fcos que por su escasa biodisponibilidad o por causar irritación, no se pueden administrar por otras vías. Ej: Penicilina, testosterona. 45 Curso de Farmacología para Fisioterapeutas  Vías de administración Extravascular 4. Intramuscular. Favorece su absorción: – Zona bien irrigada (deltoides>vasto>glúteos) – Masaje en la zona de inyección: favorece la extensión del depósito. – Adición de hialuronidasas: favorecen la penetración. – Adición de vasodilatadores (metacolina). Disminuye la absorción: – Formación soluciones viscosizadas, oleosas (preparados depot) – Adición de vasoconstrictores (adrenalina) 46  Vías de administración Extravascular 4. Intramuscular. Precauciones: – Se pueden lesionar vasos y nervios. Pueden aparecer parálisis del nervio ciático (admon en glúteo), hematomas, endurecimientos, infecciones, shock anafiláctico. – Contraindicada su utilización en pacientes anticoagulados ya que puede ocasionar hematomas importantes y en los casos de insuficiencia circulatoria (cuando se pretenda una actuación de urgencia). Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 47  Vías de administración Extravascular 5. Subcutánea: Parecida a la vía i.m. sólo que absorción más lenta y menor volumen de inyectable. Al igual que en la admon i.m. el flujo sanguíneo y las características físico-químicas de fármaco determinarán la velocidad del absorción. Se puede usar en pacientes anticoagulados Ej: insulina, heparina de bajo peso molecular. 48  Vías de administración Extravascular 5. Subcutánea: Implantes: ff sólidas y estériles de material biocompatible, atóxico y no carcinogénico que liberan el principio activo a velocidad constante (NORPLANT®, SYNCRO-MATE-B®,CUMPUDOSE®). Medicamentos: – Anticonceptivos hormonales (levonorgestrel). – Análogos de LHRH (tto cáncer de próstata andrógeno dependiente) – Antagonistas de opiáceos – Aversivos del alcohol. – Antineoplásicos Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 49 Vías de administración Extravascular 5. Intraarticular: administración en el seno del líquido sinovial. Utilidad: – Artritis cristalina, infecciosa o inflamatoria. – Osteoartritis – Sinovitis traumática – Drenaje Admon: antiinflamatorios, anestésicos, antibióticos, analgésicos o radiofármacos. Ej: Infiltración con corticoides (acetónido de triamcinolona) en artritis reumatoide. 50 Vías de administración Inhalatoria Características: Gran superficie, alta permeabilidad al agua, gases y sustancias lipófilas. Las células alveolares poseen actividad metabólica (metabolismo presistémico). Utilidad: Acción local: tratamiento de asma, EPOC. Acción sistémica: anestésicos generales. Formas farmacéuticas: Aerosoles Gases: oxígeno medicinal. Gases y líquidos volátiles: anestésicos generales. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 51  Vías de administración Inhalatoria Aerosoles: partículas de pequeño tamaño (