Relajantes Musculares: Clasificación y Usos

Relajantes Musculares

• Estos fármacos actúan sobre el músculo estriado.
• Buscan producir parálisis muscular o disminuir la espasticidad en trastornos dolorosos.
• Los relajantes musculares interfieren con la transmisión en la placa terminal neuromuscular y carecen de actividad en el SNC.
• Ayudan durante la anestesia general para facilitar la intubación traqueal.
• Los relajantes musculares "de acción central" sirven para tratar el dolor dorsal crónico y los trastornos de fibromialgia.

Clasificación

• Los relajantes musculares se clasifican en bloqueadores neuromusculares y espasmolíticos.
• Los bloqueadores neuromusculares se dividen en no despolarizantes y despolarizantes (succinilcolina).
• Los espasmolíticos tienen uso crónico o agudo (ciclobenzaprina).
• Tubocurarina es un relajante muscular de acción prolongada.
• Rocuronio es un relajante muscular de acción intermedia.
• Baclofeno, diazepam y tizanidina tienen acción en el SNC.
• Dantroleno tiene acción muscular.

Indicaciones

• Los relajantes musculares se indican para contracturas severas, espasticidad muscular y distonías.
• También se utilizan en casos de espasticidad de origen neurológico.
• El grupo de Mefenesina se emplea para contracturas leves a moderadas secundarias a esfuerzos inadecuados, movimientos bruscos, traumatismos o estrés.
• Los bloqueadores neuromusculares facilitan la intubación endotraqueal y coadyuvan a la anestesia.
• Disminuyen la dosis de anestésicos generales y facilitan el acceso a cavidades.
• Se utilizan en manipulaciones ortopédicas.
• Ayudan al manejo de pacientes ventilados mecánicamente.
• Se suministran para terapia electroconvulsiva.

Receptores GABA

• Los receptores GABA se clasifican en GABA A y GABA B.
• Los receptores GABA A son ionotrópicos, mientras que los GABA B son metabotrópicos.
• El mecanismo de acción de los GABA A es a través de canales iónicos (Cl-), y el de los GABA B a través de proteínas G y canales de K+ y Ca²+.
• Los GABA A actúan rápido (inhibición rápida), mientras que los GABA B actúan lento (inhibición prolongada).
• Los GABA A se ubican principalmente postsinápticos, y los GABA B presinápticos y postsinápticos.
• Algunos agonistas de los receptores GABA A son las benzodiacepinas, barbitúricos y el etanol.
• El baclofeno es un agonista de los receptores GABA B.
• El receptor GABA A α2(α2β2γ2) tiene una composición de α2, β2, γ2.
• La unión de GABA al receptor α2 abre el canal de Cl-, causando hiperpolarización.
• Este receptor se distribuye en el hipocampo, amígdala y áreas emocionales.
• Tiene una función ansiolítica al modular la ansiedad sin sedación significativa.
• Su efecto farmacológico es ansiolítico, anticonvulsivo y causa sedación suave.
• Este receptor actúa relativamente rápido y tiene efectos duraderos.
• Las benzodiacepinas como el lorazepam son agonistas selectivos de este receptor.
• Se emplea en el tratamiento de la ansiedad sin sedación excesiva.

Definición de Relajantes Musculares

• Son sustancias que relajan el músculo esquelético para disminuir el tono muscular.
• Pueden actuar en los centros nerviosos, la unión neuromuscular o directamente sobre el músculo esquelético.

Clasificación de Relajantes Musculares

• Se clasifican en centrales (espasmolíticos) y periféricos (bloqueadores).
• Los análogos del GABA B, como el baclofeno, son relajantes musculares centrales.
• Las benzodiacepinas GABA A, como el diazepam, también son relajantes musculares centrales.
• El grupo de la Mefenesina incluye metocarbamol, orfenadrina, clorzoxazona, clormezanona, carisoprodol y clorfenesina, que son relajantes musculares centrales.
• Los bloqueadores neuromusculares se dividen en antidespolarizantes y despolarizantes.
• Dantroleno es un relajante muscular directo.

Farmacocinética

• Estos fármacos se absorben mal en el tubo digestivo.
• Se administran por vía intramuscular o intravenosa para un inicio rápido.
• Se eliminan mediante eliminación de Hoffman, resultando en eliminación espontánea.

Bloqueo de la Placa Neuro-Muscular

• El bloqueo de la placa neuro-muscular tiene dos mecanismos.
• El bloqueo farmacológico del agonista fisiológico (acetilcolina) se realiza por relajantes neuromusculares no despolarizantes, como la D-tubocurarina.
• El bloqueo por exceso de un agonista despolarizante, como la acetilcolina, tiene un efecto paradójico, como el de la succinilcolina.

Succinilcolina

• Tiene una duración corta, con un inicio de 1 minuto y una duración de 5-10 minutos.
• Es metabolizada por la colinesterasa plasmática (butirilcolinesterasa).
• Se utiliza para la inducción de anestesia.
• Entre sus efectos adversos se encuentran la hiperkalemia, hipertermia maligna, deficiencia de colinesterasa plasmática y dolor muscular postoperatorio.
• Causa hipertermia maligna por liberación descontrolada de calcio, llevando a contractura, rigidez y producción de calor.
• La deficiencia de colinesterasa plasmática resulta en parálisis muscular y depresión respiratoria.
• El dolor muscular postoperatorio se manifiesta como fasciculaciones.
• Causa bloqueo de Fase I por despolarización, uniéndose al receptor nicotínico, abriendo el conducto y despolarizándolo.
• No se degrada fácilmente, manteniendo las membranas despolarizadas y causando parálisis flácida.
• También puede causar Bloqueo de Fase II - Desensibilización, repolarizando la membrana, pero dejándola desensibilizada.

Succinilcolina: Indicaciones

• Se utiliza como adyuvante en anestesia quirúrgica para reducir la depresión respiratoria y cardiovascular.
• Facilita la intubación traqueal debido a su corta duración.
• Sirve para la relajación quirúrgica de la pared abdominal.
• Previene traumatismos durante convulsiones y se utiliza en terapia electroconvulsiva.
• En cuidados intensivos con goteo continuo, elimina la asincronía con el ventilador.

Efectos Adversos (No Despolarizantes)

• Pueden causar rash, broncoespasmo e hipotensión debido a la liberación de histamina.
• Llevan a acción prolongada con depresión respiratoria y apnea.
• La hipotensión o broncoespasmo se pueden tratar con neostigmina.

Monitoreo Neuromuscular

• Se monitorea el músculo aductor del pulgar.
• Cero contracciones indican bloqueo completo.
• Una a dos contracciones indican bloqueo parcial.
• Una contracción por estímulo indica que no hay bloqueo.

Interacciones

• Los inhibidores de la colinesterasa disminuyen la eficacia de los bloqueadores neuromusculares al actuar como antagonistas competitivos.
• Los bloqueadores de canales de calcio potencian el bloqueo.

Contraindicaciones

• Alergia a los fármacos relajantes musculares.
• Miastenia gravis.
• Enfermedad renal o hepática.
• Antecedentes personales o familiares de hipertermia maligna.

Consideraciones Importantes

• Sugammadex revierte los efectos de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, actuando como antídoto y revirtiendo la parálisis muscular.
• Los colinérgicos de acción indirecta como neostigmina y piridostigmina tratan la sobredosis de relajantes musculares no despolarizantes.
• Atropina previene la estimulación de receptores muscarínicos inducida por succinilcolina y evita la bradicardia.

Fármacos Espasmolíticos

• Actúan sobre la hiperexcitabilidad de las neuronas motoras alfa en la médula espinal.
• Se utilizan para contracturas musculares secundarias a daño neurológico, como parálisis cerebral, esclerosis múltiple y accidente cerebrovascular.

Diazepam

• Actúa sobre los receptores GABA-A (ionotrópico).
• Aumenta la permeabilidad al cloro.

Baclofeno

• Actúa sobre receptores GABA-B (metabotrópico).
• Aumenta la permeabilidad al potasio.
• Es menos sedativo que el diazepam.
• Se indica para espasmos dolorosos y dolor lumbar resistente.
• Sus efectos adversos pueden incluir debilidad, fatiga y cefalea.

Dantroleno

• Bloquea los receptores RyR1 en el músculo esquelético.
• Disminuye la fuerza de contracción.
• Se utiliza principalmente para tratar la hipertermia maligna.
• También se usa para espasticidad muscular crónica asociada con trastornos de neurona motora superior.
• Su efecto adverso principal es la debilidad generalizada, por lo que se reserva para pacientes no ambulatorios con espasticidad intensa.

Toxina Botulínica

• Bloquea la liberación de acetilcolina.
• Es una proteína con actividad enzimática.
• Tiene usos en espasticidad muscular local, cosmética, estrabismo y blefaroespasmo.

Metocarbamol

• Indicado para afecciones musculo-esqueléticas agudas y dolorosas, dolor lumbar agudo, hernia de disco, esguinces y torceduras.
• Sus efectos adversos incluyen somnolencia y mareos.
• Está contraindicado en casos de hipersensibilidad al metocarbamol, insuficiencia renal, embarazo (primer trimestre) y lactancia.

Carisoprodol

• Se prescribe para el alivio a corto plazo (2 a 3 semanas) de afecciones músculo-esqueléticas agudas y dolorosas.
• Sus efectos adversos incluyen potencial para el abuso, dependencia y la tolerancia con el uso prolongado, así como hipersensibilidad al meprobamato (sedante).
• No se recomienda en embarazo y lactancia, así como en pacientes con historia de abuso de sustancias.