Clopidogrel: Resumen y Farmacología
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Questions and Answers

¿Cuál de las siguientes condiciones NO figura como contraindicación para el uso del medicamento?

  • Insuficiencia hepática grave
  • Insuficiencia renal moderada (correct)
  • Hemorragia patológica activa
  • Hipersensibilidad al principio activo

Según las advertencias proporcionadas, ¿cuántos días antes de una intervención quirúrgica se debe suspender el medicamento?

  • 5 días
  • 3 días
  • 10 días
  • 7 días (correct)

¿Cuál de las siguientes NO es una condición que se presente como precaución o advertencia en el uso de este medicamento?

  • Hemorragia y trastornos hematológicos
  • Hipertensión arterial no controlada (correct)
  • Infarto cerebral isquémico reciente
  • Hemofilia adquirida

Además de la aspirina, ¿cuál de los siguientes medicamentos interactúa con este medicamento debido a efectos anticoagulantes?

<p>Inhibidores de la glucoproteína IIa/IIIb (C)</p> Signup and view all the answers

¿Qué enzima del citocromo P450 se menciona explícitamente como involucrada en las interacciones de este medicamento?

<p>CYP2C19 (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes fármacos NO se menciona como un sustrato del CYP2C8 en las interacciones de este medicamento?

<p>Rifampicina (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes NO es mencionada como una reacción adversa grave asociada con el uso de este medicamento?

<p>Neumonía (D)</p> Signup and view all the answers

¿Qué tipo de medicamentos, además de los anticoagulantes orales, inhiben la acción de la glucoproteína IIb/IIIa?

<p>No está explicitamente especificado en el texto (A)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes fármacos interactúa con este medicamento por ser un inductor del CYP2C19?

<p>Rifampicina (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes interacciones NO está directamente relacionada con el metabolismo del clopidogrel?

<p>Inhibidores de la glucoproteína IIb/IIIa (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes NO es una indicación terapéutica para el clopidogrel?

<p>Tratamiento del accidente isquémico transitorio de gravedad leve. (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la vida media aproximada del clopidogrel?

<p>6 horas (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes enzimas NO está involucrada en el metabolismo del clopidogrel?

<p>CYP2D6 (D)</p> Signup and view all the answers

El clopidogrel ejerce su efecto antiplaquetario mediante la:

<p>Inhibición selectiva e irreversible de la agregación plaquetaria. (C)</p> Signup and view all the answers

Un paciente con genotipo CYP2C19*2/3 se clasifica como:

<p>Metabolizador intermedio. (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la recomendación general para un paciente con genotipo CYP2C19*2/2 en relación al uso de clopidogrel?

<p>Cambiar a pasugrel o ticagrelor. (D)</p> Signup and view all the answers

Según la FDA, ¿qué se recomienda para pacientes con indicaciones cardiovasculares que son metabolizadores lentos de clopidogrel?

<p>Considerar prasugrel o ticagrelor, si no hay contraindicaciones. (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la posología estándar diaria de clopidogrel administrada por vía oral?

<p>75 mg (B)</p> Signup and view all the answers

Un paciente con genotipo CYP2C19*17/17 es clasificado como:

<p>Metabolizador ultrarrápido. (C)</p> Signup and view all the answers

¿Qué recomendación se da para pacientes con indicaciones neurovasculares y un genotipo que los clasifica como metabolizadores intermedios del clopidogrel

<p>Utilizar un inhibidor alternativo del P2Y12 si está indicado y no hay contraindicación. (B)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Indicaciones terapéuticas de Clopidogrel

Previene eventos aterotrombóticos como infarto de miocardio, accidente cerebrovascular y enfermedad arterial periférica.

Administración de Clopidogrel

Se administra por vía oral a una dosis de 75 mg al día.

Principales enzimas implicadas en el metabolismo de Clopidogrel

Clopidogrel se metaboliza principalmente por las enzimas CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4/5.

Mecanismo de acción de Clopidogrel

Clopidogrel inhibe de forma selectiva e irreversible la agregación plaquetaria.

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Farmacogenética de Clopidogrel

Variaciones en el gen CYP2C19 afectan la metabolización de Clopidogrel.

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Metabolisadores lentos de Clopidogrel

Los pacientes con genotipos CYP2C19*2/2 o CYP2C193/*3 son considerados metabolizadores lentos.

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Recomendaciones para metabolizadores lentos

Se recomienda cambiar a otro medicamento antiplaquetario como Prasugrel o Ticagrelor para pacientes metabolizadores lentos de Clopidogrel.

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Metabolisadores ultrarrápidos de Clopidogrel

Los pacientes con genotipo CYP2C19*17/*17 son considerados metabolizadores ultrarrápidos.

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Recomendación de la FDA para la terapia antiplaquetaria

La FDA recomienda una terapia antiplaquetaria alternativa para pacientes metabolizadores lentos o intermedios de Clopidogrel.

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Alternativas a Clopidogrel para indicaciones cardiovasculares

Si no hay contraindicaciones, se recomienda Prasugrel o Ticagrelor para indicaciones cardiovasculares.

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Contraindicaciones del medicamento

El medicamento no se puede administrar en caso de hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus excipientes, hemorragia patológica activa o insuficiencia hepática grave.

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Precauciones para el uso del medicamento

Uso con precaución en pacientes con hemorragias, traumas o intervenciones quirúrgicas, ya que el medicamento puede aumentar el riesgo de sangrado.

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Efecto del medicamento sobre la coagulación

El medicamento puede prolongar el tiempo de sangrado. Se debe suspender 7 días antes de una intervención quirúrgica.

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Uso en pacientes con condiciones preexistentes

El medicamento debe ser utilizado con precaución en pacientes con infarto cerebral isquémico reciente, insuficiencia renal o hepática moderada, hemofilia adquirida, embarazo y lactancia.

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Interacciones con otros medicamentos

El medicamento puede interactuar con otros medicamentos, como anticoagulantes orales, inhibidores de la glucoproteína IIb/IIIa, aspirina, heparina, AINEs, inductores del CYP2C19 (rifampicina) e inhibidores del CYP2C19 (IBP, ISRS...).

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Efectos secundarios graves del medicamento

El medicamento puede aumentar el riesgo de hemorragias gastrointestinales, intracerebrales, respiratorias, renales, oculares, cutáneas y retroperitoneales.

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Efectos adversos del medicamento

El medicamento puede producir efectos secundarios, como hemorragia gastrointestinal, hemorragia intracraneal, púrpura trombótica y anafilaxia.

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Tipos de hemorragias que el medicamento puede provocar

El medicamento puede causar hemorragias gastrointestinales, hemorragias intracraneales, hemorragias respiratorias, hemorragias renales, hemorragias oculares, hemorragias cutáneas y hemorragias retroperitoneales.

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Efecto del medicamento sobre el citocromo P450 2C19

El medicamento puede inhibir la enzima citocromo P450 2C19.

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Efecto del medicamento sobre el CYP2C8

El medicamento es un sustrato del CYP2C8, por lo que puede interactuar con otros medicamentos que son sustratos o inhibidores de esta enzima.

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Study Notes

Clopidogrel: Resumen

  • Nombre genérico: Clopidogrel.
  • Autores: Blanca Espinosa-Espinosa López y África Dalama Álvarez.
  • Institución: 5° Medicina UEX.
  • Farmacología: Farmacología clínica.

Indicaciones Terapéuticas

  • Prevención secundaria de eventos aterotrombóticos: IAM, infarto cerebral, enfermedad arterial periférica.
  • SCA: Candidatos a terapia trombolítica tras colocación de stent.
  • AIT moderado-alto, ACV isquémico menor: Fibrilación auricular.
  • Clopidogrel + AAS: Combinación para prevención.

Farmacodinámica y Farmacocinética

  • Vía de administración: Oral.
  • Dosis: 75 mg/día.
  • Vida media: 6 horas.
  • Metabolismo: 15 % del fármaco se metaboliza directamente y 85% por CYP450.
  • CYP450: CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4/5.
  • Inhibición: Selectiva e irreversible de la agregación plaquetaria.
  • Metabolito activo: Se forma un metabolito activo que inhibe la agregación plaquetaria.

Farmacogenética

  • CYP2C19: Gen crucial en el metabolismo del fármaco.
  • Alelos: *1/1, *2/2, *3/3, *1/2, *1/3, *2/3, *17/17.
  • Funciones: Las variantes genéticas determinan metabolismo normal, lento, intermedio, o ultrarrápido.

Dosis

  • Metabolizadores lentos o intermedios: Dosis estándar, se puede cambiar a Prasugrel o Ticagrelor.
  • Metabolizadores ultrarrápidos: Dosis estándar.
  • Función normal: Dosis estándar.

Contraindicaciones y Advertencias

  • Hipersensibilidad: Al fármaco o sus excipientes.
  • Hemorragia patológica activa.
  • Insuficiencia hepática grave.
  • Hemorragias prolongadas: Tras intervenciones quirúrgicas o traumatismos.
  • Trastornos hematológicos: Intervenciones o lesiones propensas a sangrado.
  • Infarto cerebral isquémico reciente.
  • Insuficiencia renal o hepática moderada.
  • Hemofilia adquirida.
  • Embarazo y lactancia.
  • Citocromo P450 2C19: Sustratos del CYP2C8.

Interacciones

  • Anticoagulantes orales.
  • Inhibidores de la glucoproteína IIb/IIIa.
  • Aspirina.
  • Heparina.
  • AINEs.
  • Inductores del CYP2C19: Rifampicina.
  • Inhibidores del CYP2C19: IBP, ISRS...
  • Sustratos CYP2C8: Repaglinida, Paclitaxel.

Reacciones adversas

  • Graves: Hemorragias gastrointestinales, intracraneales, respiratorias, renales, oculares, cutáneas, retroperitoneales.
  • Púrpura trombocitopénica trombótica.
  • Anafilaxia, SDR Steven Johnson.
  • Reacciones adversas más frecuentes: Hematomas, equimosis, hemrrragias gastrointestinales leves, epistaxis, diarrea, dolor abdominal y dispepsia.

Cartera de Servicio Nacional

  • Incluido.

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Description

Este cuestionario ofrece un resumen sobre Clopidogrel, incluyendo su farmacología, indicaciones terapéuticas y aspectos de farmacocinética. Ideal para estudiantes de medicina que deseen profundizar en el tema y entender su uso en la prevención secundaria de eventos aterotrombóticos.

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